Olmesartán
Olmesartán | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(5-metil-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-il)metil 4-(2-hidroxipropan-2-il)-2-propil-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil}metil)-1H-imidazole-5-carboxilato | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 144689-63-4 | |
Código ATC |
C09CA08 C09DA08(con diureticos) C09DB02(con amlodipina) | |
PubChem | 130881 | |
DrugBank | APRD00223 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C29H30N6O6 | |
Peso mol. | 558.585 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 26% | |
Metabolismo | Hepático | |
Vida media | 13 h | |
Excreción | Riñón 40%, Bilis 60% | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | C | |
Estado legal | ℞-Receta requerida | |
Vías de adm. | Oral | |
El olmesartán es un fármaco que pertenece a la clase de los llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II indicados para el tratamiento de la hipertensión arterial. Su mecanismo de acción se fundamenta en la unión a los receptores de la angiotensina tipo 1 (AT1) en el músculo vascular, por lo que actúa de manera independiente a las rutas de síntesis de la hormona angiontensina II, a diferencia de los IECA. Al bloquear al receptor y no la síntesis de la angiotensina II, el olmesartán inhibe la retroalimentación negativa producida por la renina lo que previene la vasoconstricción y la liberación de la hormona aldosterona. Ello disminuye la presión arterial al estimular vasodilatación y al disminuir la resistencia periférica.
Dosis y administración
El olmesartán está disponible en tabletas de 20 y 40 mg. Una dosis normal para un adulto—excluyendo a pacientes con enfermedad renal y hepática leve y en ancianos—por lo general es de 20 mg por día en una sola dosis. Es posible que el profesional de salud especialista aumente la dosis si se requiere mayor disminución de la presión arterial. Las dosis superiores a 40 mg parecen no tener un efecto mejor, las dosis dobles al día tampoco suelen ofrecer ventajas sober la misma dosis tomada una sola vez.[1]
Efectos secundarios
Los efectos adversos más comunes incluyen mareo, cefalea, diarrea, infecciones del tracto respiratorio alto, y trastorno del ritmo cicardiano.
Interacciones
El olmesartán puede interactuar con otros medicamentos o substancias estimulantes tales como las píldoras dietéticas, medicamentos para el refriado común, suplementos a base de potasio y substitutos de sal.
Estructura
La molécula del olmesartán incluye un grupo tetrazol (compuesto a su vez de 5 anillos compuestos heterocíclicos de 4 átomos de nitrógeno y un átomo de carbono) y un grupo imidazol (compuesto a su vez de 5 anillos aromáticos herocíclicos planares de 2 átomos de nitrógenos y 3 átomos de carbono, clasificados como alcaloides).
Infarto de miocardio
Un estudio de reciente fecha planteó la posibilidad de que los antagonistas del receptor de la angiotensina II pudieran incrementar el riesgo de padecer infarto de miocardio, en comparación con un placebo.[2]
Referencias
- ↑ «Benicar (Olmesartan Medoxomil) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList». RxList. Consultado el 27 de enero de 2016.
- ↑ Strauss MH, Hall AS. (2006). «Angiotensin receptor blockers may increase risk of myocardial infarction: unraveling the ARB-MI paradox.». Circulation 8 (114): 838-54. PMID 16923768.
- Website de National Institute of Heath, US Government. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a603006.html#side-effects
- Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006.