Imipramina
| Imipramina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepina-5-il)-N,N-dimetilpropano-1-amina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 50-49-7 | |
| Código ATC | N06AA02 | |
| PubChem | 3696 | |
| DrugBank | DB00458 | |
| ChemSpider | 3568 | |
| UNII | OGG85SX4E4 | |
| KEGG | D08070 | |
| ChEBI | 47499 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H24N2 | |
| Peso mol. | 280.407 g/mol | |
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c1cc3c(cc1)CCc2c(cccc2)N3CCCN(C)C
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InChI=1/C19H24N2/c1-20(2)14-7-15-21-18-10-5-3-8-16(18)12-13-17-9-4-6-11-19(17)21/h3-6,8-11H,7,12-15H2,1-2H3
Key: BCGWQEUPMDMJNV-UHFFFAOYSA-N | ||
| Sinónimos |
Melipramina Clorhidrato de Imipramina Pamoato de Imipramina | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Oral (94-96%)[1] | |
| Unión proteica | 86%[2] | |
| Metabolismo |
Hepático (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6) Principio metabólico activo (metabolito) desipramina[2] | |
| Vida media | Imipramina ~20 horas[2] | |
| Excreción | Renal (80%), Fecal (20%) (mayormente como un metabolito inactivo)[2] | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Tofranil | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ? (CA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La imipramina es un fármaco antidepresivo tricíclico perteneciente al grupo químico farmacológico de las dibenzazepinas, cuyo uso se hace en casos clínicos de enuresis, depresión mayor, y su uso se evalúa en los casos de desórdenes y/o crisis de pánico.[3]
Historia y nombre comercial
La imipramina, también conocida en occidente como Melipramina, es un fármaco antidepresivo que se utiliza en Psiquiatría desde mediados de los años 60 del siglo XX. Su marca o nombre comercial más conocido es Tofranil, el cual está registrado como patente de la firma suiza Novartis AG, que adquirió los derechos comerciales de uso de la Ciba-Geigy, que lo sintetizaría sin conocerse aún sus usos en la farmacología clínica, en los 50.[4]
Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos, y su símil en acción es a su vez uno de sus metabolitos: la Desipramina.[5]
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción radica en su capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, aumentando la disponibilidad de estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores de otros muchos neurotransmisores, lo que explica sus frecuentes efectos adversos.[5]
Está indicado en todas las formas de depresión,[3] y como ocurre con todos los antidepresivos sus resultados son más evidentes en las formas endógenas (melancolía).[3][5] También ha demostrado utilidad en los pacientes con ataques de pánico (para prevenir nuevos ataques),[3] en algunos casos de dolor crónico neuropático e incluso en trastornos infantiles como los miedos nocturnos y la enuresis nocturna.[3][5]
Efectos colaterales y secundarios
Efectos psíquicos
Algunos de sus efectos ocasionales son la somnolencia, fatiga, inquietud, confusión, delirio, desorientación, alucinaciones (en particular en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con enfermedad de Parkinson),[3] aumento de la ansiedad, agitación, trastornos del sueño, oscilación de depresión a hipomanía o manía. En los casos más raros se han observado cuadros clínicos de activación de síntomas psicóticos. En muy pocos casos se suelen dar episodios, pero graves si se suceden; de agresividad.[3]
Efectos neurológicos
Son frecuentes los temblores musculares.[3] Se han evidenciado episodios aislados de mareos, cefalea, parestesias, y uno de los más raros en su uso prolongado es el de algunos episodios de crisis epilépticas.[3] Algunos casos aislados han mostrado anormalidades y/o cambios en el EEG, mioclonías, debilidad, síntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje, fiebre por su uso continuado en altas dosis.[3]
Efectos anticolinérgicos
Es frecuente la sensación de resequedad en la boca, una pronunciada sudoración, algunos casos evidencian constipación, otros demuestran síntomas de trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, e inclusive sensación de sofocación.[3] Son muy esporádicos los episodios de alteración en las funciones de la micción. Ya en algunos casos se han visto cuadros de Midriasis, glaucoma e íleo paralítico.[3]
Efectos en el sistema cardiovascular
Frecuentes: Taquicardia sinusal, hipotensión postural, cambios en el ECG clínicamente irrelevantes (por ejemplo, cambios en ST y T) en pacientes con función cardíaca normal. Ocasionales: Arritmias, trastornos de conducción (por ejemplo, ensanchamiento del complejo QRS, cambios en el segmento PQ, bloqueo de rama), palpitaciones. Casos aislados: Incremento de la presión sanguínea, descompensación cardíaca, reacciones vasoespásticas periféricas.
Efectos en el sistema digestivo
Efectos en el tracto gastrointestinal
Ocasionales: Náuseas, vómitos, anorexia. Casos aislados: Estomatitis, lesiones de lengua, trastornos abdominales.
Efectos en el hígado
Ocasionales: Transaminasas elevadas. Casos aislados: Hepatitis con ictericia o sin ella
Efectos en la piel
Ocasionales: Reacciones alérgicas cutáneas (exantema, urticaria). Casos aislados: Edema (local o generalizado), fotosensibilidad, prurito, petequias, pérdida de pelo.
Efectos en el sistema endocrino y metabolismo
Frecuentes: Aumento de peso. Ocasionales: Alteraciones de la libido y la potencia. Casos aislados: Galactorrea, agrandamiento mamario, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), aumento o reducción de la glucemia
Otros efectos
Hay casos de breves episodios de hipersensibilidad, además de casos aislados con incidencia de algunos síndromes como: Alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin eosinofilia, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión.
En la sangre se puede observar algunos casos aislados de Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia y de púrpura. En los órganos de los sentidos se han detectado casos aislados de síndromes acúfenos.
Otros síntomas tienen lugar ocasionalmente después de una interrupción o una reducción abrupta de la dosis: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, cefalea, nerviosismo y ansiedad. Los efectos indeseados son usualmente leves y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con los niveles plasmáticos de la droga o con la dosis. A menudo es difícil distinguir ciertos efectos indeseables de síntomas de depresión tales como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, constipación y sequedad de boca.
Efectos que deben ser tomados en cuenta
Si tienen lugar reacciones neurológicas o psíquicas severas, la imipramina debe ser retirada, pero consultándose para ello al médico tratante. Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos y cardiovasculares. Su capacidad para metabolizar y eliminar drogas puede hallarse reducida, llevando ello al riesgo de concentraciones plasmáticas elevadas con dosis terapéuticas.
Véase también
Referencias
- ↑ Heck, HA; Buttrill, JE Jr; Flynn, NW; Dyer, RL; Anbar, M; Cairns, T; Dighe, S; Cabana, BE (junio de 1979). «Bioavailability of imipramine tablets relative to a stable isotope-labelled internal standard: increasing the power of bioavailability tests». Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics 7 (3): 233-248. PMID 480146. doi:10.1007/bf01060015.
- ↑ a b c d «PRODUCT INFORMATION TOLERADE® (imipramine hydrochloride)». TGA eBusiness Services. PMIP Pty Ltd. 4 de junio de 2013. Consultado el 16 de octubre de 2013.
- ↑ a b c d e f g h i j k l Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (junio de 2003). «Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder». J Clin Psychiatry 64 (6): 654-62. PMID 12823079. doi:10.4088/JCP.v64n0606.
- ↑ http://www.portal.novartis.com.br/upload/imgconteudos/2248.pdf
- ↑ a b c d http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/imipramina.htm
Enlaces externos
| Control de autoridades |
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Datos: Q58396
Multimedia: Imipramine / Q58396