Etoricoxib
| Etoricoxib | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfonil)fenil]- 2,3'-bipiridina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 202409-33-4 | |
| Código ATC | M01 | |
| PubChem | 123619 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H15N2ClO2S | |
| Peso mol. | 358,842 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100 % | |
| Unión proteica | 92 %, principalmente albúmina | |
| Metabolismo | Hepática, principalmente por CYP3A4 | |
| Vida media | ~22 horas | |
| Excreción | Renal 72 %, heces (20 %) | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Arcoxia | |
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) no recomendado | |
| Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | oral | |
El etoricoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2 (aprox. 106 veces más selectivo de la COX-2 que de la COX-1). Se recomienda en dosis de 60 y 90 mg/día para el dolor crónico y 120 mg/día para el dolor agudo.[1] Actualmente ha sido aprobado en más de 60 países. En Estados Unidos no está aprobado porque la FDA (Food and Drug Administration: Administración de Medicamentos y Alimentos) solicita información de seguridad y eficacia adicional para el etoricoxib antes de que se pueda registrar.
El etoricoxib sirve para el tratamiento de
- la artritis reumatoide,
- la artritis psoriásica,
- la osteoartritis,
- la espondilitis anquilosante o espodilosis anquilosante,
- el dolor lumbar crónico,
- los dolores agudos y
- la gota.
Igual que otros inhibidores selectivos de COX-2, el etoricoxib inhibe la isoforma 2 de la enzima ciclo-oxigenasa (COX-2). Reduce la generación de las PG (prostaglandinas) del ácido araquidónico. Entre las diferentes funciones ejercidas por las PG, se destaca su función sobre la cascada de la inflamación. Inhibidor selectivo de la COX-2 (digamos "COXIB") exhibe actividad sobre el tipo 1 de cicloxigenasa comparada a los antiinflamatorios tradicionales (NSAID). Reduciendo la actividad es la causa de toxicidad gastrointestinal marginal, como fue demostrada en pruebas clínicas masivas realizadas con diversos COXIB (véase enlaces en las revistas NEJM y The Lancet).
Algunas pruebas clínicas y meta-análisis mostraron que el tratamiento con algunos COXIBs (especialmente rofecoxib) daban incidencia incrementada de eventos cardiovasculares adversos comparativamente a placebo. Debido a estos resultados, algunas moléculas fueron retiradas del mercado (rofecoxib, en el año 2004 y valdecoxib, en 2005). Además, la FDA y la EMEA (autoridades de EE. UU. y de la Comunidad Europea de salud) comenzaron un proceso de revisión de toda la serie de antiinflamatorios no esteroidales e inhibidores de la COX-2.[2]
La FDA concluyó su revisión el 6 de abril de 2005: el dossier final se puede bajar desde el sitio: http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/COX2/NSAIDdecisionMemo.pdf
La EMEA concluyó su revisión el 27 de junio de 2005: el documento final se encuentra en: http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/press/pr/20776605en.pdf
El 27 de abril de 2007, la Food and Drug Administration (FDA) emitió a Merck una carta "no aprobatoria" para Arcoxia. La carta establecía que Merck necesita entregar resultados que prueben que los beneficios de Arcoxia superan los riesgos, para poder darle una nueva oportunidad de aprobación.
Enlaces externos
- European Medicines Agency (EMEA) - Homepage - [1]
- US Food and Drug Administration (FDA) - Homepage - [2]
- (VIGOR estudio en The New England Journal of Medicine - NEJM)
- (MEDAL study en The Lancet)
- ↑ Dosis del etoricoxib en el sitio web de la FDA.
- ↑ http://www.trends-in-medicine.com/Oct2004/ACRheumatology104p.pdf