Diferencia entre revisiones de «Trazodona»

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== Farmacología ==
La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT<sub>1A</sub>, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.<ref name="pmid6086881">{{cite journal | author = Richelson E, Nelson A | title = Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 230 | issue = 1 | pages = 94–102 | year = 1984 | month = July | pmid = 6086881 | doi = | url = http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=6086881}}</ref><ref name="pmid1387963">{{cite journal | author = Raffa RB, Shank RP, Vaught JL | title = Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity | journal = Psychopharmacology | volume = 108 | issue = 3 | pages = 320–6 | year = 1992 | pmid = 1387963 | doi = 10.1007/BF02245118| url = }}</ref><ref name="pmid15888508">{{cite journal | author = Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T | title = Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding | journal = Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) | volume = 19 | issue = 3 | pages = 235–41 | year = 2005 | month = May | pmid = 15888508 | doi = 10.1177/0269881105051526 | url = http://jop.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15888508}}</ref><!--
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== Efectos secundarios ==
== Efectos secundarios ==
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Revisión del 18:06 22 abr 2010

Trazodona
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Nombre (IUPAC) sistemático
2-(3-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]propil)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona
Identificadores
Número CAS 19794-93-5
Código ATC N06AX05
PubChem 5533
DrugBank APRD00533
Datos químicos
Fórmula C19H22N5ClO 
Peso mol. 371.864 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Elevada
Metabolismo hepático
Vida media 3-6 horas
Excreción 80% orina, 20% heces
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal ℞-Receta requerida
Vías de adm. Oral
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La trazodona es un fármaco antidepresivo de segunda generación del grupo de las fenilpiperacinas de los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS), con efecto ansiolitico e hipnótico.[1]​ Funciona al aumentar la cantidad de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.

Se ha publicitado ampliamente el hecho de tener beneficios terapéuticos notorios en la primera semana de su administración en el paciente. La trazodona también tiene menos efectos adversos de tipo colinérgicos (resequedad bucal, estreñimiento y taquicardia) y simpaticolíticos (hipotensión arterial, disfunción eréctil y anorgasmia), especialmente cuando se compara con los antidepresivos tricíclicos.

Historia

La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en Italia en los años 1960 por el laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda generación. El desarrollo de este fármaco se fundamentó en la hipótesis del dolor mental, postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por razón de un umbral disminuido para el dolor.[2]​

Indicaciones

La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o sin ansiedad. La trazodona es también usada algunas veces para tratar la esquizofrenia,[3]​[4]​ la preocupación excesiva y el abuso del alcohol.[5]​[6]​[7]​ La trazodona es también a veces usada para controlar movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos secundarios de otros medicamentos.

Se ha indicado la trazodona para controlar el insomnio,[8]​[9]​[10]​ incluyendo en pacientes con fibromialgia, así como otros trastornos del sueño y las pesadillas.

Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,[11]​ neuropatía diabética,[12]​ bulimia,[13]​ y el trastorno obsesivo-compulsivo.[14]​[15]​

Farmacología

La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT1A, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.[16]​[17]​[18]​ En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista:[19]​[20]​[21]​

Efectos secundarios

Se ha demosrtado que los niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para tratar la depresión u otras enfermedades mentales pueden tener mayores probabilidades de tener tendencias suicidas que los niños, adolescentes y adultos jóvenes que no toman antidepresivos para tratar estos trastornos.[22]​

Referencias

  1. ↑ Haria M, Fitton A, McTavish D (April de 1994). «Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders». Drugs Aging 4 (4): 331-55. PMID 8019056. doi:10.2165/00002512-199404040-00006. 
  2. ↑ Silvestrini B (1989). «Trazodone: from the mental pain to the "dys-stress" hypothesis of depression». Clin Neuropharmacol 12 (Suppl 1): S4-10. PMID 2568177. 
  3. ↑ Hayashi T, Yokota N, Takahashi T (July de 1997). «Benefits of trazodone and mianserin for patients with late-life chronic schizophrenia and tardive dyskinesia: an add-on, double-blind, placebo-controlled study». Int Clin Psychopharmacol 12 (4): 199-205. PMID 9347380. doi:10.1097/00004850-199707000-00003. 
  4. ↑ Decina P, Mukherjee S, Bocola V, Saraceni F, Hadjichristos C, Scapicchio P (December de 1994). «Adjunctive trazodone in the treatment of negative symptoms of schizophrenia». Hosp Community Psychiatry 45 (12): 1220-3. PMID 7868106. 
  5. ↑ Roccatagliata G; Albano C, Maffini M, Farelli S (1980). «Alcohol withdrawal syndrome: treatment with trazodone». Int Pharmacopsychiatry. 15 (2): 105-10. PMID 6108298. 
  6. ↑ Le Bon O; Murphy JR, Staner L, Hoffmann G, Kormoss N, Kentos M, Dupont P, Lion K, Pelc I, Verbanck P (August de 2003). «Double-blind, placebo-controlled study of the efficacy of trazodone in alcohol post-withdrawal syndrome: polysomnographic and clinical evaluations». J Clin Psychopharmacol 23 (4): 377-83. PMID 12920414. doi:10.1097/01.jcp.0000085411.08426.d3. 
  7. ↑ Borras L; de Timary P, Constant EL, Huguelet P, Eytan A (November de 2006). «Successful treatment of alcohol withdrawal with trazodone». Pharmacopsychiatry 39 (6): 232. PMID 17124647. doi:10.1055/s-2006-951385. 
  8. ↑ Nierenberg AA, Adler LA, Peselow E, Zornberg G, Rosenthal M (July de 1994). «Trazodone for antidepressant-associated insomnia». Am J Psychiatry 151 (7): 1069-72. PMID 8010365. 
  9. ↑ Kaynak H, Kaynak D, Gözükirmizi E, Guilleminault C (January de 2004). «The effects of trazodone on sleep in patients treated with stimulant antidepressants». Sleep Med. 5 (1): 15-20. PMID 14725822. doi:10.1016/j.sleep.2003.06.006. 
  10. ↑ Scharf MB, Sachais BA (September de 1990). «Sleep laboratory evaluation of the effects and efficacy of trazodone in depressed insomniac patients». J Clin Psychiatry 51 (Suppl): 13-7. PMID 2211559. 
  11. ↑ Mavissakalian M, Perel J, Bowler K, Dealy R (June de 1987). «Trazodone in the treatment of panic disorder and agoraphobia with panic attacks». Am J Psychiatry 144 (6): 785-7. PMID 3296792. 
  12. ↑ Rickels K, Downing R, Schweizer E, Hassman H (November de 1993). «Antidepressants for the treatment of generalized anxiety disorder. A placebo-controlled comparison of imipramine, trazodone, and diazepam». Arch. Gen. Psychiatry 50 (11): 884-95. PMID 8215814. 
  13. ↑ Pope HG, Keck PE, McElroy SL, Hudson JI (August de 1989). «A placebo-controlled study of trazodone in bulimia nervosa». J Clin Psychopharmacol 9 (4): 254-9. PMID 2671058. doi:10.1097/00004714-198908000-00004. 
  14. ↑ Prasad A (February de 1985). «Efficacy of trazodone as an anti obsessional agent». Pharmacol. Biochem. Behav. 22 (2): 347-8. PMID 3983224. doi:10.1016/0091-3057(85)90403-4. 
  15. ↑ Pigott TA, L'Heureux F, Rubenstein CS, Bernstein SE, Hill JL, Murphy DL (June de 1992). «A double-blind, placebo controlled study of trazodone in patients with obsessive-compulsive disorder». J Clin Psychopharmacol 12 (3): 156-62. PMID 1629380. doi:10.1097/00004714-199202000-00003. 
  16. ↑ Richelson E, Nelson A (July de 1984). «Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 230 (1): 94-102. PMID 6086881. 
  17. ↑ Raffa RB, Shank RP, Vaught JL (1992). «Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity». Psychopharmacology 108 (3): 320-6. PMID 1387963. doi:10.1007/BF02245118. 
  18. ↑ Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T (May de 2005). «Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding». Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) 19 (3): 235-41. PMID 15888508. doi:10.1177/0269881105051526. 
  19. ↑ Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (December de 1986). «Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro». European Journal of Pharmacology 132 (2-3): 115-21. PMID 3816971. doi:10.1016/0014-2999(86)90596-0. 
  20. ↑ Cusack B, Nelson A, Richelson E (May de 1994). «Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds». Psychopharmacology 114 (4): 559-65. PMID 7855217. doi:10.1007/BF02244985. 
  21. ↑ Pälvimäki EP, Roth BL, Majasuo H, et al. (August de 1996). «Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with the serotonin 5-HT2c receptor». Psychopharmacology 126 (3): 234-40. PMID 8876023. doi:10.1007/BF02246453. 
  22. ↑ [MedlinePlus] Comprueba el valor del |enlaceautor= (ayuda) (agosto de 2008). «Trazodona». Enciclopedia médica en español. Consultado el 22 de abril de 2010. 
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