Bromuro de aclidinio

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Bromuro de aclidinio
Aclidinium bromide structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático
[(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
Identificadores
Número CAS 320345-99-1
Código ATC ninguno
PubChem 11519741
ChemSpider 9694529
UNII UQW7UF9N91
KEGG D08837
ChEBI 65344
Datos químicos
Fórmula C26H30NBrO4S2 
Peso mol. 564.555 g/mol
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal ?
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El bromuro de aclidinio (DCI, comercializado bajo el nombre de Pressair Tudorza en los EE.UU. y como Eklira Genuair / Bretaris Genuair en Europa) es un antagonista muscarínico inhalado de acción prolongada aprobado por la FDA de Estados Unidos el 24 de julio de 2012[1] como tratamiento para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).[2] En los estudios de evaluación, el aclidinio mostró un antagonismo potente por los receptores muscarínicos humanos, con un largo tiempo de permanencia en los receptores M3 y un menor tiempo de permanencia en los receptores M2, lo que indica el potencial de proporcionar una broncodilatación sostenida.[3]

El aclidinio se hidroliza rápidamente en el plasma humano, a diferencia de otros antimuscarínicos actualmente disponibles, incluyendo el tiotropio, esto da lugar a una exposición sistémica muy baja y transitoria, lo que sugiere un potencial reducido de efectos secundarios relacionados con problemas sistémicos en el ámbito clínico.[4] Los primeros estudios clínicos en sujetos sanos han confirmado la baja biodisponibilidad sistémica y el perfil de seguridad favorable en dosis únicas y múltiples de aclidinio. En los ensayo de fase IIb, que incluyó a 464 pacientes con EPOC de moderada a severa, el bromuro de aclidinio mostró una actividad broncodilatadora duradera y fue bien tolerado. En estudios más recientes se ha evaluado su posible uso como tratamiento de la fibrosis pulmonar.[5]

Referencias[editar]

  1. U.S. Food and Drug Administration (ed.): «FDA approves Tudorza Pressair to treat chronic obstructive pulmonary disease» (en inglés) (23 de julio de 2012). Consultado el 01 de octubre de 2012.
  2. Europa Press (ed.): «EEUU aprueba 'Tudorza' con 'Pressair' (Almirall y Forest) para EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema» (24 de julio de 2012). Consultado el 01 de octubre de 2012.
  3. EFE (ed.): «Almirall lanza Eklira® Genuair® (aclidinio) en Europa» (20 de septiembre de 2012). Consultado el 01 de octubre de 2012.
  4. Almirall (ed.): «Almirall y Menarini firman un acuerdo de licencia y alianza comercial para aclidinio en la mayoría de la UE y otros países europeos no miembros» (26 de marzo de 2012). Consultado el 01 de octubre de 2012.
  5. Rondón, Carlos (29 de marzo de 2012). «Bromuro de aclidinio minimiza la remodelación pulmonar en la fibrosis». Consultado el 01 de octubre de 2012.