Vareniclina

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Vareniclina
Varenicline struct.png
Nombre (IUPAC) sistemático

(6R,10S)-7,8,9,10-Tetrahidro-6,10-metano-

6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina
Identificadores
Número CAS 249296-44-4
Código ATC N07BA03
PubChem 5310966
DrugBank DB01273
ChEBI 1076903
Datos químicos
Fórmula C=13
Peso mol. 211.267 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica <20%
Metabolismo Limitado (<10%)
Vida media 24 hrs
Excreción Renal (81–92%)
Datos clínicos
Nombre comercial Champix
Cat. embarazo B3 (AU) Solo Rx
Estado legal ? (EUA)
Vías de adm. Oral
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Vareniclina es un medicamento utilizado para tratar la adicción al tabaco. Su nombre químico es (1, 6,7,8,9-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina)

Historia[editar]

Varenicline fue descubierta en Pfizer a través de experimentación modificando la estructura de la Citisina.[1] [2] [3]

Farmacología[editar]

Mecanismo de acción[editar]

La vareniclina es un agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina, α4β2. Es un ansiolítico.

Uso terapéutico[editar]

Es un medicamento no nicotínico para dejar de fumar. Básicamente actúa reduciendo el efecto de la nicotina en el cerebro y reduciendo la ansiedad causada por el síndrome de abstinencia.[4] [5]

Aprobación de la FDA[editar]

El tartrato de vareniclina Chantix ® (Champix ® en Chile y Costa Rica)- fabricado por Pfizer- ha recibido una prioridad de revisión (priority review) por parte de la Food and Drug Administration (FDA), lo que significa que fue aprobado dentro de los seis meses de presentado, en lugar de los diez meses acostumbrados, gracias a haber demostrado efectividad en los ensayos clínicos.

La FDA aprobó el medicamento el 11 de mayo de 2006.[6] El 29 de septiembre de 2006, fue aprobada su venta para la Unión Europea.[7]

Uso médico[editar]

Tratamiento[editar]

El tratamiento se inicia mientras el paciente aún sigue fumando. Los tres primeros días toma una pastilla de media dosis, y los cuatro siguientes dos medias dosis al día (mañana y tarde). La respuesta durante estos días entre los pacientes es variada: algunos dejan de fumar prácticamente al instante, otros reducen los cigarrillos fumados y la mayoría mantienen más o menos la cifra habitual. El paciente debe elegir un día entre el 8º y el 14º dia (2º semana de tratamiento) para dejar absolutamente el tabaco, pasando a tomar una dosis por la mañana y otra por la tarde. A partir de aquí el paciente debería seguir tomando esta dosis durante varias semanas (12 según el propio fabricante), aunque este aspecto dependerá también de lo que sienta cada persona. Es aconsejable que pasadas las primeras semanas se consulte con el médico para ir manteniendo o reduciendo las dosis hasta dejar el medicamento por completo. En caso de efectos secundarios molestos, debe suspenderse cautelarmente el tratamiento y acudir al médico o farmacéutico. La vareniclina (Champix) por si sola no elimina las ganas de fumar ni evita que surjan los típicos síntomas que aparecen cuando un fumador deja de fumar (ansiedad, cambios de humor, etc.), aunque también es cierto que los reduce. Es importante destacar que el paciente debe estar convencido de su decisión de abandonar el tabaco y asumir que, pese a la ayuda del medicamento, va a tener que pasar unas cuantas semanas con molestias. También debe tenerse en cuenta que como muchos medicamentos, su efecto es diferente en cada persona, así como sus efectos secundarios. Durante el tratamiento no pueden usarse otros medicamentos para dejar de fumar, tanto si son nicotínicos (parches o chicles de nicotina) como si son otros medicamentos anti-tabaco.

La dosis óptima para ayudar a la cesación del hábito de fumar se logró mediante estudios aleatorizados y controlados con placebo, cuyos objetivos finales principales fueron la completa abstinencia por un período consecutivo de 28 días y la confirmación de lo informado en la declaración del paciente mediante la espiración de un nivel de CO igual o menor de 10 ppm. Los objetivos finales secundarios fueron la ratificación de los principales hasta las 52 semanas de cesación del consumo de cigarrillos. De este modo, se consideró que la dosis óptima para promover el abandono del hábito tabáquico es de 1 mg 2 veces por día. Existen estudios comparativos entre la vareniclina y el bupropión. Las tasas de abstinencia fueron significativamente superiores para la primera droga, y ambas significativamente superiores a las del placebo. Del mismo modo, la magnitud del cuadro derivado de la abstinencia, cuando se presentó, también favoreció a la vareniclina.

Efectos secundarios[editar]

Los posibles efectos secundarios incluyen:

Pero los efectos secundarios que más preocupan son los de la esfera neuropsiquiátrica. Por eso se agregó una etiqueta obligatoria en el envase que advierte sobre estos potenciales peligros relacionados posiblemente al consumo de vareniclina. Estos síntomas reportados son: cambios de humor, irritabilidad, somnolencia, mala coordinación física (por lo que se recomienda no manejar maquinarias peligrosas y evitar la conducción cuando se está consumiendo la medicación), alucinaciones, reacciones paranoides, depresión y conductas suicidas. Esto no se sabe si es por la medicación, la abstinencia al cigarrillo o la personalidad previa del paciente. Pero antes de dar esta medicación se debe averiguar si el paciente tiene antecendentes de depresión , bipolaridad o esquizofrenia. En estos pacientes sería no adecuado tomar vareniclina. Además si en el curso de un tratamiento un paciente presenta algún cambio de carácter significativo debería ser suspendida la medicación. En España es posible conseguir el medicamento sin receta médica, aunque es muy recomendable ir antes al médico, especialmente si se sufre de alguna patología psicológica previa o se padece alguna enfermedad crónica.

Ventas estimadas[editar]

El analista John LeCroy, de Natexis Bleichroeder, estima que las ventas pico anuales deberían alcanzar los 500 millones de dólares[cita requerida].

Véase también[editar]

Referencias y notas de pie[editar]

  1. Coe JW (2005). «Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation». J. Med. Chem. 48 (10):  pp. 3474–3477. doi:10.1021/jm050069n. PMID 15887955. 
  2. Schwartz JL (1979). «Review and evaluation of methods of smoking cessation, 1969–77. Summary of a monograph». Public Health Rep 94 (6):  pp. 558–63. PMID 515342. 
  3. Etter JF (2006). «Cytisine for smoking cessation: a literature review and a meta-analysis». Arch. Intern. Med. 166 (15):  pp. 1553–1559. doi:10.1001/archinte.166.15.1553. PMID 16908787. http://archinte.ama-assn.org/cgi/content/full/166/15/1553. 
  4. Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR (2006). «Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial». JAMA 296 (1):  pp. 56–63. doi:10.1001/jama.296.1.56. PMID 16820547. http://jama.ama-assn.org/content/296/1/56.full. 
  5. Mills EJ, Wu P, Spurden D, Ebbert JO, Wilson K (2009). «Efficacy of pharmacotherapies for short-term smoking abstinance: a systematic review and meta-analysis». Harm Reduct J 6:  pp. 25. doi:10.1186/1477-7517-6-25. PMID 19761618. PMC 2760513. http://www.biomedcentral.com/content/pdf/1477-7517-6-25.pdf. 
  6. U.S. Food and Drug Administration.FDA Approves Novel Medication for Smoking Cessation. Press release, 11 May 2006.
  7. European Medicines Agency (28-01-2011). «EPAR summary for the public. Champix varenicline». Consultado el 14-02-2011.
  8. «Early Communication About an Ongoing Safety Review: Varenicline (marketed as Chantix)». United States Food and Drug Administration (November 20 de 2007). Archivado desde el original el 2007-12-05. Consultado el 21-11-2007.
  9. blitz-a-t 21. November 2007: "Suizidalität und Aggressivität unter Raucherentwöhnungsmittel Vareniclin (Champix)".
  10. Early Communication About an Ongoing Safety Review Varenicline FDA 20. November 2007.
Bibliografía
  • Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP, Huang J, Sands SB, Davis TI, Lebel LA, Fox CB, Shrikhande A, Heym JH, Schaeffer E, Rollema H, Lu Y, Mansbach RS, Chambers LK, Rovetti CC, Schulz DW, Tingley FD 3rd, O'Neill BT (2005). Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J. Med. Chem., 48, 3474-3477.
  • Foulds J. The neurobiological basis for partial agonist treatment of nicotine dependence: varenicline. Int J Clin Pract. 2006;60(5):571-6.
  • Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP, Huang J, et al. Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J Med Chem. 2005;48(10):3474-7.
  • Etter JF. Cytisine for smoking cessation: a literature review and a meta-analysis. Arch Intern Med. 2006;166(15):1553-9.

Enlaces externos[editar]