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Los racetamos son una clase de fármacos que comparten el núcleo de la Pirrolidona.[1] Algunos, como piracetam, se consideran nootrópicos. Algunos como aniracetam, oxiracetam y phenylpiracetam también son nootrópicos. Otros como levetiracetam y seletracetam son anticonvulsivos.
Mecanismo
No existe un mecanismo de acción universalmente aceptado. de los racetamos. Generalmente muestran una afinidad insignificante para receptores comunes del sistema nervioso central, pero sí se han detectado modulaciones en neurotransmisores centrales incluyendo acetilcolina y glutamato. A pesar de que el aniracetam y nebracetam muestran afinidad con los receptores muscarinicos, sólo nefiracetam muestra interacciones nanomolares. Otra hipótesis es la modificación de los mecanismos de membrana de la transducción central de señales.[2]
Como algunos ampakines, algunos racetamos como piracetam y aniracetam son moduladores allostericos positvos del receptor AMPA.[3]
Se cree que los racetamos actúan activando los receptores de glutamato que es localizado con receptores de aceticolina, por ello aumentando la frecuencia de estos últimos.[4] Se postula que los racetamos mejoran la mejora debido a la interacción de los recetores de aceticolina y de glutamato en el sistema nervioso central.
Methylphenylpiracetam es un modulador positivo alostérico del receptor sigma-1.[5]
Cofactores
En estudios con ratas añosas se ha observado significativas mejoras en tareas cognitivas, en los grupos experimentales a los que se les suministró piracetam. El rendimiento era aún más alto combinado piracetam con colinas.[6]
Referencias
- ↑ «Piracetam and levetiracetam, two pyrrolidone derivatives, exert antidystonic activity in a hamster model of paroxysmal dystonia». European Journal of Pharmacology 391 (3): 251-4. March 2000. PMID 10729365. doi:10.1016/S0014-2999(00)00105-9.
- ↑ «Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs». Current Pharmaceutical Design 8 (2): 125-38. 2002. PMID 11812254. doi:10.2174/1381612023396582.
- ↑ «Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors». Journal of Medicinal Chemistry 53 (5): 2197-203. March 2010. PMC 2872987. PMID 20163115. doi:10.1021/jm901905j.
- ↑ «Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures». Journal of Neurochemistry 58 (4): 1199-204. April 1992. PMID 1372342. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb11329.x.
- ↑ «Novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor». SpringerPlus 4: P51. 2015. doi:10.1186/2193-1801-4-S1-P51. «The R-configuration enantiomers of methylphenylpiracetam are more active positive allosteric modulators of Sigma-1 receptor than S-configuration enantiomers.»
- ↑ «Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats». Neurobiology of Aging 2 (2): 105-11. 1981. PMID 7301036. doi:10.1016/0197-4580(81)90007-5.