Salbutamol

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Salbutamol Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi- 2-(tert-butilamino)etil]fenol
Identificadores
Número CAS	18559-94-9
Código ATC	R03 AC02 ATC
PubChem	2083
DrugBank	APRD00553
ChEBI	2549
Datos químicos
Fórmula	C₁₃H₂₁N O₃
Peso mol.	239,311
Farmacocinética
Biodisponibilidad	?
Metabolismo	hígado
Vida media	3.8 horas
Excreción	renal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	A(AU) C(Estados Unidos)
Estado legal	?(AU) ?(CA) ?(UK) ℞-only(Estados Unidos)
Vías adm.	oral, inhalación, intravenosa

El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).

El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.

Contenido

1 Historia
2 Descripción
3 Farmacocinética
4 Farmacodinámica
5 Mecanismo de Acción
- 5.1 Efectos
- 5.2 Interacciones
6 Uso clínico
- 6.1 Indicaciones
- 6.2 Efectos Adversos
7 Contraindicaciones
8 Nombres comerciales
9 Referencias
10 Enlaces externos

[editar] Historia

En el año 1948,^[1] ^[2] Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.^[3] En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β₁ y β₂, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β₂ adrenérgicos.^[4] El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

[editar] Descripción

El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol.

Sus formas químicas de uso clínico son.

Salbutamol.
Sulfato de salbutamol.
Hidrocloruro de salbutamol.

[editar] Farmacocinética

[editar] Vías de administración (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.

[editar] Metabolismo y metabolitos

[editar] Excreción

[editar] Farmacodinámica

El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

[editar] Mecanismo de Acción

[editar] Efectos

Volatilidad al 87.5% al igual que la sustancia THC.

[editar] Interacciones

[editar] Uso clínico

[editar] Indicaciones

El Salbutamol está indicado para:

Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
Protección contra el asma inducido por ejercicio
Algunas condiciones como la hipercalemia

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

[editar] Efectos Adversos

Habitual:
- Temblor de extremidades.
De ocurrencia común:
- Agresión.
- Agitación.
- Tos
- Diarrea.
- Mareos.
- Excitación.
- Malestar general.
- Cefalea.
- Aumento del apetito.
- Aumento de la presión arterial.
- Náusea.
- Nerviosismo.
- Pesadillas.
- Epistaxis (sangramiento nasal).
- Palpitaciones.
- Taquicardia.
- Rash cutáneo.
- Tinnitus (zumbido o "campanitas" en el oído).
- Somnolencia.
- Dolor estomacal.
- Irritación faríngea.
- Constipación.
- Decoloración dental.
- Vómitos.
Menos comunes:
- Dolor torácico.
- Dificultad para orinar.
- Decaimiento.
- Boca y garganta seca.
- Hipertensión arterial.
- Espasmos musculares.
- Sudoración.
- Alteraciones del gusto.
- Vértigo.
Raros:
- Hipokalemia.
- Insuficiencia cardíaca.
- Falla cardíaca.
- Angina de pecho.
- Diabetes.
- Tirotoxicosis materna.

[editar] Contraindicaciones

En personas con hipertension y cardiopatías

[editar] Nombres comerciales

Brusal-JARABE------Importadora y Manufacturera Bruluart
Ventolin ----Glaxo

[editar] Referencias

↑ Receptores Adrenérgicos Cap. 11 – Parte 2 - Pág. 31
↑ Asthma Guidebook - III. Discovery of Salbutamol
↑ A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30
↑ ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of medicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.

[editar] Enlaces externos

[0] Receptores Adrenérgicos Cap. 11 – Parte 2 - Pág. 31

[1] Asthma Guidebook - III. Discovery of Salbutamol

[2] A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30

[3] ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of medicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.

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