Risperidona

Tabletas

Risperidona es un medicamento antipsicótico atípico descubierto por los laboratorios Janssen y aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug Administration (FDA) en 1993​ para el tratamiento de la esquizofrenia. Es vendido comercialmente como Risperdal en España, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido y Portugal, así como en otros muchos países, o también como Ridal en Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros lugares. Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el único medicamento válido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 años, así como para el tratamiento de la depresión bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 años, en conjunción con el litio. La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

Usos

En 2003, la FDA norteamericana aprobó el uso de la risperidona para los breves estados de acceso maníacos asociados con el desorden bipolar. En 2006 la FDA autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con desórdenes autistas. Como otros antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de crisis o ataques de ansiedad, así como para el trastorno obsesivo-compulsivo o TOC, al igual que para tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas psicóticos; síndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en chicos de corta edad o desórdenes de alimentación, entre otros.​

Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizan el 29 de diciembre de 2007, lo cual permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán la droga como medicamento genérico, si bien, Janssen continuará teniendo derechos exclusivos sobre marketing del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico.

La risperidona está disponible en comprimidos de 0.25, 0.5, 1, 2, 3 y 4 mg., y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg ó 50 mg. Risperdal también está disponible en presentación depot, siendo administrada de esta manera con una frecuencia de tan sólo una vez cada dos semanas.

Efectos secundarios

Efectos secundarios comunes al medicamento son la acatisia, ansiedad, insomnio, baja presión arterial, temblores, dolor muscular, sedación, tics nerviosos, aumento de salivación y obturación nasal. La risperidona también se ha asociado a aumentos de peso de orden mínimo a moderado, aunque, según un estudio riguroso, tan sólo entre el 26 al 38% de personas que tomaron el medicamento experimentaron ganancia de peso. ​ La risperidona ha sido asociada a algunos casos de disfunción sexual, así como a eyaculación retrógrada.

Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en los senos y, más raramente, galactorrea en ambos géneros. Muchos antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la inhibición de la dopamina. Así, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales con otros antipsicóticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición de tumores no cancerígenos en la glándula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicóticos diferentes.​

Como todos los antipsicóticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tardía, efectos extrapiramidales y el síndrome neuroléptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque sí grave, si bien el riesgo usando risperidona es menor que con otros antipsicóticos clásicos.

Así mismo, como todos los antipsicóticos atípicos, la risperidona puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismo de la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.​

Farmacología

Perfil de los receptores de la risperidona

Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinápticos dopaminérgicos.

Risperidona actúa también como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y [[5-HT_2A]], y puede ser usado como un bloqueador rápido y eficaz de drogas agonistas de los receptores 5-HT_2A, como el LSD. Por otro lado, el uso de antipsicóticos en personas bajo los efectos del LSD ha sido analizado como extremadamente desagradable, siendo descrito por algunos pacientes como un auténtico "choque químico". Como resultado, el diazepam es más comúnmente recomendado para reducir la ansiedad en el bien conocido "mal viaje" de las personas intoxicadas con LSD^{[cita requerida]}

Alcanza los picos más elevados de niveles de plasma en sangre rápidamente. La fuerte reacción de bloqueo dopaminérgico es bien conocida porque causa con frecuencia náuseas entre los pacientes que lo ingieren. La risperidona es metabolizada en el hígado rápidamente, de manera que su potencial para provocar náuseas decrece tras dos o tres horas después de la ingesta.

La preparación intramuscular es usada comúnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy útil para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicación oral de forma regular. Mucha gente prefiere la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de píldoras, lo cual permite además asegurar al médico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentación depot, la dosis habitual varía entre 25 a 50 mg administrados mediante inyección intramuscular.

Enlaces externos

• Drugs.com Professional information on risperidone
• Drugs.com Consumer information on risperidone
• Janssen L.P. official web site on Risperdal (risperidone)
• PubChem Substance Summary: Risperidone National Center for Biotechnology Information.