Minoxidil

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Minoxidil
Minoxidil-2D-skeletal.png
Minoxidil-3D-balls.png
Nombre (IUPAC) sistemático
3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidyl)pyrimidin-4-amine
Identificadores
Número CAS 38304-91-5
Código ATC 0C2DC01
PubChem 4201
DrugBank APRD00086
Datos químicos
Fórmula C
9
H
15
N
5
O
1
Peso mol. 209.251 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo Hepático
Vida media 4.2 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal Aprobado para uso tópico.
Vías de adm. Oral / tópica
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El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba de forma oral exclusivamente (Loniten®) para tratar a pacientes con casos graves y resistentes de presión sanguínea alta. Ha resultado eficaz en sujetos con las formas de hipertensión arterial más graves y resistentes a fármacos, por ejemplo, en algunos enfermos renales.

Durante el uso clínico del Minoxidil en comprimidos por vía oral para tratar casos graves de hipertensiòn, se descubrió que algunos pacientes presentaban aumento del vello corporal, hipertricosis, que pudo estar entre las causas del suicidio de alguna paciente de género femenino, crecimiento del pelo que pensaron era de interés en la calvicie. En los 80, The Upjohn Corporation, una compañía farmacéutica con sede en Kalamazoo, Michigan, Estados Unidos, comenzó a producir una solución tópica con Minoxidil al 2%, propilenglicol, etanol, y agua, para tratar la calvicie androgenética, y la pérdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine. En el resto de países se llamó Regaine. Los tratamientos tópicos basados en Minoxidil suelen tener una concentración al 5% si están destinados a hombres, y de un 2% si están destinados a mujeres. Según PMID 3977334, Franz TJ, 1985, la absorción sistémica del Minoxidil tópico podría ser de entre 2'4 mg y 5'4 mg por día, si se aplicase sobre la totalidad de la superficie del cuero cabelludo. A día de hoy, se desconoce cómo estimula el crecimiento capilar este fármaco. El Minoxidil tópico no es útil para tratar la alopecia por medicación antineoplásica.

Mecanismo de acción[editar]

Se metaboliza in vivo mediante la sulfotransferasa hepática al compuesto activo. El sulfato de minoxidil relaja el músculo liso vascular en sistemas aislados, en los cuales el fármaco original es inactivo.

El sulfato de minoxidil activa los canales de potasio regulados por ATP. Al abrir dichos canales en el músculo liso y, así, permitir el flujo de salida de ese elemento, ocurre hiperpolarización del músculo liso y relajación del mismo.

Efecto farmacológicos[editar]

Produce vasodilatación arteriolar. Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, músculo estriado, tubo digestivo y corazón. El principal determinante del aumento del gasto cardíaco es el efecto del minoxidil sobre la resistencia vascular periférica para incrementar la circulación venosa hacia el corazón.

También es un vasodilatador renal y estimulador reflejo potente de la secreción de renina y catecolaminas.

Farmacocinética[editar]

Es bien absorbido a nivel gastrointestinal. Sus concentraciones máximas en el organismo ocurren una hora después de haber sido administrado por vía oral. Solo el 20% del fármaco se excreta sin cambios en la orina y su principal vía de eliminación es mediante el metabolismo hepático.

Presenta una vida plasmática de 3 a 4 horas, pero la duración de su acción es muchas veces superior a las 24 horas.

Efectos adversos[editar]

Los efectos secundarios comunes de minoxidil incluyen ardor o irritación del ojo, picazón, enrojecimiento o irritación en la zona tratada, así como crecimiento de vello no deseado en otras partes del cuerpo.

Los usuarios deben interrumpir el tratamiento y buscar atención médica de inmediato si experimentan alguno de los siguientes efectos secundarios graves: reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, urticaria, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua), dolor de pecho, mareos, desmayos, latido cardiaco rápido, aumento repentino de peso inexplicable, hinchazón en pies o manos. En el uso para la hipertensión, se observaron como efectos a tener más en cuenta, la retención de líquidos, edemas, derrame pleural, y la aceleración del ritmo cardiaco (taquicardia), para lo que indicaban dar medicación preventiva de esos efectos secundarios a quienes recibían Minoxidil por vía oral para la HTA, parece haber habido casos de cambio del ritmo cardiaco a Fibrilación Auricular.

El alcohol presente en las preparaciones tópicas puede secar el cuero cabelludo, produciendo descamación. Los efectos secundarios de minoxidil por vía oral pueden incluir hinchazón de la cara y las extremidades, ritmo cardíaco rápido e irregular, mareos, lesiones cardíacas, y focos de necrosis del músculo papilar y subendocárdica las áreas del ventrículo izquierdo. Se han dado casos de reacciones alérgicas al minoxidil o el propilenglicol, ingrediente anti-seborreico, que se encuentra en algunas formulaciones de minoxidil por vía tópica. La pseudoacromegalia es un efecto secundario muy raro descrito en casos de grandes dosis de minoxidil por vía oral. [1]

Paradójicamente, la pérdida del cabello es un posible efecto secundario del tratamiento con minoxidil. Los fabricantes suelen tener en cuenta que la pérdida del cabello es un efecto secundario común y lo describen al comprador como un proceso de "desprendimiento" -caída, efluvio-. Se solía decir que una vez suspendido el uso tópico de Minoxidil, en unos meses la calvicie volvía al estado en que hubiese estado si nunca se hubiese usado el producto, o sea, que la alopecia puede avanzar sobre la situación del comienzo del tratamiento al abandonarlo. De las zonas de alopecia en las que se aplica el Minoxidil tópico en varones, sería más eficaz en el ápex craneal y la 'coronilla', y poco en la calvicie frontal, o 'entradas'. Se ha visto recientemente que algún tipo de calvicie varonil se asocia con un mayor riesgo de cáncer de próstata.

Si bien este fenómeno mediante el cual se cae el cabello al utilizar minoxidil sería en efecto una prueba de estar interactuando con los folículos pilosos, no se ofrece ninguna garantía de que tras la caída del cabello por el tratamiento, éste vuelva a crecer al suspender el producto.

Minoxidil es altamente tóxico para los gatos y puede causarles la muerte. Cuando probaron el Minoxidil por vía oral para mejorar la producción de lana en las ovejas, éstas daban una lana muy mala, sin utilidad comercial, y algunas morían por problemas cardiovasculares.

Referencias[editar]

  1. Nguyen, K.; Marks Jr, J. (2003). "Pseudoacromegaly induced by the long-term use of minoxidil". Journal of the American Academy of Dermatology 48 (6): págs. 962–965