Inhibidor de la tirosina quinasa

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Un inhibidor de la tirosina cinasa es un tipo de inhibidor enzimático que bloquea específicamente la acción de una o más proteínas cinasas. Por consiguiente, éstas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoácidos en los cuales la fosforilación es inhibida.

La mayoría de las cinasas actúan tanto sobre la serina como sobre la treonina. Las tirosina cinasas actúan sobre la tirosina, y otra cantidad de cinasas con doble afinidad actúan sobre los tres aminoácidos. Existen también proteína cinasas que fosforilan otros aminoácidos, incluyendo histidina cinasas que fosforilan residuos de histidina. Estos pueden interferir con la reparación de rupturas en la doble cadena de ADN.[1]

Uso clínico[editar]

Los inhibidores de cinasas tales como el dasatinib son a menudo usados en el tratamiento del cáncer y las enfermedades inflamatorias.[cita requerida] El nuevo inhibidor PLX5568 se encuentra actualmente en ensayos clínicos para el tratamiento de riñón poliquístico y también para el tratamiento del dolor.[2]

Algunos de los inhibidores de quinasas utilizados en el tratamiento del cáncer son inhibidores de tirosina cinasas.[3] La efectividad de los inhibidores de quinasas en varios cánceres puede variar según el paciente.[4] Más recientemente se estudia su uso como tratamiento contra la fibrosis pulmonar[5]

Ejemplos[editar]

Actualmente existen algunos medicamentos que actúan sobre proteína cinasas y los receptores que las activan:

Nombre Diana Compañía Clase Aprobación FDA
Bevacizumab VEGF Genentech Anticuerpo monoclonal 2004 Colorrectal
BIBW 2992 EGFR/Erb2 Boehringer Ingelheim Molécula pequeña Aún no
Cetuximab Erb1 Imclone/BMS Anticuerpo monoclonal 2006 Mar (SCCHN)
Imatinib Bcr-Abl Novartis Molécula pequeña 2001 (CML)
Trastuzumab Erb2 Genentech/Roche Anticuerpo monoclonal 1998
Gefitinib EGFR AstraZeneca Molécula pequeña  ??
Ranibizumab VEGF Genentech Anticuerpo monoclonal 2006 (AMD)
Pegaptanib VEGF OSI/Pfizer Molécula pequeña 2004 (AMD)
Sorafenib múltiples dianas Onyx/Bayer Molécula pequeña 2005 Dec (Riñón)/ 2007 Nov (HCC)
Dasatinib múltiples dianas BMS Molécula pequeña solo Ph 1 ??
Sunitinib múltiples dianas Pfizer Molécula pequeña 2006 Jan (RCC & GIST)
Ibrutinib BTK Celera Genomics/Pharmacyclics Molécula pequeña 2006 ?
Erlotinib Erb1 Genentech/Roche Molécula pequeña 2005 Nov ?
Nilotinib Bcl-Abr Novartis Molécula pequeña 2007
Lapatinib Erb1/Erb2 GSK Molécula pequeña 2007 (HER2+ Seno)
Panitumumab EGFR Amgen Anticuerpo monoclonal 2006
Vandetanib RET/VEGFR/EGFR AstraZeneca Molécula pequeña solo Ph 3 ?
E7080 VEGFR2/VEGFR2 Eisai Co. Molécula pequeña Aún no

Referencias[editar]

Véase también[editar]

Enlaces externos[editar]