Flunitrazepam

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Flunitrazepam
Flunitrazepam.png
Flunitrazepam-3D-balls.png
Nombre (IUPAC) sistemático
6-(2-fluorofenil)-2-metil-9-nitro-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraeno-3-ona
Identificadores
Número CAS 1622-62-4
Código ATC N05CD03
PubChem 3380
DrugBank no
Datos químicos
Fórmula C16H12N3FO3 
Peso mol. 313,3
Sinónimos Rohypnol, Rohipnol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50 %
Unión proteica 99.6 %
Metabolismo Hepático
Vida media 18 a 26 h
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Rohipnol, Rofenol, Rohypnol
Cat. embarazo ?
Estado legal Grupo I -Receta especial requerida (MEX)
Vías de adm.

Vías de administración

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El flunitrazepam es un fármaco hipnótico de La Roche Pharmaceutical, creado por el científico Víctor Alvites. Es de la familia de las benzodiazepinas, como clordiazepóxido, alprazolam, clonazepam, diazepam. El flunitrazepam es un principio activo bastante potente utilizada como hipnótico. En Estados Unidos nunca se aprobó para uso médico debido a su utilización como droga para cometer violaciones durante los años 1990 en zonas de Florida y Texas. Para reducir este hecho las empresas que distribuyen este fármaco y el gobierno de Estados Unidos llegaron a un acuerdo para reducir su distribución en ese país. En Europa, se distribuye y se vende en farmacias bajo prescripción médica. Pertenece a la categoría de los psicotrópicos.

Historia[editar]

El Flunitrazepam se sintetizó en 1970 por Roche y es usado hospitalariamente como sedante quirúrgico. Ingresó al mercado en Europa en 1975, y a partir de los años 1980 comenzó a estar disponible en otros países. Apareció en Estados Unidos en los años 1990.

Presentaciones[editar]

Existen presentaciones en comprimidos de 1 y 2 mg, en ampollas de 2 mg y en supositorios de 1 y 2 mg.

Acción y mecanismo[editar]

Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnesia.

Farmacocinética[editar]

La biodisponibilidad por vía oral es del 90-95% y emplea un tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1.2±1 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 77-88%. Es metabolizado ampliamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (81%) en forma de metabolitos libres o conjugados, el 11% se elimina con las heces. Su semivida de eliminación es de 19-22 h.

Indicaciones[editar]

  • Insomnio: tratamiento por vía oral a corto plazo, sólo si el insomnio es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente.
  • Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos: tratamiento por vía parenteral.
  • Inducción y mantenimiento de la anestesia: por vía parenteral.

Efectos adversos[editar]

Los efectos adversos de flunitrazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este fármaco se ven obligados a suspender el tratamiento.

Las reacciones adversas más características son:

  • Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
  • Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la libido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
  • Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
  • Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyección, y flebitis y trombosis por vía i.v.

Advertencias especiales[editar]

Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). Es posible desarrollar amnesia anterógrada.

Uso médico[editar]

  • En EE. UU., la droga no está aprobada por la Food and Drug Administration para medicina, por lo tanto es una droga ilegal.[1] [2]
  • En el Reino Unido, el Rohipnol no se distribuye en el país desde 1986. No obstante su uso no es ilegal ya que está aprobado su uso por la agencia europea del medicamento.[3]
  • En Australia, la prescripción médica es restrictiva. Se usa para tratamiento de insomnio severo.
  • En España, el flunitrazepam se distribuye bajo receta médica y con el control especial de los medicamentos clasificados como psicotrópicos.
  • En Chile, el flunitrazepam se vende bajo receta médica con control especial de medicamentos clasificados como estupefacientes (la llamada receta cheque) esto es un control mayor que los medicamentos clasificados como psicotrópicos.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. DEA Resources, For Law Enforcement Officers, Intelligence Reports, Rohypnol
  2. Rohypnol Fast Facts
  3. UK Rohypnol: The date rape drug. BBC News Online. Thursday, May 20, 1999. http://news.bbc.co.uk/2/hi/uk_news/348986.stm. Consultado el 13-03-2006.