Receptor adrenérgico beta 1
| Receptor adrenérgico beta 1 | ||||
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| Estructuras disponibles | ||||
| PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
| Identificadores | ||||
| Símbolos | ADRB1 (HGNC: 285) ADRB1R; B1AR; BETA1AR; RHR | |||
| Identificadores externos | ||||
| Locus | Cr. 10 q24-26 | |||
| Ortólogos | ||||
| Especies |
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| Entrez |
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| UniProt |
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El receptor adrenérgico beta 1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor β1, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.[1]
Función
[editar]Las acciones principales del receptor β1 incluyen:
- estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas salivales[2]
- Incrementa el gasto cardíaco
- Aumenta la frecuencia cardíaca[3] en el nodo sinusal—efecto cronotrópico positivo
- Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico positivo
- Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco[3] de los ventrículos
- Incrementa la conducción y la automaticidad[3] del nódulo auriculoventricular
- liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares[3]
- lipolisis en tejido adiposo[3]
- transducción de señales en la corteza cerebral
Agonistas
[editar]El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β1 que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor β1 incluyen:
Antagonistas
[editar]Los antagonistas selectivos por los receptores β1 incluyen, entre otros:
- Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)[4]
- Atenolol[2] (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de miocardio)
- Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
- Bisoprolol[5] (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatías isquémicas)
- Esmolol (en arritmias)
- Metoprolol[2] en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca)
- Nebivolol en la hipertensión)
Mecanismo de acción
[editar]El receptor adrenérgico β1 está asociado a una subunidad de la proteína G conocida como Gs, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc en células cardíacas contráctiles.
Gen
[editar]El gen que codifica al receptor β1 se encuentra en el cromosoma 10, en una región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.[6] Los polimorfismos del gen ADRB1 han demostrado una habilidad de afectar la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la aparición de una insuficiencia cardíaca.[1]
Véase también
[editar]- Otros receptores adrenérgicos
Referencias
[editar]- ↑ a b «Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor».
- ↑ a b c d e Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
- ↑ a b c d e Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- ↑ por MedlinePlus (abril de 2008). «Acebutolol». Enciclopedia médica en español.
- ↑ Bisoprolol MedlinePlus
- ↑ *Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750.[1] (en inglés).
Enlaces externos
[editar]- Beta bloqueantes ConsumerReport.org (en español).
