Bromuro de aclidinio

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Bromuro de aclidinio
Aclidinium bromide structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático
[(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
Identificadores
Número CAS 320345-99-1
Código ATC ninguno
PubChem 11519741
ChemSpider 9694529
UNII UQW7UF9N91
KEGG D08837
ChEBI 65344
ChEMBL 551466
Datos químicos
Fórmula C26H30NBrO4S2 
Peso mol. 564.555 g/mol
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal ?
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El bromuro de aclidinio (DCI, comercializado bajo el nombre de Pressair Tudorza en los EE.UU. y como Eklira Genuair / Bretaris Genuair en Europa) es un antagonista muscarínico inhalado de acción prolongada aprobado por la FDA de Estados Unidos el 24 de julio de 2012[1] como tratamiento para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).[2] En los estudios de evaluación, el aclidinio mostró un antagonismo potente por los receptores muscarínicos humanos, con un largo tiempo de permanencia en los receptores M3 y un menor tiempo de permanencia en los receptores M2, lo que indica el potencial de proporcionar una broncodilatación sostenida.[3]

El aclidinio se hidroliza rápidamente en el plasma humano, a diferencia de otros antimuscarínicos actualmente disponibles, incluyendo el tiotropio, esto da lugar a una exposición sistémica muy baja y transitoria, lo que sugiere un potencial reducido de efectos secundarios relacionados con problemas sistémicos en el ámbito clínico.[4] Los primeros estudios clínicos en sujetos sanos han confirmado la baja biodisponibilidad sistémica y el perfil de seguridad favorable en dosis únicas y múltiples de aclidinio. En los ensayo de fase IIb, que incluyó a 464 pacientes con EPOC de moderada a severa, el bromuro de aclidinio mostró una actividad broncodilatadora duradera y fue bien tolerado. En estudios más recientes se ha evaluado su posible uso como tratamiento de la fibrosis pulmonar.[5]

Referencias[editar]

  1. U.S. Food and Drug Administration, ed. (23 de julio de 2012). «FDA approves Tudorza Pressair to treat chronic obstructive pulmonary disease» (en inglés). Consultado el 1 de octubre de 2012. 
  2. Europa Press, ed. (24 de julio de 2012). «EEUU aprueba 'Tudorza' con 'Pressair' (Almirall y Forest) para EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema». Consultado el 1 de octubre de 2012. 
  3. EFE, ed. (20 de septiembre de 2012). «Almirall lanza Eklira® Genuair® (aclidinio) en Europa». Consultado el 1 de octubre de 2012. 
  4. Almirall, ed. (26 de marzo de 2012). «Almirall y Menarini firman un acuerdo de licencia y alianza comercial para aclidinio en la mayoría de la UE y otros países europeos no miembros». Consultado el 1 de octubre de 2012. 
  5. Rondón, Carlos (29 de marzo de 2012). «Bromuro de aclidinio minimiza la remodelación pulmonar en la fibrosis». Consultado el 1 de octubre de 2012.