Picamilon

Picamilon
Identificadores
Número CAS	34562-97-5
Código ATC	N02CX
PubChem	60608
ChemSpider	54634
Datos químicos
Fórmula	C10H12N2O3
Peso mol.	208.214
	SMILES O=C(NCCCC(=O)O)c1cccnc1
	InChI InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14); Key: NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad	50%–88%
Vida media	30 minutos
Excreción	Renal
Datos clínicos
Nombre comercial	Pycamilon, Pikamilon
Estado legal	No regulado
Vías de adm.	Oral
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El Picamilon (también conocido como nicotinoil-GABA, Pycamilon y Pikamilon, entre otras denominaciones) es un suplemento dietético formado mediante la combinación de niacina con GABA. Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 por la All-Union Vitamins Scientific Research Institute, y posteriores estudios en Rusia^[1] y Japón como un profármaco de GABA.^[2]

El Picamilon se vende en los Estados Unidos como un suplemento dietético, mientras que en Rusia se vende sin receta médica. Los derechos del fármaco pertenecen a la compañía farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО").

Mecanismo de acción

El Picamilon es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y luego ser hidrolizado en GABA y niacina.^[3] El GABA liberado en teoría activaría los receptores GABA potencialmente productoras de respuestas ansiolíticas.^[4] El segundo componente liberado, la niacina, actuaría como un fuerte vasodilatador,^[5] que podría ser útil para el tratamiento de la migraña, pese a que en la migraña se ve una vasodilatación, quizás como epifenómeno.^[6]^[7]

Posibles aplicaciones terapéuticas

En Rusia, el Picamilon se utiliza para el tratamiento de las siguientes enfermedades:^[8]

Alteraciones en el flujo sanguíneo cerebral (isquemia aguda y subaguda; en rehabilitación de accidentes cerebrovasculares isquémicos, insuficiencia crónica del flujo sanguíneo cerebral).
Vasoneurosis.
Astenia.
Depresión.
Psicosis Senil.
Alcoholismo (síndrome de abstinencia), intoxicación aguda etílica.
Migraña.
Traumatismo craneoencefálico.
Infecciones neurológicas.
Glaucoma primaria de ángulo abierto (para la estabilización de la función visual).

Véase también

Fenibut

Referencias

↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). «[The new cerebrovascular preparation pikamilon]». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 52 (1): 23-6. PMID 2707413.
↑ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (octubre de 1984). «Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA». Chem. Pharm. Bull. (en inglés) 32 (10): 4089-95. PMID 6529802. (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). «Pikamilon pharmacokinetics in animals». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 54 (2): 66-9. PMID 1884802.
↑ Shephard RA (junio de 1987). «Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action». Life Sci. (en inglés) 40 (25): 2429-36. PMID 2884549. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2.
↑ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). «Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action». Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (en inglés) 48: 79-106. PMID 17705685. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746.
↑ Pukhal'skaia TG, Maĭsov NI, Mirzoian RS (1989). «[The effect of antimigraine preparations on serotonin transport in the brain synaptosomes of rats]». Farmakol Toksikol (en ruso) 52 (6): 39-43. PMID 2625145.
↑ Prousky J, Seely D (2005). «The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature». Nutr J (en inglés) 4: 3. PMC 548511. PMID 15673472. doi:10.1186/1475-2891-4-3.
↑ «Пикамилон». Энциклопедия лекарств (en ruso). Регистр лекарственных средств России.

Enlaces externos

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Datos: Q4362563
Multimedia: Picamilon / Q4362563

[pmid2707413-1] Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). «[The new cerebrovascular preparation pikamilon]». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 52 (1): 23-6. PMID 2707413.

[pmid6529802-2] Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (octubre de 1984). «Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA». Chem. Pharm. Bull. (en inglés) 32 (10): 4089-95. PMID 6529802. (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).

[pmid1884802-3] Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). «Pikamilon pharmacokinetics in animals». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 54 (2): 66-9. PMID 1884802.

[pmid2884549-4] Shephard RA (junio de 1987). «Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action». Life Sci. (en inglés) 40 (25): 2429-36. PMID 2884549. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2.

[pmid17705685-5] Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). «Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action». Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (en inglés) 48: 79-106. PMID 17705685. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746.

[pmid2625145-6] Pukhal'skaia TG, Maĭsov NI, Mirzoian RS (1989). «[The effect of antimigraine preparations on serotonin transport in the brain synaptosomes of rats]». Farmakol Toksikol (en ruso) 52 (6): 39-43. PMID 2625145.

[pmid15673472-7] Prousky J, Seely D (2005). «The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature». Nutr J (en inglés) 4: 3. PMC 548511. PMID 15673472. doi:10.1186/1475-2891-4-3.

[RLS-8] «Пикамилон». Энциклопедия лекарств (en ruso). Регистр лекарственных средств России.

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