Agonista adrenérgico

Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.

Clasificación

Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α₁, α₂, β₁, β₂, y β₃ y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.

Agonistas α₁

Los agonistas α₁ estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:

• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina

Agonistas α₂

Los agonistas α₂ inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos. Algunos agonistas de receptores α₂ incluyen:

• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
• Xilazina (de uso veterinario en pre-medicación)

Agonista β₁

Los agonistas β₁ estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β₁ como β₂)

Agonista β₂

Los agonistas β₂ estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:

• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β₁ y β₂)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol

Otros mecanismos

• Acción indirecta
  • Anfetamina
  • Tiramina
• Acción mixta
  • Efedrina

Enlaces externos

• Imagen de una sinapsis adrenérgica (en inglés). Virtual Chembook
• MEsH Descriptor Data (en inglés). National Library of Medicine - Medical Subject Headings