Donepezilo

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Donepezilo
(RS)-Donepezil Structural Formula V1.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-2-[(1-benzil-4-piperidil)metil]- 5,6-dimetoxi-2,3-dihidroinden-1-ona
Identificadores
Número CAS 120014-06-4
Código ATC
PubChem 3152
DrugBank DB00843
ChemSpider 3040
UNII 8SSC91326P
KEGG D07869
ChEBI 53289
ChEMBL 502
Datos químicos
Fórmula C24H29NO3 
Peso mol. ?
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100 (%)
Unión proteica 96%
Vida media 70 h
Excreción 0,11-0,13 (l/h/kg)
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral tabletas, 5,10 & 23mg
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El donepezilo, comercializado bajo el nombre comercial de Aricept por su desarrollador Eisai y socio de Pfizer, es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (anticolinesterásico).[1]​ Su uso terapéutico principal es el tratamiento paliativo de la enfermedad de Alzheimer de intensidad leve a moderada. Desaceleración de la declinación química en la demencia por Alzheimer [2]​ Los efectos secundarios comunes incluyen molestias gastrointestinales, calambres musculares, fatiga, dolor, náuseas, vómitos, insomnio, síncope, mareos, molestias abdominales, incontinencia urinaria, erupción, prurito, dolor de cabeza, anorexia, resfriado común, alucinaciones, agitación, conducta agresiva, sueños anormales y pesadillas, accidentes. Tiene una biodisponibilidad oral del 100% y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Debido que tiene una vida media de aproximadamente 70 horas, puede tomarse una vez al día. Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco

Estereoquímica[editar]

Donepezilo es un [racemato], es decir, una mezcla 1: 1 de los siguientes dos enantiómeros:[3]

Enantiómero de Donepezilo
(R)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(R)-Enantiómero
(S)-Donepezil Structural Formula V1.svg
(S)-Enantiómero

Referencias[editar]

  1. Birks J, Harvey RJ (2006). «Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease». En Birks, Jacqueline. Cochrane Database Syst Rev (1): CD001190. PMID 16437430. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub2. 
  2. «aricept». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 3 de abril de 2011. 
  3. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.