Timiperona
| Timiperona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 1- (4-fluorofenil)-4-[4- (2-sulfanilideno-3H-bencimidazol-1-il) piperidin-1-il] butan-1-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 57648-21-2 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| PubChem | 3033151 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H24N3FOS | |
| Peso mol. | 397.5089 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial |
Ver lista Tolopelon® (Japón)
Celmanil® (Japón) | |
| Uso en lactancia | No existen datos o estudios actualmente. | |
| Vías de adm. | Vía oral y tópica | |
La Timiperona es un fármaco antipsicótico de primera generación (típico) que pertenece al tipo de las butirofenonas. Fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia. Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol,[1][2] pero posee una mayor afinidad (como antagonista) por los receptores D2 y 5-HT2A.[3] También tiene una afinidad de unión modesta para los receptores sigma. Es un potente activador de la prolactina.[4] Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores, somnolencia y estreñimiento, pero muestra baja toxicidad. Su eficacia en la esquizofrenia crónica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad.[5] Del mismo modo, en un estudio se probó la timiperona contra el haloperidol y se mostró superior en la mejora de las experiencias anormales, como las alucinaciones, así como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto.[6]
Aunque la vía oral es la más empleada, la timiperona también se ha empleado en inyectable.[7] y en uso tópico.
Uso en embarazo y lactancia[editar]
- Embarazo
Aunque no hay datos en hembras humanas, se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren fácilmente a través de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia.[8]
- Lactancia
Tras la administración oral del radiofármaco 14C-timiperona a las ratas lactantes el día 10 después del parto, los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente, y fueron 6.6-11.5 veces más altos que los de la sangre materna, lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron fácilmente a la leche desde la sangre.[8]
Referencias[editar]
- ↑ Shimoda, K; Shibasaki, M; Inaba, T; [Et al] (Octubre de 1998). «Carbonyl reduction of timiperone in human liver cytosol.». Pharmacology & toxicology 83 (4): 164-168. doi:10.1111/j.1600-0773.1998.tb01463.x. Consultado el 1 de junio de 2018.
- ↑ Oka, Takuro; Hamamura, Takashi; Lee, Youmei; Miyata, Shinji; Habara, Toshiaki; Endo, Shiro; Taoka, Hideki; Kuroda, Shigetoshi (Noviembre de 2004). «Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos-like immunoreactivity in the rat brain». Life Sciences 76 (2): 225-237. doi:10.1016/j.lfs.2004.08.009. Consultado el 1 de junio de 2018.
- ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1323. ISBN 978-3-540-68706-1.
- ↑ Kajimura, T; Satoh, H; Watanabe, G; Taya, K (Agosto de 2001). «Effect of hyperprolactinemia induced by pituitary grafts or castration on porphyrin content of the mouse Harderian gland.». The Journal of toxicological sciences 26 (3): 151-161. PMID 11552298. doi:10.2131/jts.26.151. Consultado el 1 de junio de 2018.
- ↑ Nakazawa, T; Ohara, K; Sawa, Y; Edakubo, T; Matsui, H; Sawa, J; Kawaguchi, K; Hattori, S et al. (Junio de 2016). «Comparison of Efficacy of Timiperone, a New Butyrophenone Derivative, and Clocapramine in Schizophrenia: A Multiclinic Double-Blind Study». Journal of International Medical Research 11 (5): 247-258. doi:10.1177/030006058301100501. Consultado el 1 de junio de 2018.
- ↑ Kariya, T; Shimazono, Y; Itoh, H; [Et al] (Junio de 2016). «A Comparison of the Clinical Effects of Timiperone, a New Butyrophenone Derivative, and Haloperidol on Schizophrenia Using a Double-Blind Technique». Journal of International Medical Research 11 (2): 66-77. doi:10.1177/030006058301100202.
- ↑ Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1032. ISBN 9780853698401.
- ↑ a b Sudo, Kenichi; Hashimoto, Koichi; Tachizawa, Haruo (de de 1986). «Studies on the metabolic disposition of timiperone. Feoto-placental transfer and excretion with milk of 14C-timiperone in rats.» (PDF (acceso público)). Drug Metabolism and Pharmacokinetics (en inglés (Abstract), Japonés texto) 1 (4): 353-361.
| Control de autoridades |
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Datos: Q7806745
Multimedia: Timiperone / Q7806745