Anestésico local
Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, enfermeros, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas, médicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas. Por tanto; también se bloquea la función motora. Excepto en el musculo liso; debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipofisis) lo continua estimulando.
Características
Químicamente, los anestésicos locales, son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
- Liposolubilidad
- Unión a proteínas
- El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
- Disminución de pH tisular
- Aumento de la dosis
Mecanismo de acción
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la des polarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no irónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la des polarización de la membrana.
A menudo se emplea la piperina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vaso constricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistemática del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada. dd miniatura de imagen
Clasificación
Hay dos grupos:
- Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
- Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, articaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Otras sustancias con efecto anestésico local
Recientemente se ha desarrollado una línea de estudio sobre el uso clínico de bases púricas, especialmente neosaxitoxina, como anestésicos locales de acción prolongada.[1]
Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestésico local sin ser anestésicos locales en el sentido más tradicional de la expresión. Cabe citar el bretilio[2] y el propranolol, [3] entre otros.[4]
Referencias
- ↑ Epstein-Barash H, Shichor I, Kwon AH, et al. (April de 2009). «Prolonged duration local anesthesia with minimal toxicity». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 106 (17): 7125-30. PMC 2678453. PMID 19365067. doi:10.1073/pnas.0900598106.
- ↑ Papp JG, Vaughan EM (1969). «The effect of bretylium on intracellular cardiac action potentials in relation to its anti-arrhythmic and local anaesthetic activity». British Journal of Pharmacology 37 (2): 380-90. PMID PMC1703703
|pmid=incorrecto (ayuda). - ↑ Morales-Aguilera A, Vaughan EM (1965). «The effects on cardiac muscle of β-receptor antagonists in relation to their activity as local anaesthetics». British Journal of Pharmacology and Chemotherapy 24 (2): 332-8. PMID PMC1704113
|pmid=incorrecto (ayuda). - ↑ Yang, Ya-Chin; Huang, Chen-Syuan; Kuo, Chung-Chin (julio de 2010). «Lidocaine, Carbamazepine, and Imipramine Have Partially Overlapping Binding Sites and Additive Inhibitory Effect on Neuronal Na+ Channels» (pdf). Anesthesiology (en inglés) (Iowa City, Iowa: American Society of Anesthesiologists) 113 (1): 160-174. ISSN 1528-1175. PMID 20526191. doi:10.1097/ALN.0b013e3181dc1dd6. Consultado el 4 de julio de 2012.