Pirimetamina
| Pirimetamina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 5-(4-clorofenil)-6-etil-2,4-diaminopirimidina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 58-14-0 | |
| Código ATC | P01BD06 | |
| PubChem | 4993 | |
| DrugBank | APRD00599 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C12H13Cl1N4 | |
| Peso mol. | 248,71 uma | |
| Sinónimos | Daraprim | |
| Datos físicos | ||
| Solubilidad en agua | 1 mg/mL (20 °C) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | bien tolerado | |
| Unión proteica | 87 % | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 96 h | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) Rx | |
| Estado legal | Unscheduled (AU) ? (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La pirimetamina (Daraprim) es un medicamento usado para el tratamiento de infecciones por protozoarios. Se usa principalmente para el tratamiento y profilaxis de la malaria, y es usado en combinación con la sulfadiazina en el tratamiento de pacientes con infección por Toxoplasma gondii (toxoplasmosis) en pacientes inmunocomprometidos, como en individuos VIH positivos y en el tratamiento de la toxoplasmosis durante el 2.º y 3.er trimestre del embarazo.[1][2]
Mecanismo de acción[editar]
La pirimetamina interfiere con la síntesis de ácido fólico mediante la inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El ácido fólico es requerido para la síntesis de ADN y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.
Contraindicaciones[editar]
La pirimetamina está contraindicada en pacientes con:
- Hipersensibilidad a la pirimetamina
- Anemia megaloblástica - la disminución de ácido fólico puede agravar esa condición
Efectos adversos[editar]
La pirimetamina puede disminuir el ácido fólico en humanos, resultando en los efectos hematológicos asociados a la deficiencia de folato.
Los efectos adversos comprenden:
- Reacciones de hipersensibilidad
- Anemia megaloblástica
- Leucopenia
- Trombocitopenia
- Pancitopenia
- Glositis atrófica
- Hematuria
- Arritmias
- Eosinofilia pulmonar (raro)
- Hiperfenilalaninemia (cuando se usa con sulfonamidas)
- Síndrome de Stevens-Johnson (cuando se usa con sulfonamidas)
- Necrólisis epidérmica tóxica (cuando se usa con sulfonamidas)
Referencias[editar]
- ↑ Villena I. Et al. (1998). «Pyrimethamine-Sulfadoxine treatment of congenital toxoplasmosis: follow-up of 78 cases between 1980 and 1997. Reims Toxoplasmosis Group». J.Infec Dis (en inglés) 30 (3): 295-300. PMID 9790140. Consultado el 5 de febrero de 2010.
- ↑ Georgiev VS (Aug de 1994). «Management of toxoplasmosis». Drugs 48 (2): 79-88.
Enlaces externos[editar]
| Control de autoridades |
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Datos: Q421072
Multimedia: Pyrimethamine / Q421072