Tacrina

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Tacrina
Tacrine3Dan.gif
Identificadores
Número CAS 321-64-2
Código ATC N06DA01
DrugBank DB00382
ChemSpider 1859
UNII 4VX7YNB537
ChEBI 45980
ChEMBL 95
Datos químicos
Fórmula C13H14N2 
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Fármaco retirado del mercado por su elevada hepatotoxicidad.

La Tacrine es una anti-colinesterasa de acción central y un agonista colinérgico indirecto (parasimpatomimético). Fue el primer inhibidor de la colinesterasa de acción central aprobada para el tratamiento de enfermedad de Alzheimer, y fue comercializada bajo el nombre de Cognex. La tacrina fue primeramente sintetizada por Adrien Albert en la Universidad de Sídney. También actúa como inhibidor de la histamina N-metiltransferasa.[1]

Uso clínico[editar]

La tacrina fue el inhibidor de la acetilcolinesterasa prototípico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. William K. Summers recibió una patente para este uso (Núm. de Patente de los EE.UU. 4,816,456).[2][3][4]​ Los estudios sugirieron que podría tener un efecto beneficioso en la cognición y otras medidas clínicas, aunque los datos de estudio fueron limitados y la relevancia clínica de estos hallazgos fue insuficiente.[5][6]

Referencias[editar]

  1. Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (abril de 2005). «Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.». Methods and findings in experimental and clinical pharmacology 27 (3): 161-165. PMID 15834447. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872. 
  2. {US Patent No. 4,816,456} http://patft.uspto.gov/netacgi/nph-Parser?
  3. Waldholz M. A Psychiatrist’s work leads to a US study of Alzheimer’s drug: but Dr. Summers shuns test, seeks to widen his own; is Memory really aided; Fee-forresearch Furor.
  4. Peacock D. New Mexico Doctor invents drugs, supplements for Alzheimer’s disease, Multiple Sclerosis.
  5. Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. (1998). «Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials». Journal of the American Medical Association 280 (20): 1777-82. PMID 9842955. doi:10.1001/jama.280.20.1777. 
  6. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5th ed. edición). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4.