Bromuro de aclidinio
| Bromuro de aclidinio | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| [(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 320345-99-1 | |
| Código ATC | ninguno | |
| PubChem | 11519741 | |
| ChemSpider | 9694529 | |
| UNII | UQW7UF9N91 | |
| KEGG | D08837 | |
| ChEBI | 65344 | |
| ChEMBL | 551466 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C26H30NBrO4S2 | |
| Peso mol. | 564.555 g/mol | |
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[Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5
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InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1
Key: XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M | ||
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
El bromuro de aclidinio (DCI, comercializado bajo el nombre de Pressair Tudorza en los EE.UU. y como Eklira Genuair / Bretaris Genuair en Europa) es un antagonista muscarínico inhalado de acción prolongada aprobado por la FDA de Estados Unidos el 24 de julio de 2012[1] como tratamiento para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).[2] En los estudios de evaluación, el aclidinio mostró un antagonismo potente por los receptores muscarínicos humanos, con un largo tiempo de permanencia en los receptores M3 y un menor tiempo de permanencia en los receptores M2, lo que indica el potencial de proporcionar una broncodilatación sostenida.[3]
El aclidinio se hidroliza rápidamente en el plasma humano, a diferencia de otros antimuscarínicos actualmente disponibles, incluyendo el tiotropio, esto da lugar a una exposición sistémica muy baja y transitoria, lo que sugiere un potencial reducido de efectos secundarios relacionados con problemas sistémicos en el ámbito clínico.[4] Los primeros estudios clínicos en sujetos sanos han confirmado la baja biodisponibilidad sistémica y el perfil de seguridad favorable en dosis únicas y múltiples de aclidinio. En los ensayo de fase IIb, que incluyó a 464 pacientes con EPOC de moderada a severa, el bromuro de aclidinio mostró una actividad broncodilatadora duradera y fue bien tolerado. En estudios más recientes se ha evaluado su posible uso como tratamiento de la fibrosis pulmonar.[5]
Referencias
- ↑ U.S. Food and Drug Administration, ed. (23 de julio de 2012). «FDA approves Tudorza Pressair to treat chronic obstructive pulmonary disease» (en inglés). Consultado el 1 de octubre de 2012.
- ↑ Europa Press, ed. (24 de julio de 2012). «EEUU aprueba 'Tudorza' con 'Pressair' (Almirall y Forest) para EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema». Consultado el 1 de octubre de 2012.
- ↑ EFE, ed. (20 de septiembre de 2012). «Almirall lanza Eklira® Genuair® (aclidinio) en Europa». Consultado el 1 de octubre de 2012.
- ↑ Almirall, ed. (26 de marzo de 2012). «Almirall y Menarini firman un acuerdo de licencia y alianza comercial para aclidinio en la mayoría de la UE y otros países europeos no miembros». Consultado el 1 de octubre de 2012.
- ↑ Rondón, Carlos (29 de marzo de 2012). «Bromuro de aclidinio minimiza la remodelación pulmonar en la fibrosis». Consultado el 1 de octubre de 2012.