Haloperidol

De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a: navegación, búsqueda
Haloperidol
Haloperidol .svg
Haloperidol-3D-vdW.png
Nombre (IUPAC) sistemático
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-
1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Identificadores
Número CAS 52-86-8
Código ATC N05
PubChem 3559
DrugBank APRD00538
Datos químicos
Fórmula C21H23NClFO2 
Peso mol. 375.9 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Aproximadamente 60 a 70%
Metabolismo Hepático
Vida media 12 a 36 horas
Excreción biliar, renal
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Oral, intramuscular, intravenosa.
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico
[editar datos en Wikidata]

El haloperidol es un fármaco antipsicótico convencional, neuroléptico, que forma parte de las butirofenonas. Se trata de uno de los primeros medicamentos que se usaron en el siglo XX para el tratamiento de enfermedades mentales.

Mecanismo de acción[editar]

Es un bloqueador no selectivo de los receptores de dopamina en el cerebro, la dopamina además de aumentar su actividad en trastornos psicóticos, involucra la vía motora extrapiramidal; tardíamente se puede desarrollar por el constante bloqueo de estos receptores una hipersensibilidad que explica la disquinesia tardía en tratamientos a largo plazo.

Farmacocinética[editar]

Vía oral[editar]

Tmax, oral: de 3 a 6 horas

Biodisponibilidad oral: 86.1%

Proteína vinculante: Más del 90%

Vd: 1260 L

Hígado: extenso

Haloperidol reducido en hidroximetabolito: Activo

Excreción fecal: 15%

Distancia total del cuerpo: 29,3 L / h

Vía intramuscular[editar]

Biodisponibilidad, IM: 60% a 70%

Proteína vinculante: Más del 90%

Vd: 9,5 a 21,7 l / kg [28] o 1260 l

Hígado: extenso

Haloperiodol reducido en hidroximetabolito: Activo

Sustrato de CYP2D6 y CYP3A4

Excreción fecal: 15%

Distancia total del cuerpo: 29.3 L / h

La vida media de eliminación: 10 a 37 horas    

Indicaciones[editar]

Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicóticos agudos, algunos estados de agitación psicomotriz, estados maniacos, trastorno de pánico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el tratamiento de la corea de Huntington, de hecho, es el neuroléptico más usado (dosis 6-9 mg/día).

Efectos secundarios[editar]

Como todos los antipsicóticos en general, presenta frecuentemente efectos secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores de dopamina presenta con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en reposo, y rigidez similar al Parkinson) según dosis, que se pueden manejar con anticolinérgicos. Presenta además otros efectos motores más tardíos como acatisia (inquietud al permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia (movimientos anormales de las manos y la boca) de manejo más complicado; puede disminuir el umbral convulsivo. Produce somnolencia severa.

El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave, con hipertermia, hipertonía muscular generalizada, alteraciones respiratorias y otras alteraciones disautonómicas que pueden llevar a la muerte al paciente.

Discinesia tardía: Puede aparecer en pacientes que se encuentren bajo tratamiento largo plazo, o después de suspender el mismo el síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula.

Otros efectos sobre el SNC: Se han reportado ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación, agitación, mareo, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo gran mal y exacerbación aparente de síntomas psicóticos.

Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea, vómito y pérdida del apetito así como cambios de peso.

Efectos endocrinos: Los efectos hormonales de los fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que puede causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.

Efectos cardiovasculares: Se han reportado taquicardia e hipotensión ocasionales, prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares.

Varios: Ha habido reportes ocasionales de disminución leve y transitoria de los eritrocitos, se han reportado raramente agranulocitosis y trombo­cito­penia

Se han reportado casos aislados de anormalidades del funcionamiento hepático o de hepatitis.

Excepcionalmente hay reacciones de hipersensibilidad como erupción cutá­nea, urticaria, y anafilaxis.

Otros efectos secundarios reportados ocasio­nalmente son: constipación, visión borrosa, boca seca, retención ­urina­ria, priapismo, disfunción eréctil, edema periférico, diaforesis, salivación y pirosis, así como alteraciones en la regulación de la temperatura ­corporal.

Efectos sobre la habilidad en el manejo de automóvil y uso de equipo: Puede presentarse cierto grado de sedación o algún trastorno en el estado de alerta.

Contraindicaciones[editar]

Está contra indicada su administración en los siguientes casos:

Embarazo, depresión del sistema nervioso central por alcohol o por otros fármacos de­pre­sores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios basales e hipersensibilidad al haloperidol.

Interacciones[editar]

  • Imipenem: De causa desconocida, provoca caída de tensión arterial (hipotensión) al administrar imipenem por vía intravenosa. Se recomienda precaución.[1][2]

Referencias[editar]

  1. Franco-Bronson K, Gajwani P. Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 1999 Oct;19(5):480-1. PMID 10505596
  2. Hauben M. Comments on "Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 2001 Jun;21(3):345-7. PMID 11386502