Agonista beta adrenérgico
| Agonista beta adrenérgico | ||
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 Salbutamol | ||
Los agonistas beta adrenérgicos o beta agonistas son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, lo que amplía las vías respiratorias y facilita la respiración.[1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos que actúan sobre los beta adrenoceptores. En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta a la de los betabloqueantes.[2] Los ligandos agonistas beta adrenorreceptores imitan la acción de la epinefrina y la norepinefrina en el corazón, los pulmones y el tejido muscular liso, siendo la epinefrina la que expresa la mayor afinidad. La activación de β1, β2 y β3 activa la enzima adenilato ciclasa. Esto, a su vez, lleva a la activación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclica (cAMP), el cAMP luego activa la proteína cinasa A (PKA) que fosforila las proteínas objetivo, induciendo en última instancia la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco.[3]
Función[editar]
La activación de los receptores β1 induce un gasto inotrópico y cronotrópico positivo del músculo cardíaco, lo que provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión sanguínea, la secreción de grelina del estómago y la liberación de renina de los riñones.[4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco se asocian con los receptores β1; sin embargo, β 2 causa vasodilatación en el miocardio.
Los receptores β3 se encuentran principalmente en el tejido adiposo.[5] La activación de los receptores β3 induce el metabolismo de los lípidos[6]
Usos médicos[editar]
Las indicaciones de administración para los agonistas β incluyen:
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta)
- Asma
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
- Insuficiencia cardiaca
- Reacciones alérgicas
- Hipercalemia
- Envenenamiento por betabloqueantes
- Parto prematuro (este es un uso no indicado en la etiqueta y podría ser perjudicial)[7]
Efectos secundarios[editar]
Aunque son menores en comparación con los de la epinefrina, los beta agonistas suelen tener efectos adversos de leves a moderados, que incluyen ansiedad, hipertensión, aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio. Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial. También se ha informado de la existencia de hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el cuerpo por la activación de los receptores β2.
En 2013, el zilpaterol, un agonista β vendido por Merck, fue retirado temporalmente debido a signos de enfermedad en algunas reses que fueron alimentadas con el fármaco.[8]
Selectividad del receptor[editar]
La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más adrenoreceptores beta. Por ejemplo, los pacientes con frecuencia cardíaca baja reciben tratamientos de agonistas beta más "selectivos para el corazón", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que sufren de una enfermedad pulmonar inflamatoria crónica como el asma o la EPOC pueden ser tratados con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso de los pulmones y una menor contracción del corazón, incluyendo medicamentos de primera generación como el salbutamol (albuterol) y medicamentos de última generación de la misma clase.[9]
Los agonistas β3 están actualmente bajo investigación clínica y se cree que aumentan la descomposición de los lípidos en los pacientes obesos.[10]
Agonistas β 1[editar]
Los agonistas β 1 estimulan la actividad de la adenil ciclasa y la apertura del canal de calcio (estimulantes cardíacos; utilizados para tratar el shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda, bradiarritmias). Los ejemplos seleccionados son:
- Denopamina
- Dobutamina
- Dopexamina (β 1 y β 2 )
- Epinefrina (no selectiva)
- Isoprenalina ( INN ), isoproterenol ( USAN ) (β 1 y β 2 )
- Prenalterol
- Xamoterol
Agonistas β2[editar]
Los agonistas β 2 estimulan la actividad de la adenil ciclasa y el cierre del canal de calcio (relajantes del músculo liso; se usan para tratar el asma y la EPOC). Los ejemplos seleccionados son:
Indeterminado / sin clasificar[editar]
Estos agentes también están listados como agonistas por MeSH .
Véase también[editar]
Referencias[editar]
- ↑ «WHAT ARE BETA-AGONISTS?». Thoracic.org. American Thoracic Society. Archivado desde el original el 13 de junio de 2010. Consultado el 17 de octubre de 2014.
- ↑ MeSH: Adrenergic+beta-Agonists (en inglés)
- ↑ Delbruck, Max. «The beta-adrenergic receptors». PMID 12439640.
- ↑ Yoo, B. «Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction». PMID 19633206.
- ↑ Johnson, M. «Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation». PMID 16387578.
- ↑ Lowell, B.B. (1997). «Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity» 48. pp. 307-16. PMID 9046964.
- ↑ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm243539.htm
- ↑ «Archived copy». Archivado desde el original el 27 de agosto de 2013. Consultado el 16 de agosto de 2013.
- ↑ Pias, M.T. «The Pharmacology of Adrenergic Receptors». Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2021. Consultado el 18 de junio de 2020.
- ↑ Meyers, D.S. (Feb 1997). «Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys» 82 (2). pp. 395-401. PMID 9024225.
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