Pirimetamina

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Pirimetamina
200
Nombre (IUPAC) sistemático
5-(4-clorofenil)-6-etil-2,4-diaminopirimidina
Identificadores
Número CAS 58-14-0
Código ATC P01BD06
PubChem 4993
DrugBank APRD00599
Datos químicos
Fórmula C12H13Cl1N4
Peso mol. 248,71 uma
Sinónimos Daraprim
Datos físicos
Solubilidad en agua 1 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad bien tolerado
Unión proteica 87 %
Metabolismo hepático
Vida media 96 h
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo B3 (AU) C (EUA) Rx
Estado legal Unscheduled (AU) ? (UK)-only (EUA)
Vías de adm. Oral
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La pirimetamina (Daraprim) es un medicamento usado para el tratamiento de infecciones por protozoarios. Se usa principalmente para el tratamiento y profilaxis de la malaria, y es usado en combinación con la sulfadiazina en el tratamiento de pacientes con infecion por Toxoplasma gondii (toxoplasmosis) en pacientes inmunocomprometidos, como en individuos VIH positivos y en el tratamiento de la toxoplasmosis durante el 2.º y 3.er trimestre del embarazo.[1] [2]

Mecanismo de acción[editar]

La pirimetamina interfiere con la síntesis de ácido fólico mediante la inihibición de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El ácido fólico es requerido para la síntesis de ADN y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.

Contraindicaciones[editar]

La pirimetamina está contraindicada en pacientes con:

Efectos adversos[editar]

La pirimetamina puede disminuir el ácido fólico en humanos, resultando en los efectos hematológicos asociados a la deficiencia de folato.

Los efectos adversos comprenden:

Referencias[editar]

  1. Villena I. Et al. (1998). «Pyrimethamine-Sulfadoxine treatment of congenital toxoplasmosis: follow-up of 78 cases between 1980 and 1997. Reims Toxoplasmosis Group» (en inglés). J.Infec Dis 30:  pp. 295-300. PMID 9790140. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9790140. Consultado el 05 de febrero de 2010. 
  2. Georgiev VS (Aug 1994). «Management of toxoplasmosis». Drugs 48:  pp. 79-88. 

Enlaces externos[editar]