Diazóxido
Diazóxido | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 364-98-7 | |
Código ATC | C02DA01 V03AH01 | |
PubChem | 3019 | |
DrugBank | DB01119 | |
ChemSpider | 2911 | |
UNII | O5CB12L4FN | |
KEGG | D00294 | |
ChEBI | 4495 | |
ChEMBL | 181 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C8H7N2ClO2S | |
Peso mol. | 230.672 g/mol | |
Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C
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InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11)
Key: GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacocinética | ||
Unión proteica | 90% | |
Metabolismo | Oxidación hepática y conjugación de sulfato | |
Vida media | 21-45 horas | |
Excreción | Renal | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Vías de adm. | Oral, intravenosa | |
El Diazóxido (INN; nombre comercial Proglycem)[1] es un activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio. Esto cambia los canales iónicos voltaje-dependientes de calcio que inhiben la generación de un potencial de acción.
Usos
[editar]Este fármaco es utilizado como un vasodilatador en el tratamiento de la hipertensión aguda o la hipertensión maligna.[2] Además, inhibe la secreción de insulina desde el páncreas, por lo que se utiliza para contrarrestar la hipoglicemia en varios estados de la enfermedad, tales como la insulinoma (un tumor productor de insulina)[3] o el hiperinsulinismo congénito.
Química
[editar]El diazóxido puede ser preparado desde el dicloronitrobenceno:[4]
Referencias
[editar]- ↑ drugs.com (ed.). «Diazoxide» (en inglés). Consultado el 14 de mayo de 2012.
- ↑ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT (agosto de 1996). «Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?». J. Hypertens. (en inglés) 14 (8): 1041-5. PMID 8884561.
- ↑ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. (enero de 2007). «Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase». Endocrinology (en inglés) 148 (1): 81-91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738.
- ↑ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). «New Class of Antihypertensive Agents». Science (en inglés) 133 (3470): 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067.
Enlaces externos
[editar]- Esta obra contiene una traducción derivada de «Diazoxide» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.