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Atazanavir

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Atazanavir
Identificadores
Número CAS 198904-31-3
PubChem 148192
DrugBank DB01072
ChemSpider 130642
UNII QZU4H47A3S
KEGG D01276
ChEBI 37924
ChEMBL 1163
Datos químicos
Fórmula C38H52N6O7 
InChI=1S/C38H52N6O7/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1
Key: AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N
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Atazanavir, vendido bajo el nombre comercial Reyataz entre otros, es un medicamento antirretroviral utilizado para tratar y prevenir el VIH/SIDA.[1]​ Generalmente se recomienda su uso con otros antirretrovirales.[1]​ Puede usarse para la prevención después de una lesión por pinchazo con aguja u otra exposición potencial.[1]​ Se administra por vía oral una vez al día.[1]​

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, piel amarillenta, dolor abdominal, dificultad para dormir y fiebre.[1]​ Los efectos secundarios graves incluyen erupciones cutáneas como eritema multiforme y niveles altos de azúcar en la sangre.[1]​ Atazanavir parece ser seguro de usar durante el embarazo.[1]​ Es de la clase de inhibidores de la proteasa (IP) y funciona al bloquear la proteasa del VIH.[1]​

Atazanavir fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2003.[1]​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.[2]​ En los Estados Unidos no está disponible como un medicamento genérico.[3]​ El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$15,72 por mes.[4]​ Para el año 2015, el costo de un mes típico de medicación en los Estados Unidos fue de más de US$200. [3]​

Usos médicos

Dos cápsulas de Reyataz 200 mg

Atazanavir se usa en el tratamiento del VIH. La eficacia de atazanavir se ha evaluado en varios ensayos bien diseñados en adultos sin experiencia en TAR y adultos con experiencia en TAR.[5]​

Atazanavir se distingue de otros IP porque tiene menos efectos en el perfil lipídico y parece ser menos probable que cause lipodistrofia. Puede haber alguna resistencia cruzada con otros IPs.[1]​ Cuando se refuerza con ritonavir, es equivalente en potencia a lopinavir para uso en terapia de rescate en personas con un grado de resistencia al fármaco, aunque potenciar con ritonavir reduce las ventajas metabólicas de atazanavir. [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (December 2016)">cita requerida</span> ]

Embarazo

Atazanavir pertenece a la categoría B de embarazo en los Estados Unidos, lo que significa que no se ha encontrado evidencia de daño entre las mujeres embarazadas que toman este medicamento. Es uno de los medicamentos contra el VIH preferidos para usar en mujeres embarazadas que no hayan tomado medicamentos contra el VIH anteriormente.[6]​ No se asoció con ningún defecto de nacimiento entre más de 2.500 nacidos vivos observados. Atazanavir dio como resultado un mejor perfil de colesterol y confirmó que es una opción segura durante el embarazo.[6]​

Contraindicaciones

Atazanavir está contraindicado en personas con hipersensibilidad previa (p. Ej., Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o erupciones cutáneas tóxicas). Además, no se debe administrar atazanavir con alfuzosina, rifampicina, irinotecán, lurasidona, pimozida, triazolam, midazolam administrado por vía oral, derivados de ergot, cisaprida, hierba de San Juan, lovastatin, simvastatin, sildenafil, indinavir.[7]​

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes incluyen: náuseas, ictericia, erupción cutánea, dolor de cabeza, dolor abdominal, vómitos, insomnio, síntomas neurológicos periféricos, mareos, dolor muscular, diarrea, depresión y fiebre.[7]​ Los niveles de bilirrubina en la sangre normalmente se elevan de forma asintomática con atazanavir, pero a veces pueden provocar ictericia.

Mecanismo de acción

Atazanavir se une al sitio activo de la proteasa del VIH y evita que esta genere la forma de las proteínas virales en la maquinaria de trabajo del virus.[8]​ Si la enzima proteasa del VIH no funciona, el virus no es infeccioso y no se producen viriones maduros.[9]​[10]​ El fármaco azapéptido se diseñó como un análogo del sustrato de la cadena peptídica en el que la proteasa del VIH se escindiría normalmente en proteínas virales activas. Más específicamente, atazanavir es un análogo estructural del estado de transición durante el cual se rompe el enlace entre una fenilalanina y una prolina.[11]​[12]​ Los seres humanos no tienen ninguna enzima que rompa los enlaces entre la fenilalanina y la prolina, por lo que este medicamento no se dirige a las enzimas humanas.

Formulaciones

Atazanavir está disponible en cápsulas de 150 mg, 200 mg y 300 mg, y un paquete de polvo oral de 50 mg.[7]​ La cápsula de 300 mg debiera reducir la carga de las píldoras, ya que una cápsula de 300 mg puede reemplazar dos cápsulas de 150 mg.

Referencias

  1. ↑ a b c d e f g h i j «Atazanavir Sulfate». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de noviembre de 2016. 
  2. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)». World Health Organization. April 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  3. ↑ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 67. ISBN 9781284057560. 
  4. ↑ «Atazanavir». International Drug Price Indicator Guide. Consultado el 28 de noviembre de 2016. 
  5. ↑ Croom, KF; Dhillon, S; Keam, SJ (2009). «Atazanavir: A Review of its Use in the Management of HIV-1 Infection». Drugs 69 (8): 1107-1140. PMID 19496633. doi:10.2165/00003495-200969080-00009. 
  6. ↑ a b «What's New in the Guidelines? | Adult and Adolescent ARV Guidelines | AIDSinfo». AIDSinfo. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2016. Consultado el 10 de noviembre de 2016. 
  7. ↑ a b c «Reyataz Package Insert». Drugs@FDA. Food and Drug Administration. September 2016. Archivado desde el original el 11 de noviembre de 2016. Consultado el 10 de noviembre de 2016. 
  8. ↑ «Atazanavir». DrugBank. 9 de noviembre de 2016. Archivado desde el original el 9 de noviembre de 2016. 
  9. ↑ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS (1 de julio de 1988). «Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.». Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 85 (13): 4686-4690. ISSN 0027-8424. PMC 280500. PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686. 
  10. ↑ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y (2015). «HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity. ». HIV/AIDS – Research and Palliative Care 7: 95-104. PMC 4396582. PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956. 
  11. ↑
    Graziani, Amy L (17 de junio de 2014). "Inhibidores de la proteasa del VIH". A hoy.
  12. ↑ Bold, G; Fässler, A; Capraro, HG; Cozens, R; Klimkait, T; Lazdins, J; Mestan, J; Poncioni, B et al. (August 1998). «New Aza-Dipeptide Analogues as Potent and Orally Absorbed HIV-1 Protease Inhibitors: Candidates for Clinical Development». Journal of Medicinal Chemistry 41 (18): 3387-3401. PMID 9719591. doi:10.1021/jm970873c. 
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