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Coluracetam (MESÓN) (nombre de código BCI-540; anteriormente MKC-231) es un nootropic agente del racetam familia.[1]​ Sea inicialmente desarrollado y probado por el Mitsubishi Tanabe Pharma Empresa para la enfermedad de Alzheimer. Después de que el fármaco falló para lograr endpoints en sus pruebas clínicas sea en-autorizado por BrainCells Inc para investigaciones a importantes depressive desorden (MDD), el cual estuvo precedido por ser otorgado un "Cualificando Subvención de Programa de Descubrimiento Terapéutica" por el estado de California.[2]​ Hallazgos de realizar por etapas IIa las pruebas clínicas han sugerido que sea una medicación potencial para comorbid MDD con desorden de ansiedad generalizada (GAD).[Enlace muerto] BrainCells Inc es actualmente[cuando?] Que autoriza fuera el fármaco para este propósito.[La cita llena necesitada] también pueda tener uso potencial en prevención y tratamiento de ischemic retinopatía y retinal y optic daño de nervio.[La cita médica necesitada][3][4]

Coluracetam Ha sido mostrado para invertir la pérdida de colina acetyltransferase producción en el medial septal núcleo de las ratas expuestas a phencyclidine (PCP), y está considerado un fármaco terapéutico potencial para esquizofrenia.[5]

Mecanismo de acción

Coluracetam Realza alto-colina de afinidad uptake,[la cita necesitada] cuál es el índice -paso limitativo de acetilcolina (ACh) síntesis. Los estudios han mostrado coluracetam para mejorar aprendiendo empeoramiento en una dosis oral sola dada a ratas cuáles han sido expuestos a cholinergic neurotoxins. Los estudios subsiguientes han mostrado que pueda inducir mucho tiempo-duradero procognitive efectos en cholinergic neurotoxin-trató ratas por cambiar la colina transporter sistema de control.[6]

Ver también

References

  1. Bessho, T; Takashina, K; Tabata, R; Ohshima, C; Chaki, H; Yamabe, H; Egawa, M; Tobe, A et al. (1996). «Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro2,3-b quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats». Arzneimittel-Forschung 46 (4): 369-73. PMID 8740080. 
  2. Qualifying Therapeutic Discovery Project Grants for the State of California, IRS.gov.
  3. BrainCells Inc.
  4. [Pipeline,BCI-540], BCI-540 (coluracetam).
  5. Por favor, pon la referencia que aparece aquí.
  6. «MKC-231, a choline-uptake enhancer: long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats». Journal of Neural Transmission 115: 1019-25. Jul 2008. PMID 18461272. doi:10.1007/s00702-008-0053-4.