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GRK4

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GRK4
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos:
Identificadores
Nomenclatura
 Otros nombres
Receptor quinasa 4 acoplado a proteína G
Identificadores
externos
Locus Cr. 4 [1]
Estructura/Función proteica
Funciones Fosforilización de receptores acoplados a proteína G
UniProt
P32298 n/a

El receptor quinasa 4 acoplado a proteína G (GRK4) es una enzima que en humanos está codificada por el gen GRK4. [1][2]

Este gen codifica un miembro de la subfamilia de quinasas del receptor acoplado a proteína G de la familia de las proteínas quinasas Ser / Thr, y es muy similar a GRK5 y GRK6. [3]

Las quinasas receptoras acopladas a proteína G fosforilan los receptores acoplados a proteína G activados, lo que promueve la unión de una proteína arrestina al receptor. La detención de la unión a un receptor activo fosforilado evita la estimulación del receptor de las proteínas transductoras de la proteína G heterotrimérica, bloqueando su señalización celular y provocando la desensibilización del receptor. La unión de la arrestina al receptor activo fosforilado también permite la señalización del receptor a través de las proteínas asociadas a la arrestina. Por lo tanto, el sistema GRK / arrestina sirve como un interruptor de señalización para los receptores acoplados a proteína G.[4]

GRK4 se expresa más en los testículos, con cantidades bajas en el cerebro, los riñones y otros tejidos, y tiene cuatro variantes empalmadas alternativamente . [5]

Los polimorfismos en el gen GRK4 se han relacionado con la hipertensión tanto genética como adquirida, actuando en parte a través de los receptores renales de dopamina . [6]

Referencias

  1. «A novel G protein-coupled receptor kinase gene cloned from 4p16.3». Hum Mol Genet 1 (9): 697-703. Jun 1993. PMID 1338872. doi:10.1093/hmg/1.9.697. 
  2. «GRK4 Gene - GeneCards | GRK4 Protein | GRK4 Antibody». www.genecards.org. Consultado el 14 de diciembre de 2020. 
  3. «Protein kinases that phosphorylate activated G protein-coupled receptors». FASEB J 9 (2): 175-182. 1995. PMID 7781920. doi:10.1096/fasebj.9.2.7781920. 
  4. «GPCR Signaling Regulation: The Role of GRKs and Arrestins». Front Pharmacol 10: 125. 2019. PMC 6389790. PMID 30837883. doi:10.3389/fphar.2019.00125. 
  5. «Characterization of the G protein-coupled receptor kinase GRK4. Identification of four splice variants». J. Biol. Chem. 271 (11): 6403-10. 1996. PMID 8626439. doi:10.1074/jbc.271.11.6403. 
  6. «G protein-coupled receptor kinase 4: role in hypertension». Hypertension 65 (6): 1148-1155. 2015. PMC 6350509. PMID 25870190. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.115.05189. 

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