Salbutamol
| Salbutamol | |
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| (RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi- 2-(tert-butilamino)etil]fenol |
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| Identificadores | |
| Número CAS | 18559-94-9 |
| Código ATC | R03AC02 ATC |
| PubChem | 2083 |
| DrugBank | APRD00553 |
| ChEBI | 2549 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C13H21NO3 |
| Peso mol. | 239,311 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | hígado |
| Vida media | 3.8 horas |
| Excreción | renal |
| Datos clínicos | |
| Cat. embarazo | A (AU) C (EUA) |
| Estado legal | ? (AU) OTC (CA) POM (UK) ℞-only (EUA) |
| Vías de adm. | oral, inhalación, intravenosa |
 Aviso médico |
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El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Contenido |
[editar] Historia
En el año 1948,[1] [2] Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.[3] En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1 y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β2 adrenérgicos.[4] El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.
[editar] Descripción
El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol.
Sus formas químicas de uso clínico son.
- Salbutamol.
- Sulfato de salbutamol.
- Hidrocloruro de salbutamol.
[editar] Farmacocinética
[editar] Vías de administración (Formas de uso)
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.
[editar] Absorción y Metabolismo
La absorción y metabolismo de salbutamol dependiendo la vía de administración se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalación, el 20-47% del principio activo pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Tiene que alcanzar la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado y posteriormente excretarse por vía renal como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.
Si la administración fue por vía oral el salbutamol entra al tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso (hígado), hasta formar el sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina.
[editar] Excreción
Un gran porcentaje de salbutamol administrado por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por vía renal.
[editar] Farmacodinámica
El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.
[editar] Mecanismo de Acción
[editar] Efectos
Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre los receptores ß1 del corazón.
[editar] Interacciones
Puede producir una broncoconstricción grave en asmáticos que usen ß-bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. También interactua con xantinas, glucocorticoides, diuréticos, glucósidos digitálicos, laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocaliemia.Puede aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interactua con IMAO y antidepresivos tricíclicos.
[editar] Uso clínico
[editar] Indicaciones
El Salbutamol está indicado para:
- Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
- Protección contra el asma inducido por ejercicio.
- Algunas condiciones como la hipercalemia.
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.
[editar] Efectos Adversos
- Habitual:
- Temblor de extremidades.
- De ocurrencia común:
- Cansancio o sueño
- Granos, principamente en frente, brazos.
- Agitación.
- Tos
- Diarrea.
- Mareos.
- Excitación.
- Malestar general.
- Cefalea.
- Aumento del apetito.
- Aumento de la presión arterial.
- Náusea.
- Nerviosismo.
- Epistaxis (sangramiento nasal).
- Taquicardia.
- Rash cutáneo.
- Tinnitus (zumbido o "campanitas" en el oído).
- Somnolencia.
- Dolor estomacal.
- Irritación faríngea.
- Constipación.
- Vómitos.
- Menos comunes:
- Dolor torácico.
- Dificultad para orinar.
- Decaimiento.
- Boca y garganta seca.
- Hipertensión arterial.
- Espasmos musculares.
- Sudoración.
- Alteraciones del gusto.
- Vértigo.
- Raros:
[editar] Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al fármaco. Hipokalemia aguda sintomática.
[editar] Nombres comerciales
- Ventolín (GlaxoSmithKline)
- Asthalin (Cipla)
- Proventil (Merck & Co)
- ProAir (Teva)
- Ventide (GlaxoSmithKline)
- Agrilin (Volta)
- Aero-Sal (Andromaco)
[editar] Referencias
- ↑ Receptores Adrenérgicos Cap. 11 – Parte 2 - Pág. 31
- ↑ Asthma Guidebook - III. Discovery of Salbutamol
- ↑ A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30
- ↑ ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of mñññedicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.
