Picamilon

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Picamilon
Picamilon2d.png
Picamilon3d.png
Identificadores
Número CAS 34562-97-5
Código ATC N02CX
PubChem 60608
ChemSpider 54634
Datos químicos
Fórmula C10H12N2O3 
Peso mol. 208.214
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50%–88%
Vida media 30 minutos
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Pycamilon, Pikamilon
Estado legal No regulado
Vías de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico

El Picamilon (también conocido como nicotinoil-GABA, Pycamilon y Pikamilon, entre otras denominaciones) es un suplemento dietético formado mediante la combinación de niacina con GABA. Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 por la All-Union Vitamins Scientific Research Institute, y posteriores estudios en Rusia[1]​ y Japón como un profármaco de GABA.[2]

El Picamilon se vende en los Estados Unidos como un suplemento dietético, mientras que en Rusia se vende sin receta médica. Los derechos del fármaco pertenecen a la compañía farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО").

Mecanismo de acción[editar]

El Picamilon es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y luego ser hidrolizado en GABA y niacina.[3]​ El GABA liberado en teoría activaría los receptores GABA potencialmente productoras de respuestas ansiolíticas.[4]​ El segundo componente liberado, la niacina, actuaría como un fuerte vasodilatador,[5]​ que podría ser útil para el tratamiento de la migraña, pese a que en la migraña se ve una vasodilatación, quizás como epifenómeno.[6][7]

Posibles aplicaciones terapéuticas[editar]

En Rusia, el Picamilon se utiliza para el tratamiento de las siguientes enfermedades:[8]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). «[The new cerebrovascular preparation pikamilon]». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 52 (1): 23-6. PMID 2707413. 
  2. Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (octubre de 1984). «Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA». Chem. Pharm. Bull. (en inglés) 32 (10): 4089-95. PMID 6529802.  (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial y la última versión).
  3. Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). «Pikamilon pharmacokinetics in animals». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 54 (2): 66-9. PMID 1884802. 
  4. Shephard RA (junio de 1987). «Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action». Life Sci. (en inglés) 40 (25): 2429-36. PMID 2884549. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. 
  5. Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). «Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action». Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (en inglés) 48: 79-106. PMID 17705685. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. 
  6. Pukhal'skaia TG, Maĭsov NI, Mirzoian RS (1989). «[The effect of antimigraine preparations on serotonin transport in the brain synaptosomes of rats]». Farmakol Toksikol (en ruso) 52 (6): 39-43. PMID 2625145. 
  7. Prousky J, Seely D (2005). «The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature». Nutr J (en inglés) 4: 3. PMC 548511. PMID 15673472. doi:10.1186/1475-2891-4-3. 
  8. «Пикамилон». Энциклопедия лекарств (en ruso). Регистр лекарственных средств России. 

Enlaces externos[editar]