Buprenorfina
| Buprenorfina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- 6,14-ethano-3-hydroxy- 6-methoxymorphinan-7-yl]- 3,3-dimethylbutan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 52485-79-7 | |
| Código ATC | N02AE01 | |
| PubChem | 40400 | |
| DrugBank | APRD00670 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C29H41NO4 | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 96% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 2 a 5h | |
Buprenorfina (Temgesic, Subutex) es un fármaco del grupo de los opiáceos. Útil para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina y la heroína de manera similar al tratamiento con metadona. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides las dosis suelen ser mucho mayores (>2 mg) que las empleadas como analgésico (>200 µg).
Farmacología
La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptores opioides. (Rodríguez et al.) Cuando una molécula se une a uno de estos receptores, éste sólo es activado parcialmente, a diferencia de la morfina que es agonista completo. La alta afinidad de la buprenorfina con los μ-receptores es tal, que los antagonistas opioides para esos receptores (naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente.
Estas propiedades de este medicamento deben ser consideradas muy cuidadosamente por el facultativo, ya que una sobredosis no podría ser revertida fácilmente, aunque la sobredosis es infrecuente en pacientes adictos o con tolerancia a opioides. También debe ser tenido en cuenta su uso en pacientes con dependencia física a opioides agonistas completos podría provocar síndrome de abstinencia, que también sería complicado de revertir y que puede durar hasta 24 horas.
Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 - 0.6 mg IM de buprenorfina, equivalen a 5 - 15 mg IM de morfina). La comparación morfina oral versus buprenorfina transdérmica es de 1:110. (Sittl, R. et al.) Además su efecto es más prolongado. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a la de la morfina.
La buprenorfina es también un antagonista de los κ-receptores opioides.
Farmacocinética
La buprenorfina se admnistra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico de 6 a 8 horas.
Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas.
Indicaciones
La buprenorfina está indicada en los siguientes casos:
- En el tratamiento del dolor moderado o severo.
- Como analgesia pre o post-operatoria.
- En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son:
- Estreñimiento.
- Cefalea.
- Insomnio.
- Astenia.
- Somnolencia.
- Náuseas y vómitos.
- Lipotimia y vértigo.
- Hipotensión.
- Sudoración.
- Depresión respiratoria.
- Alucinaciones.
La aparición de estas manifestaciones dependerá también del tipo de paciente y del nivel de tolerancia con los opioides.
Dependencia
Al interrumpir su administración se genera síndrome de supresión, con un retraso que varía de dos días a dos semana; dicho síndrome consiste en signos y síntomas parecidos a los de la supresión de morfina, pero por lo general no muy graves, y persiste durante una a dos semanas.
Referencias
- Huang P. et al. (2001): "Comparison of pharmacological activities of buprenorphine and norbuprenorphine: norbuprenorphine is a potent opioid agonist", J. Pharmacol. Exp. Ther. 297(2):688-95. PMID 11303059.
- Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004. ISBN 0-85369-584-9.
- RODRIGUEZ, René, DAZA, Paola and RODRIGUEZ, Mario Fernando. Uso de buprenorfina transdérmica en el alivio del dolor por cáncer. Rev. Col. Anest. [online]. Oct./Dec. 2006, vol.34, no.4 [cited 10 October 2008], p.253-257. Available from World Wide Web: <http://www.scielo.org.co/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0120-33472006000400005&lng=en&nrm=iso>. ISSN 0120-3347.
- Sittl R, Likar R, Poulsen B. Equipotent doses of transdermal fentanyl and transdermal buprenorphine in patients with cancer and noncancer pain: results of a retrospective cohort study. Clin. Ther. 2005; 27 (2): 225-237.
Enlaces externos
- Palliativedrugs.com, tratado online de cuidados paliativos con más de 22.000 usuarios registrados y acceso gratuito una vez registrado.
- SAMHSA, programa americano sobre la adicción a opioides y su tratamento con buprenorfina.
- National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment, NAABT.org, web educacional.
- Methadone Support Org. - Medically Assisted Treatment - SUPPORT
- Advocates for the Integration of Recovery and Methadone