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Dapagliflozina

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Dapagliflozina
Identificadores
Número CAS 461432-26-8
Código ATC A10BK01
PubChem 9887712
DrugBank DB06292
ChemSpider 8063384
UNII 1ULL0QJ8UC
KEGG D08897
ChEBI 85078
ChEMBL 429910
Datos químicos
Fórmula C21H25ClO6 
Peso mol. 408.873 g/mol
Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1
Key: JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 78% (después de la dosis de 10 mg)
Metabolismo Dapagliflozin 3-O-glucuronide (inactivo)
Vida media ~12.9 horas
Excreción Orina (75%), Heces (21%)
Datos clínicos
Cat. embarazo D (AU)
Estado legal S4 (AU) Necesita prescripción médica
Vías de adm. oral

La dapagliflozina es un medicamento perteneciente a la familia de las gliflozinas que se emplea para el tratamiento de la diabetes mellitus. Fue aprobado por la FDA el 8 de enero de 2014, con la indicación de control de la hiperglucemia en pacientes diabéticos tipo 2.[1]​ Pertenece a un nuevo grupo de fármacos denominado inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2. Su acción se basa en inhibir la reabsorción de glucosa en los túbulos proximales del riñón, ocasionando por lo tanto perdida de glucosa por la orina (glucosuria). Se administra por vía oral y puede provocar efectos secundarios, entre ellos infección de orina, micosis genital, aumento de la diuresis que puede causar en raras ocasiones deshidratación, también deterioro de la función renal, por lo que no se recomienda en caso de insuficiencia renal. Sin embargo, el medicamento no provoca hipoglucemia (bajadas excesivas de glucosa) y tiende a inducir pérdida de peso, lo cual es beneficioso si la diabetes se asocia a sobrepeso u obesidad.[2][3][4]

Mecanismo de acción

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La dapagliflozina actúa bloqueando la acción del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 o SGLT. EL SGLT es una proteína que actúa como transportador y permite la absorción de la glucosa que se encuentra en la orina para derivarla a la corriente sanguínea. La dapagliflozina, bloquea este transportador y por lo tanto la glucosa se elimina a través de la orina.

Referencias

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  1. «FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes». 8 de enero de 2014. 
  2. Documento de Consenso sobre el tratamiento de la diabetes tipo 2 en el paciente con enfermedad renal crónica. Nefrologia 2014;34(1):34-45. Doi. 10.3265/Nefrologia.pre2013.Nov.12369
  3. Europea Medicnes Agency: Dapagliflozina. Consultado el 12 de febrero de 2014
  4. Ficha técnica de dapagliflozina. Consultado el 18 de febrero de 2014