Olmesartán

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Olmesartán
Nombre (IUPAC) sistemático
(5-metil-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-il)metil 4-(2-hidroxipropan-2-il)-2-propil-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil}metil)-1H-imidazole-5-carboxilato
Identificadores
Número CAS 144689-63-4
Código ATC C09CA08
C09DA08(con diureticos)
C09DB02(con amlodipina)
PubChem 130881
DrugBank APRD00223
Datos químicos
Fórmula C29H30N6O6 
Peso mol. 558.585 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 26%
Metabolismo Hepático
Vida media 13 h
Excreción Riñón 40%, Bilis 60%
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal-Receta requerida
Vías de adm. Oral

El olmesartán es un fármaco que pertenece a la clase de los llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II indicados para el tratamiento de la hipertensión arterial. Su mecanismo de acción se fundamenta en la unión a los receptores de la angiotensina tipo 1 (AT1) en el músculo vascular, por lo que actúa de manera independiente a las rutas de síntesis de la hormona angiontensina II, a diferencia de los IECA. Al bloquear al receptor y no la síntesis de la angiotensina II, el olmesartán inhibe la retroalimentación negativa producida por la renina lo que previene la vasoconstricción y la liberación de la hormona aldosterona. Ello disminuye la presión arterial al estimular vasodilatación y al disminuir la resistencia periférica.

Dosis y administración

El olmesartán está disponible en tabletas de 20 y 40 mg. Una dosis normal para un adulto—excluyendo a pacientes con enfermedad renal y hepática leve y en ancianos—por lo general es de 20 mg por día en una sola dosis. Es posible que el profesional de salud especialista aumente la dosis si se requiere mayor disminución de la presión arterial. Las dosis superiores a 40 mg parecen no tener un efecto mejor, las dosis dobles al día tampoco suelen ofrecer ventajas sober la misma dosis tomada una sola vez.[1]

Efectos secundarios

Los efectos adversos más comunes incluyen mareo, cefalea, diarrea, infecciones del tracto respiratorio alto, y trastorno del ritmo cicardiano.

Interacciones

El olmesartán puede interactuar con otros medicamentos o substancias estimulantes tales como las píldoras dietéticas, medicamentos para el refriado común, suplementos a base de potasio y substitutos de sal.

Estructura

La molécula del olmesartán incluye un grupo tetrazol (compuesto a su vez de 5 anillos compuestos heterocíclicos de 4 átomos de nitrógeno y un átomo de carbono) y un grupo imidazol (compuesto a su vez de 5 anillos aromáticos herocíclicos planares de 2 átomos de nitrógenos y 3 átomos de carbono, clasificados como alcaloides).

Infarto de miocardio

Un estudio de reciente fecha planteó la posibilidad de que los antagonistas del receptor de la angiotensina II pudieran incrementar el riesgo de padecer infarto de miocardio, en comparación con un placebo.[2]

Referencias

  1. «Benicar (Olmesartan Medoxomil) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList». RxList. Consultado el 27 de enero de 2016. 
  2. Strauss MH, Hall AS. (2006). «Angiotensin receptor blockers may increase risk of myocardial infarction: unraveling the ARB-MI paradox.». Circulation 8 (114): 838-54. PMID 16923768.