Clembuterol

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Clembuterol
Clenbuterol-Enantiomere.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-(4-amino-3,5-dicloro-fenil)-
2-(tert-butilamino)etanol
Identificadores
Número CAS 37148-27-9
Código ATC R03AC14 R03CC13
PubChem 2783
Datos químicos
Fórmula C12H18N2Cl2O 
Peso mol. 277.19
Farmacocinética
Biodisponibilidad 89-98% oral
Vida media 36 horas
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. oral
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El clembuterol es un fármaco simpaticomimético indicado para el tratamiento de enfermedades respiratorias por su efecto broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como medicamento para facilitarles la respiración. Se le encuentra comúnmente como hidrocloruro de clembuterol. El uso actual del clembuterol en humanos es limitado a causa de su vida media prolongada. Sin embargo, debido a sus notables efectos anabolizantes se utiliza para acelerar el desarrollo del ganado vacuno y como agente dopante en diferentes disciplinas deportivas.

Historia[editar]

En 1965, se demostró que animales alimentados con clembuterol, aumentaban la masa muscular y disminuían el tejido graso, junto con aminorar la ingesta oral.[1] Estos efectos son similares a los producidos por otros beta-adrenérgicos como el climaterol, ractopamina o salbutamol.

El clembuterol tiene un polémico estado legal como medicamento en varios países. Debido a estudios contradictorios respecto a sus efectos a largo plazo y su posible relación con problemas cardíacos, el clembuterol ha sido prohibido para uso humano y restringido a un uso en animales en varios países, mientras es permitido en otros y utilizado para tratar el asma y problemas respiratorios. Es también considerado una sustancia dopante por varios organismos deportivos a nivel mundial.

Farmacología[editar]

Es un fenilaminoetanol con propiedades adrenérgicas. Es un simpaticomimético con propiedades selectivas B2 estimulantes y con un mínimo efecto B1 o alfa. Posee algunas similitudes estructurales y farmacológicas a la epinefrina y el salbutamol, pero sus efectos son más potentes y de mayor duración como estimulante y droga termogénica. Produce un aumento de la capacidad aeróbica, la estimulación del sistema nervioso central, y un incremento en la presión arterial y el transporte de oxígeno.

En humanos los efectos del clembuterol por vía oral aparecen al cabo de 30 minutos, siendo máxima a las 2 horas, la eliminación ocurre principalmente por vía renal con una semivida de 25 a 35 horas.

Uso clínico[editar]

El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso,como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco poco usado como broncodilatador, siendo más usados otros betaadrenérgicos de vida media más corta como la terbutalina o el salbutamol, en países como México el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.

Efectos adversos[editar]

Los efectos adversos corresponden a los esperables en cualquier agonista adrenérgico, los cuales incluyen principalmente signos y síntomas cardiovasculares como palpitaciones, incremento en la presión arterial; efectos sobre el metabolismo como incremento de la temperatura corporal; manifestaciones neurológicas como nerviosismo, inquietud, sudoración, temblor, boca seca, visión borrosa, calambres y en otros sistemas como alteración de la líbido.

Uso como sustancia dopante[editar]

Aparte de su efecto broncodilatador, desde hace décadas se conocen las propiedades anabolizantes del clembuterol que propician su uso como dopante. En modelos animales causa un aumento significativo en la masa muscular y disminuye el espesor del tejido graso, este efecto parece estar relacionado con el efecto sobre el receptor beta 2, aunque se logra a dosis mucho menores que medicamentos relacionados como el salbutamol.[2] Por este motivo varias organizaciones deportivas, como la Unión Ciclista Internacional (UCI), consideran el medicamento como una sustancia dopante por sus referidas propiedades anabolizantes que permite un desarrollo más rápido de la masa muscular en los entrenamientos, aun tendría otro posible uso, como hemos visto, como broncodilatador, pero en su lugar la UCI permite otros fármacos tanto o más efectivos. El clembuterol fue muy usado por los velocistas (necesitados de una gran masa muscular) a finales de los años 80, pero en la actualidad prefieren otros anabolizantes menos detectables en el organismo susceptibles de ser encontrados en un análisis aun mucho tiempo después. Entre los casos más conocidos sobre el uso del medicamento como dopante se encuentra la suspensión por dos años y el despojo del título de Campeón del Tour de Francia 2010 al ciclista español Alberto Contador.[3] La polémica relacionada con el evento se llamó Caso Contador.

Indicaciones[editar]

Su uso en humanos y animales corresponde a:

Uso en veterinaria[editar]

El clembuterol es empleado mundialmente en el tratamiento de alergias de caballos como broncodilatador. El nombre comercial comúnmente empleado es Ventipulmin. Puede ser administrado por vía oral o intravenosa. Su propiedad de ganar peso, hace que su empleo sea ilegal en la ganadería. Es decir es anabolizante que hace engordar en forma artificial el ganado.[4]

Los residuos de Clembuterol pueden afectar a las funciones de pulmones y corazón en seres humanos, que ingieren carne o hígado de animales, a los que les ha sido administrado clembuterol.[5] Esto es debido a que la ingesta de carne contaminada puede exceder fácilmente las dosis médicas habituales para seres humanos, que rondan los 40 o 60 microgramos al día, y que no deben exceder de 150 microgramos.

Referencias[editar]

  1. Ricks et al., 1984
  2. J. J. Choo , M. A. Horan , R. A. Little , N. J. Rothwell (julio 1992). «Anabolic effects of clenbuterol on skeletal muscle are mediated by beta 2-adrenoceptor activation» (en inglés). American Journal of Physiology - Endocrinology and Metabolism 263:  pp. E50-E56. http://ajpendo.physiology.org/content/263/1/E50. 
  3. El Heraldo.co Deportes (ed.): «Alberto Contador, despojado de su título del Tour de Francia 2010». Consultado el 2 de febrero de 2012.
  4. Diccionario de la Real Academia Española
  5. Contaminadas con clembuterol, más de 100 reses en Zacatecas