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Flucitosina

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Flucitosina
Nombre (IUPAC) sistemático
4-amino-5-fluoro-1,2-dihidropirimidina-2-ona
Identificadores
Número CAS 2022-85-7
Código ATC D01AE21
PubChem 3366
DrugBank APRD00299
Datos químicos
Fórmula C4H4N3FO 
Peso mol. 129,093 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 75 al 90% (oral)
Vida media 2,4 a 4,8 horas
Excreción Renal (90%)
Datos clínicos
Cat. embarazo B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK) ? (EUA)
Vías de adm. Oral, terapia intravenosa


La flucitosina (5 fluorocitosina, abreviado como 5-FC) es un antifúngico sintético utilizado para tratar micosis sistémica y profunda, en asociación con la anfotericina B.

Espectro de acción

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El espectro de acción de la flucitosina es limitado debido a la frecuente resistencia que se desarrolla en contra de ella (en su mayoría debido a la disminución en la expresión de las enzimas importantes para su mecanismo de acción como permeasa y deaminasa); El fungicida y fungistático flucitosina es eficaz en el tratamiento de las infecciones con blastomicosis, candidiasis, y también es activo contra criptococosis (meningitis criptocócica).

Mecanismo de acción

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La droga puede penetrar en la célula fúngica a través de una permeasa (una proteína de la membrana de hongos) específica para citosina. En este punto se convierte en 5-FU (5-fluorouracilo) por una desaminasa. La flucitosina es un antimetabolito de pirimidina, que se incorporada en el ADN fúngico e impide la síntesis durante el proceso de replicación celular.

La 5-FC queda, como se mencionó, incorporada en el ADN del hongo, pero debido a la falta del terminal 3 ', no pueden agregarse otros nucleósidos, y la síntesis de ácidos nucleicos queda bloqueada.

Efectos colaterales

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Enlaces externos

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