Cabergolina

Cabergolina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida o 1-[(6-alilergolin8β-il)- carbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Identificadores
Número CAS	81409-90-7
Código ATC	G03CB03
PubChem	54746
DrugBank	APRD00836
Datos químicos
Fórmula	C=26
Peso mol.	451.604 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica	Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo	Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media	63-69 h (estimada
Excreción	orina (22%), Heces (60%)
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	Solo Rx
Vías de adm.	Oral

La cabergolina (nombres comerciales Dostinex® y Cabaser®) es una ergolina (un derivado amida del ácido lisérgico), un potente agonista de los receptores de dopamina tipo D2.​ También actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo, donde suprime la producción de prolactina en la hipófisis. Se usa frecuentemente como agente de segunda línea en el control del prolactinoma cuando la bromocriptina es ineficaz.

Usos

• monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana;
• terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson;
• terapia adyuvante en el tratamiento de microprolactinomas;
• en algunos países también: ablación y disfunciones asociadas con la hiperprolactinemia, la amenorrea, la oligomenorrea, la anovulación y la galactorrea.

Usos no indicados (Off-label) y recreativos

Ha sido usado a veces como paliativo de los antidepresivos tipo ISRS, puesto que existen algunas pruebas de que contrarresta ciertos efectos secundarios e estos medicamentos, como la reducción de la libido y la anorgasmia. También se ha sugerido en línea que podría tener un posible "uso recreativo" para reducir o eliminar el periodo refractario masculino. También es utilizado por los culturistas para evitar la ginecomastia provocada por el aumento de los niveles de prolactina provocados por las nandrolonas.