Diferencia entre revisiones de «Cloroquina»

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== Historia ==
== Historia ==
Su historia se remonta a Perú, los indígenas extraían la corteza de los árboles [[Cinchona]] y usaban el extracto (''Cinchona officinalis'') para combatir los escalofríos y la fiebre en el siglo XVII. En 1633 se introdujo esta medicina herbal en Europa, donde se le dio el mismo uso y también se empezó a utilizar contra la malaria.<ref>{{Cita publicación |url=http://www.scielo.org.co/pdf/unsc/v13n3/v13n3a10.pdf |título=Antimaláricos: construcción de híbridos moleculares de la cloroquina |apellidos=V. Kouznetsov, Amado Torres |nombre=Vladímir, Diego F |fecha=2008 |publicación=UNIVERSITAS SCIENTIARUM |fechaacceso=20 de febrero de 2020 |doi= |pmid= }}</ref> Pero fue el médico y '''homeópata''' alemán '''[[Samuel Hahnemann]]''', quien realizó su conocido experimento con Quina, tomando de esta cuatro dracmas dos veces al día, lo que le produjo paroxismos semejantes de frío y fiebre.<ref name=":0">{{Cita libro |apellidos=Hahnemann |nombre= |enlaceautor= |título=EL ORGANÓN DE LA MEDICINA |url= |fechaacceso= |año=1810 |editorial=INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL |isbn= |editor=David Flores Toledo |ubicación= |página=47 |idioma=Alemán, Español |capítulo=1 }}</ref> Concluyó que no podía seguirse diciendo que la Quina cura los paroxismos de frío y fiebre, porque es una droga astringente o amarga. ''La verdadera deducción resalta enérgicamente: la Quina cura los paroxismos de escalofrío y fiebre porque los produce''.<ref name=":0" /> Es decir, que en una persona sana la Quina produce los mismos síntomas que curaba en el enfermo.
Su historia se remonta a Perú, los indígenas extraían la corteza de los árboles [[Cinchona]] y usaban el extracto (''Cinchona officinalis'') para combatir los escalofríos y la fiebre en el siglo XVII. En 1633 se introdujo esta medicina herbal en Europa, donde se le dio el mismo uso y también se empezó a utilizar contra la malaria.<ref>{{Cita publicación |url=http://www.scielo.org.co/pdf/unsc/v13n3/v13n3a10.pdf |título=Antimaláricos: construcción de híbridos moleculares de la cloroquina |apellidos=V. Kouznetsov, Amado Torres |nombre=Vladímir, Diego F |fecha=2008 |publicación=UNIVERSITAS SCIENTIARUM |fechaacceso=20 de febrero de 2020 |doi= |pmid= }}</ref> Pero fue el médico y homeópata alemán [[Samuel Hahnemann]], quien realizó su conocido experimento con Quina, tomando de esta cuatro dracmas dos veces al día, lo que le produjo paroxismos semejantes de frío y fiebre.<ref name=":0">{{Cita libro |apellidos=Hahnemann |nombre= |enlaceautor= |título=EL ORGANÓN DE LA MEDICINA |url= |fechaacceso= |año=1810 |editorial=INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL |isbn= |editor=David Flores Toledo |ubicación= |página=47 |idioma=Alemán, Español |capítulo=1 }}</ref> Concluyó que no podía seguirse diciendo que la Quina cura los paroxismos de frío y fiebre, porque es una droga astringente o amarga. ''La verdadera deducción resalta enérgicamente: la Quina cura los paroxismos de escalofrío y fiebre porque los produce''.<ref name=":0" /> Es decir, que en una persona sana la Quina produce los mismos síntomas que curaba en el enfermo.
[[Hans Andersag]] y su equipo descubrieron en 1934 la cloroquina en los laboratorios [[Bayer]] de Elberfeld, dándole el nombre de Resochin. Considerada en un principio demasiado tóxica para uso humano, la molécula fue ignorada durante una década. Sin embargo, durante la Segunda Guerra Mundial, el gobierno de Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco. En 1947 se autorizó su uso médico en el tratamiento profiláctico de la malaria.<ref name="CDC1">{{cita web |url=http://www.cdc.gov/malaria/about/history/#chloroquine |título=The History of Malaria, an Ancient Disease |fechaacceso=3 de noviembre de 2011 |autor=Centers for Disease Control and Prevention |obra=Malaria |editor=United States Department of Health and Human Services |año=2010 }}</ref>
[[Hans Andersag]] y su equipo descubrieron en 1934 la cloroquina en los laboratorios [[Bayer]] de Elberfeld, dándole el nombre de Resochin. Considerada en un principio demasiado tóxica para uso humano, la molécula fue ignorada durante una década. Sin embargo, durante la Segunda Guerra Mundial, el gobierno de Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco. En 1947 se autorizó su uso médico en el tratamiento profiláctico de la malaria.<ref name="CDC1">{{cita web |url=http://www.cdc.gov/malaria/about/history/#chloroquine |título=The History of Malaria, an Ancient Disease |fechaacceso=3 de noviembre de 2011 |autor=Centers for Disease Control and Prevention |obra=Malaria |editor=United States Department of Health and Human Services |año=2010 }}</ref>

Revisión del 05:26 23 abr 2020

Cloroquina
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-(7-cloroquinolin-4-il)-N,N-dietil-pentano-1,4-diamina
Identificadores
Número CAS 54-05-7
Código ATC P01BA01
PubChem 2719
DrugBank APRD00468
ChemSpider 2618
Datos químicos
Fórmula C18H26N3Cl 
Peso mol. 319.872 g/mol
CCN(CC)CCCC(C)Nc1ccnc2cc(Cl)ccc12
Sinónimos Aralen
Farmacocinética
Metabolismo Hepático
Vida media 1-2 meses
Datos clínicos
Nombre comercial Plasmoquina
Vías de adm. Oral
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La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-Aminoquinolinas[1]​que se utiliza en el tratamiento o prevención de la malaria,[2]​así como en el de determinadas enfermedades autoinmunitarias,[3]​como la artritis reumatoide[4]​[5]​o el lupus eritematoso sistémico.[4]​

Historia

Su historia se remonta a Perú, los indígenas extraían la corteza de los árboles Cinchona y usaban el extracto (Cinchona officinalis) para combatir los escalofríos y la fiebre en el siglo XVII. En 1633 se introdujo esta medicina herbal en Europa, donde se le dio el mismo uso y también se empezó a utilizar contra la malaria.[6]​ Pero fue el médico y homeópata alemán Samuel Hahnemann, quien realizó su conocido experimento con Quina, tomando de esta cuatro dracmas dos veces al día, lo que le produjo paroxismos semejantes de frío y fiebre.[7]​ Concluyó que no podía seguirse diciendo que la Quina cura los paroxismos de frío y fiebre, porque es una droga astringente o amarga. La verdadera deducción resalta enérgicamente: la Quina cura los paroxismos de escalofrío y fiebre porque los produce.[7]​ Es decir, que en una persona sana la Quina produce los mismos síntomas que curaba en el enfermo.

Hans Andersag y su equipo descubrieron en 1934 la cloroquina en los laboratorios Bayer de Elberfeld, dándole el nombre de Resochin. Considerada en un principio demasiado tóxica para uso humano, la molécula fue ignorada durante una década. Sin embargo, durante la Segunda Guerra Mundial, el gobierno de Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco. En 1947 se autorizó su uso médico en el tratamiento profiláctico de la malaria.[8]​

En la actualidad, la cloroquina figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Suele encontrarse en forma de fosfato de cloroquina. El nombre comercial más conocido es Aralen.

Absorción

Tras su administración por vía oral y su absorción en el tracto digestivo, alcanza niveles máximos de 34 a 79 ng/ml al cabo de 2 a 4,5 h, con una media de 3,2 horas.

Indicaciones terapéuticas

Se ha comprobado que la cloroquina es muy activa contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso del fármaco. No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra con carácter profiláctico.[9]​

También se ha comprobado en ratones que la administración de cloroquina potencia el efecto de la quimioterapia con oxaliplatino en ratones knockout para Toll-like receptor 4 (Tlr4), es decir, ratones que carecen de este gen, aunque no potencia dicho efecto en ratones silvestres (carentes de la mutación en Tlr4).[10]​

Asimismo, la cloroquina se utiliza para tratar enfermedades autoinmunitarias tales como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso sistémico.

Toxicidad

Cuando la dosis administrada es elevada, la cloroquinina es citotóxica, pudiendo provocar daños en el sistema nervioso, el corazón, el riñón o el hígado.[11]​ Tras su administración en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones.[11]​[12]​ Rara vez se han observado efectos cardiovasculares, como hipotensión o cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado algunos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente en dosis elevadas, y también neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.[13]​

Por otra parte, se han observado trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina. Estos trastornos consisten en:

– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).

– Cambios neurorretinianos tales como estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez papilar, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios suelen ser irreversibles, algunos progresivos y otros, menos frecuentes, de aparición tardía. Los pacientes con alteraciones retinianas pueden permanecer asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión de escotomas con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En otras ocasiones pueden percibirse escotomas sin cambios retinianos observables.[14]​

Cuando se instaura un tratamiento prolongado con antipalúdicos deben realizarse periódicamente exámenes oftalmológicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe interrumpirse de inmediato la administración del medicamento y mantener al paciente en observación.[15]​

También se la puede utilizarla para inducir el aborto.[11]​

Uso de la cloroquina en el tratamiento del COVID-19

La cloroquina ya está en proceso de investigación por parte de la OMS y su utilización se hará bajo prescripción médica, y luego de asegurarse de que este fármaco realmente aporta beneficios a los infectados por SARS-CoV-2.[16]​[17]​[18]​[19]​[20]​

Es de interés señalar que la cloroquina y su análogo sintético la hidroxicloroquina, además de su posible uso en el tratamiento de la malaria[2]​[21]​y de las infecciones con el Covid-19,[22]​[23]​[24]​[25]​también se utilizan para tratar procesos antirreumáticos, pues estos fármacos tienen propiedades inmunosupresoras. Es posible que la actividad inmunosupresora[5]​de la cloroquina y la hidroxicloroquina, permita reducir la hiperactividad de las células T y B,[26]​ así como la expresión del gen de la citocina proinflamatoria, y de allí los beneficios que se han observado en ensayos experimentales y clínicos de estas sustancias, en terapias médicas aplicadas para el tratamiento del lupus eritematoso sistémico, la artritis reumatoide, el síndrome de Sjogren primario,[26]​el síndrome antifosfolípido, y la sarcoidosis. En efecto, lo que pudo observarse fue que así se redujo la progresión de la enfermedad y las exacerbaciones, y también en el uso y las dosis de corticosteroides que fueron aplicadas. La eficacia relativa de la cloroquina y la hidroxicloroquina en el curso clínico de estos trastornos autoinmunes, sin duda debe ser evaluada y se contraponen a los efectos adversos que pueden llegar a producir estas terapias.[1]​[2]​

En realidad, el uso de la cloroquina y de sus derivados en relación al tratamiento del coronavirus, no es algo nuevo. En este sentido, hace años por ejemplo que el experto francés Didier Raoult[27]​[28]​[29]​[30]​viene opinando que allí se encuentra la solución, y aunque algunos coinciden con estas ideas,[27]​[31]​[32]​[33]​[34]​[35]​[36]​[37]​[38]​sus recomendaciones son bastante cuestionadas tanto por científicos como por académicos.[39]​Las críticas que se le hacen a este profesor universitario francés, epidemiólogo y virólogo, entre otras son las siguientes: (A) que basa sus consejos y sugerencias en un número reducido de estudios de casos;[40]​ (B) que no ha usado grupos-testigo a los que no se les administra estos fármacos, con la finalidad de descartar o cuantificar que las mejoras observadas en los pacientes estudiados, puedan deberse a causas varias y no a los tratamientos aplicados;[40]​ (C) que tampoco ha hecho investigaciones serias sobre los efectos secundarios de estas terapias.[41]​[42]​

Se ha generado controversia además porque en un ensayo médico en Manaos patrocinado por el Estado brasileño murieron 11 personas. participaron 81 pacientes hospitalizados en la ciudad de Manaos, cerca de la mitad de las personas sometidas al tratamiento recibieron una dosis de 450 miligramos de cloroquina dos veces al día durante cinco días. Al resto, se les prescribió una dosis mayor de 600 miligramos durante 10 días. A los tres días, los científicos comenzaron a notar arritmias cardíacas en los pacientes que tomaban la dosis más alta. Al sexto día de ensayo, 11 pacientes murieron, lo que llevó a los investigadores a terminar inmediatamente las pruebas. A los pacientes también se les administró el antibiótico azitromicina, que conlleva el mismo riesgo cardíaco. Los hospitales de los Estados Unidos también están utilizando la azitromicina para tratar a los pacientes con coronavirus, a menudo en combinación con la hidroxicloroquina. La Comisión de Salud de la Provincia de Guangdong en China había recomendado, por su parte, que los enfermos con COVID-19 fueran tratados con 500 miligramos de cloroquina dos veces al día, durante 10 días.

Véase también

Referencias

  1. ↑ a b «Medicina Integral: antipalúdicos en el tratamiento de las enfermedades autoinmunes sistémicas y reumáticas». Elsevier (editorial de libros de medicina y literatura científica). enero de 2003. 
  2. ↑ a b c «Medicamentos para prevenir el paludismo (malaria) al viajar: Cloroquina». Departamento de Salud y Servicios Sociales de los Estados Unidos (en inglés: United States Department of Health and Human Services –HHS–) / Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (en inglés: Centers for Disease Control and Prevention –CDC–). 2017. 
  3. ↑ «Hidroxicloroquina en el tratamiento de las enfermedades autoinmunes sistémicas». SciELO (revista médica de Chile). febrero de 2016. 
  4. ↑ a b «Los Antimaláricos en Reumatología». Clínica Reumatológica Dr. Antonio Ponce Vargas (Málaga, España). 
  5. ↑ a b «Hidroxicloroquina en el tratamiento de las enfermedades autoinmunes sistémicas». Sociedad Inversiones La Construc­ción S.A. (ILC) / Isapre Consalud (Chile). 25 de febrero de 2020. 
  6. ↑ V. Kouznetsov, Amado Torres, Vladímir, Diego F (2008). «Antimaláricos: construcción de híbridos moleculares de la cloroquina». UNIVERSITAS SCIENTIARUM. Consultado el 20 de febrero de 2020. 
  7. ↑ a b Hahnemann (1810). «1». En David Flores Toledo, ed. EL ORGANÓN DE LA MEDICINA (en alemán, Español). INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL. p. 47. 
  8. ↑ Centers for Disease Control and Prevention (2010). «The History of Malaria, an Ancient Disease». En United States Department of Health and Human Services, ed. Malaria. Consultado el 3 de noviembre de 2011. 
  9. ↑ Savarino A, Boelaert JR, Cassone A, Majori G, Cauda R. Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases? Lancet Infect Dis. noviembre de 2003; 3(11):722-7.
  10. ↑ Lionel Apetoh et al. Toll-like receptor 4-dependent contribution of the immune system to anticancer chemotherapy and radiotherapy. Nature Medicine. septiembre de 2007, páginas 1050-1059.
  11. ↑ a b c Calabrese, Alberto I.; Astolfi, Emilio A. (enero de 1969). Toxicología. Buenos Aires, Argentina: Kapelusz. p. 204. OCLC 14501248. 
  12. ↑ Ajayi AAL Mechanisms of chloroquine induced pruritus. Clin Pharmacol Ther 2001, 68: 336.
  13. ↑ Cann HM, Verhulst HL (1 de enero de 1961). «Fatal acute chloroquine poisoning in children» (abstract). Pediatrics 27 (1): 95-102. PMID 13690445. 
  14. ↑ «numericalexample.com - Determine the safe dose of medicins: Chloroquine and Hydroxychloroquine (Plaquenil)». Archivado desde el original el 26 de enero de 2008. Consultado el 21 de febrero de 2008. 
  15. ↑ Davidson, R. J., I. Davis, et al. (2008). "Antimalarial therapy selection for quiniolone resistance among Escherichia coli in the absence of quinolone exposure, in tropical South America." PLoS One 3
  16. ↑ «“Solidarity” clinical trial for COVID-19 treatments». World Health Organization. 
  17. ↑ «WHO Director-General's opening remarks at the media briefing on COVID-19». World Health Organization. 18 de marzo de 2020. 
  18. ↑ «Coronavirus infections». Pan American Health Organization. 
  19. ↑ «What are the prospects for a Covid-19 treatment?». The Guardian (diario británico de información general). 19 de marzo de 2020. 
  20. ↑ «Controversial drug hydroxychloroquine to be given to coronavirus patients in Australia». The Guardian (diario británico de información general). 7 de abril de 2020. 
  21. ↑ «Medicines for the Prevention of Malaria While Traveling: Hydroxychloroquine». Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades​ (en inglés: Centers for Disease Control and Prevention –CDC–). 
  22. ↑ «Llegan los primeros fármacos contra el coronavirus». La Vanguardia (diario español de información general). 1 de marzo de 2020. 
  23. ↑ «COVID-19: ¿podría ser hidroxicoloroquina un tratamiento efectivo?». Medscape (sitio web de información médica). 19 de marzo de 2020. 
  24. ↑ «¿Existe tratamiento específico de la infección Covid -19?: evidencia aún escasa». Departamento de Farmacología y Terapéutica, Facultad de Medicina, UdelaR. 23 de marzo de 2020. 
  25. ↑ «¿Existe tratamiento específico de la infección Covid -19?: evidencia aún escasa». Redacción Médica (diario en línea de información general y noticias del sector sanitario en España). 9 de abril de 2020. 
  26. ↑ a b «Células B como blanco de terapias en síndrome de Sjögren». Biblioteca Científica Electrónica en Línea (en inglés: Scientific Electronic Library Online –SciELO–). 6 de febrero de 2015. 
  27. ↑ a b «“¡Fin de la fiesta para el coronavirus!”: el Profesor Raoult y la cloroquina». Radio Francia Internacional (rfi). 22 de marzo de 2020. 
  28. ↑ «El profesor Didier Raoult, defensor de la cloroquina, ¿genio o charlatán?». Radio Francia Internacional (RFI). 24 de marzo de 2020. 
  29. ↑ «Chloroquine genius Didier Raoult to save the world from COVID-19: As COVID19 pandemic rages on, French microbiologist Didier Raoult offers a cure / President Trump is convinced, but is Raoult's research reliable, here and in general?». For Better Science (science journalism by Leonid Schneider). 26 de marzo de 2020. 
  30. ↑ «Macron consulta al polémico gurú de la cloroquina en Francia: La visita del presidente Macron al doctor Raoult en Marsella levantó máxima expectación al poder interpretarse como reconocimiento a sus tesis por parte del jefe del Estado / El Elíseo sostiene que la visita se enmarca dentro de la amplia ronda de contactos que mantiene Macron para salir de la crisis». Radio Francia Internacional (rfi). 10 de abril de 2020. 
  31. ↑ «Will an old malaria drug help fight the coronavirus?». France 24 (canal de televisión digital con noticias internacionales). 20 de marzo de 2020. 
  32. ↑ «Cloroquina, una de las posibles armas para vencer al coronavirus». El País (diario uruguayo de circulación nacional). 24 de marzo de 2020. 
  33. ↑ «Chloroquine ‘can work’, some insist, as debate rages on using the anti-malarial against coronavirus». France 24 (canal de televisión digital con noticias internacionales). 24 de marzo de 2020. 
  34. ↑ «Donald Trump: “Compramos 29 millones de píldoras de hidroxicloroquina para tratar el coronavirus”». In fobae (). 5 de abril de 2020. 
  35. ↑ «Hydroxychloroquine: how an unproven drug became Trump’s coronavirus 'miracle cure'». The Guardian (diario británico de información general). 7 de abril de 2020. 
  36. ↑ «El director de la OMS: “Pongan la política en cuarentena hay miles de vidas en juego"». El País digital. 8 de abril de 2020. 
  37. ↑ «Director de la OMS pide “poner en cuarentena” politización de la pandemia de coronavirus». La Diaria (periódico uruguayo). 9 de abril de 2020. 
  38. ↑ «Francia autorizó el tratamiento del coronavirus con cloroquina propuesto por el científico Didier Raoult». Infobae (diario digital argentino de actualidad y economía). 10 de abril de 2020. 
  39. ↑ «El uso de la cloroquina: Las razones detrás de las críticas al infectólogo francés que dice que encontró la cura para el coronavirus». Clarín (diario argentino de interés general). 29 de marzo de 2020. 
  40. ↑ a b «Nuevo estudio sobre el fármaco del momento en pacientes con COVID-19 reavivó la polémica entre científicos». Infobae (diario digital argentino de actualidad y economía). 11 de abril de 2020. 
  41. ↑ «COVID-19: ¿podría ser hidroxicoloroquina un tratamiento efectivo?». Medscap (cibersitio con información médica para médicos). 19 de marzo de 2020. 
  42. ↑ «El último estudio sobre la cloroquina contra la COVID-19 suscita nuevas críticas». Radio Francia Internacional (rfi). 10 de abril de 2020. 

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