Etomidato

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Etomidato
Etomidat Structural Formulae.png
Etomidate3d.png
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[(1R)-1-feniletil]imidazol-
5-carboxilato de etilo
Identificadores
Número CAS 33125-97-2
Código ATC N01AX07
PubChem 667484
DrugBank APRD00965
Datos químicos
Fórmula C14H16N2O2 
Peso mol. 244.289 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 75%
Metabolismo hepático primariamente, y en plasma, por hidrólisis éster
Vida media 75 min
Excreción renal (85%) y biliar (15%)
Datos clínicos
Vías de adm. Intravenoso
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El etomidato[1]​ es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y amnésico,[2]​ pero sin efecto analgésico.

Historia[editar]

Fue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica, en 1964; e, introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa; y, en 1983 en EE. UU.[3]

Farmacocinética[editar]

Su comienzo de acción, intravenosa, oscila entre 30 y 60 s, con un efecto máximo en 1 min y una duración de 3 a 10 min, su metabolismo es hepático, mediante hidrólisis tipo éster, cuyos metabolitos son eliminados en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar. La semivida o vida media de redistribución es de 2–5 min y la de eliminación de 65–75 min.

Farmacodinamia[editar]

Sus efectos cardiovasculares son mínimos, con margen de seguridad, lo que lo hace ideal en enfermos con patología cardiovascular grave.

Uso clínico[editar]

La dosis habitual en inducción anestésica es de 0,3 mg/kg, aunque dosis menores pueden ser útiles en procedimientos cortos y poco agresivos. Se desaconseja la perfusión continua.[4][5]

Indicaciones[editar]

Inducción y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedación en ambiente hospitalario.[6][7]

Efectos adversos[editar]

La inyección es, frecuentemente, dolorosa, e induce movimientos musculares mioclónicos.[8]

Produce una supresión suprarrenal importante (disminución de la síntesis de corticoides), lo que limita su uso prolongado, ya que ésta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria.[9][10]

Posología[editar]

Inyección intravenosa IV lenta. Ajustar dosis según respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales; dosis máx. total, 60 mg Niños > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (máx.) Ancianos: dosis única de 0,15-0,2 mg/kg.[11]

Otros usos[editar]

El Estado de Florida lo empezó a utilizar, en 2017, para ejecuciones penales mediante inyección letal.[12]

Referencias[editar]

  1. US Patent 3354173 'Imidazole carboxylates'
  2. Vinson DR, Bradbury DR (junio de 2002). «Etomidate for procedural sedation in emergency medicine». Ann Emerg Med 39 (6): 592-8. PMID 12023700. doi:10.1067/mem.2002.123695. 
  3. Bergen, JM; Smith, DC (1998). «A review of etomidate for rapid sequence intubation in the emergency department». J Emerg Med 15 (2): 221-230. PMID 9144065. doi:10.1016/S0736-4679(96)00350-2. 
  4. Sivilotti, ML; Filbin, MF; Murray, HE; Slasor, P; Walls, RM; Near, Investigators (2003). «Does the sedative agent facilitate emergency rapid sequence intubation?». Acad Emerg Med 10 (6): 612-620. PMID 12782521. doi:10.1197/aemj.10.6.612. 
  5. Hohl, CM; Kelly-Smith, CH; Yeug, TC; Sweet, DD; Doyle-Waters, MM; Schulzer, M (2010). «The effect of a bolus dose of etomidate on cortisol levels, mortality, and health services utilization: a systematic review». Ann Emerg Med 56 (2): 105-113. PMID 20346542. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.01.030. 
  6. Di Liddo, L; D'Angelo, A; Nguyen, B; Bailey, B; Amre, D; Stanciu, C (2006). «Etomidate versus midazolam for procedural sedation in pediatric outpatients: a randomized controlled trial.». Ann Emerg Med 48 (4): 433-440. PMID 16997680. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.03.004. 
  7. Miner, JR; Danahy, M; Moch, A; Biros, M (2007). «Randomized clinical trial of etomidate versus propofol for procedural sedation in the emergency department.». Ann Emerg Med 49 (1): 15-22. PMID 16997421. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.06.042. 
  8. Komatsu, R; You, J; Mascha, EJ; Sessler, DI; Kasuya, Y; Turan, A (December 2013). «Anesthetic induction with etomidate, rather than propofol, is associated with increased 30-day mortality and cardiovascular morbidity after noncardiac surgery.». Anesthesia and Analgesia 117 (6): 1329-37. PMID 24257383. doi:10.1213/ANE.0b013e318299a516. 
  9. Wagner, RL; White, PF; Kan, PB; Rosenthal, MH; Feldman, D. (1984). «Inhibition of adrenal steroidogenesis by the anesthetic etomidate». N Engl J Med 310 (22): 1415-21. PMID 6325910. doi:10.1056/NEJM198405313102202. 
  10. Archambault, P; Dionne, CE; Lortie, G; LeBlanc, F; Rioux, A; Larouche, G (septiembre de 2012). «Adrenal inhibition following a single dose of etomidate in intubated traumatic brain injury victims.». CJEM 14 (5): 270-82. PMID 22967694. 
  11. Principios activos del etomidato
  12. Jason Dearon. «Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug». Sun Sentinel. 

Fuentes[editar]