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Diferencia entre revisiones de «Quetiapina»

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La '''quetiapina''' (Marca comercial original: Seroquel ®. generico bioequivalente: Quetidin®) es un fármaco neuroléptico perteneciente al grupo de los denominados [[antipsicóticos atípicos]], utilizado en el tratamiento de la [[esquizofrenia]] y de los [[Manía|episodios maníacos]] y [[Depresión|depresivos]] severos del [[trastorno bipolar]].
La '''quetiapina''' es un [[fármaco]] [[neuroléptico]] perteneciente al grupo de los denominados [[antipsicóticos atípicos]], utilizado en el tratamiento de la [[esquizofrenia]] y de los [[Manía|episodios maníacos]] y [[Depresión|depresivos]] severos del [[trastorno bipolar]].<ref name = "Suttajit2014" /><ref name = "Stip2000" />
== Indicaciones ==


== Descripción ==
La quetiapina es un derivado de la [[dibenzodiazepina]].<ref name = "Suttajit2014" /><ref name = "Stip2000" />


== Farmacocinética ==
La quetiapina está indicada para el tratamiento de la [[esquizofrenia]], en cuyo caso se utilizan altas dosis del medicamento, así como para el tratamiento de episodios maniacos agudos asociados con el [[trastorno bipolar]] tipo I y como monoterapia o como terapia combinada con el [[carbonato de litio]] o [[Valproato|Valproato de sodio]], ambos fármacos [[estabilizadores del estado de ánimo]]. Se utiliza en determinadas ocasiones en el tratamiento del [[Trastorno límite de la personalidad|Trastorno Límite de la Personalidad]] (TLP), junto a otros psicofármacos. La quetiapina fue aprobada inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia por la [[FDA]] en 1997. En 2004 fue aprobado para su segunda indicación para los síntomas asociados con la manía en el tratamiento del trastorno bipolar.<ref>[http://www.seroquel.com/prof_asp/faq/ FAQ About Seroquel]</ref> Se ha efectuado una controvertida promoción de la quetiapina dirigida a padres de adolescentes con conducta inestable e irritable en revistas como "Parade" y "TV guide".<ref>http://www.nytimes.com/2007/02/15/us/15bipolar.html "Debate Over Children and Psychiatric Drugs", ''New York Times'', February 15, 2007.</ref><ref>[http://www.dailykos.com/story/2007/7/9/95332/43540 Seroquel es un antipsicótico.]</ref> También se usa a veces, fuera de indiciación (off-label) para tratar como agente amplificador de la medicación prescrita para el [[trastorno obsesivo-compulsivo]], [[trastorno por estrés postraumático]], [[síndrome de las piernas inquietas]], [[autismo]], [[alcoholismo]] y también se ha empleado por facultativos como sedante para pacientes con trastornos del [[sueño]] o de [[ansiedad]] severos.


=== Vías de administración ===
En 2005 el ''New England Journal of Medicine'' mostró que la quetiapina y otros [[antipsicótico]]s atípicos no eran más eficaces que la [[perfenacina]] (Trilifon), un antipsicótico típico, en el tratamiento de la esquizofrenia. No obstante, fue respondido por un ensayo CATIE, auspiciado por AstraZeneca y otras importantes compañías fabricantes,<ref>[http://www.ahrp.org/cms/content/view/400/94/ New Schizophrenia Drugs No Better Than Cheaper Generics]</ref> contradiciendo este estudio en ciertos aspectos.
Oral.


<!-- === Absorción ===
Un artículo publicado en 2005 en el ''[[British Medical Journal]]'' mostró que la quetiapina era ineficaz para reducir la agitación entre los pacientes de Alzheimer, cuyo consumo entonces constituía el 29% de las ventas. De hecho, se encontró que la quetiapina empeoraba las funciones cognitivas en pacientes ancianos con demencia.<ref>[http://web.archive.org/web/http://zmagsite.zmag.org/Nov2006/rosenberg1106.html Misogyny marketing.]</ref>
''Ver [[Absorción (farmacología)]] y [[Liberación (farmacología)]]''


=== Distribución ===
El [[NIH]] recomendó que no se usara la quetiapina y casi todas las otros fármacos psicotrópicos (lo que incluye todos los antipsicóticos atípicos, la mayoría de los antidepresivos y todas las benzodiacepinas) en pacientes menores de 18 años,<ref>[http://www.seroquel.com/cons_bip/seroquel/understand_seroquel/stories.asp Seroquel stories: understanding Seroquel, important safety information]</ref> observando que los adolescentes tomaban la quetiapina "pensando o planeando hacerse daño o suicidarse".<ref>[http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a698019.html National Institutes of Health, Medline guidelines for Quetiapine]</ref>
''Ver [[Distribución (farmacología)]]'' -->
=== Metabolismo y metabolitos ===
La quetiapina se metaboliza en el [[hígado]].


La norquetiapina es un metabolito activo de la quetiapina que presenta una afinidad elevada por los transportadores de norepinefrina y tiene un efecto agonista parcial sobre los receptores (5-HT)<sub>1A</sub> de serotonina.<ref name = "Suttajit2014" />
La patente de Seroquel caducó en septiembre de 2011, lo que ha permitido a otras compañías fabricar genéricos equivalentes.


== Farmacología ==
=== Excreción ===
Renal.


== Farmacodinámica ==

=== Mecanismo de Acción ===
La quetiapina es un [[Antagonista (bioquímica)|antagonista]] de los [[receptor de serotonina|receptores (5-HT)<sub>1A</sub> y (5-HT)<sub>2A</sub>]] de [[serotonina]], antagonista de los [[receptor de dopamina|receptores D1 y D2]] de [[dopamina]], [[antagonista H1|antagonista de los receptores H1]] de [[histamina]] y antagonista de los [[receptor adrenérgico|receptores adrenérgicos]] α1 y α2.<ref name = "Suttajit2014" />

=== Efectos ===
Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su actividad como antagonista de los receptores de la [[serotonina]] y [[dopamina]], específicamente los D<sub>2</sub> de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los receptores de la serotonina 5-HT<sub>2</sub>. Tiene además afinidad sobre los receptores 5-HT<sub>1A</sub>, donde actúa como agonista parcial.<ref>{{cita web|autor=Guzman, F|título=Quetiapine Mechanism of Action|url=http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/quetiapine/mechanism-of-action/|fechaacceso=15 de enero de 2013|obra=Psychopharmacology Institute}}</ref>
Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su actividad como antagonista de los receptores de la [[serotonina]] y [[dopamina]], específicamente los D<sub>2</sub> de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los receptores de la serotonina 5-HT<sub>2</sub>. Tiene además afinidad sobre los receptores 5-HT<sub>1A</sub>, donde actúa como agonista parcial.<ref>{{cita web|autor=Guzman, F|título=Quetiapine Mechanism of Action|url=http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/quetiapine/mechanism-of-action/|fechaacceso=15 de enero de 2013|obra=Psychopharmacology Institute}}</ref>


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La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H<sub>1</sub> de la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del fármaco.<ref>{{cita web| título =Schizophrenia: From Circuits to Symptoms |editorial=Medscape Today | url =http://www.medscape.com/viewarticle/484929_8|fechaacceso=5 de junio de 2007}}</ref>
La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H<sub>1</sub> de la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del fármaco.<ref>{{cita web| título =Schizophrenia: From Circuits to Symptoms |editorial=Medscape Today | url =http://www.medscape.com/viewarticle/484929_8|fechaacceso=5 de junio de 2007}}</ref>

== Uso clínico ==
=== Indicaciones ===
La quetiapina está indicada para el tratamiento de la [[esquizofrenia]], en cuyo caso se utilizan altas dosis del medicamento, así como para el tratamiento de episodios maniacos agudos asociados con el [[trastorno bipolar]] tipo I y como monoterapia o como terapia combinada con el [[carbonato de litio]] o [[Valproato|Valproato de sodio]], ambos fármacos [[estabilizadores del estado de ánimo]]. Se utiliza en determinadas ocasiones en el tratamiento del [[Trastorno límite de la personalidad|Trastorno Límite de la Personalidad]] (TLP), junto a otros psicofármacos. La quetiapina fue aprobada inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia por la [[FDA]] en 1997. En 2004 fue aprobado para su segunda indicación para los síntomas asociados con la manía en el tratamiento del trastorno bipolar.<ref>[http://www.seroquel.com/prof_asp/faq/ FAQ About Seroquel]</ref> Se ha efectuado una controvertida promoción de la quetiapina dirigida a padres de adolescentes con conducta inestable e irritable en revistas como "Parade" y "TV guide".<ref>http://www.nytimes.com/2007/02/15/us/15bipolar.html "Debate Over Children and Psychiatric Drugs", ''New York Times'', February 15, 2007.</ref><ref>[http://www.dailykos.com/story/2007/7/9/95332/43540 Seroquel es un antipsicótico.]</ref> También se usa a veces, fuera de indiciación (off-label) para tratar como agente amplificador de la medicación prescrita para el [[trastorno obsesivo-compulsivo]], [[trastorno por estrés postraumático]], [[síndrome de las piernas inquietas]], [[autismo]], [[alcoholismo]] y también se ha empleado por facultativos como sedante para pacientes con trastornos del [[sueño]] o de [[ansiedad]] severos.

En 2005 el ''New England Journal of Medicine'' mostró que la quetiapina y otros [[antipsicótico]]s atípicos no eran más eficaces que la [[perfenacina]] (Trilifon), un antipsicótico típico, en el tratamiento de la esquizofrenia. No obstante, fue respondido por un ensayo CATIE, auspiciado por AstraZeneca y otras importantes compañías fabricantes,<ref>[http://www.ahrp.org/cms/content/view/400/94/ New Schizophrenia Drugs No Better Than Cheaper Generics]</ref> contradiciendo este estudio en ciertos aspectos.

Un artículo publicado en 2005 en el ''[[British Medical Journal]]'' mostró que la quetiapina era ineficaz para reducir la agitación entre los pacientes de Alzheimer, cuyo consumo entonces constituía el 29% de las ventas. De hecho, se encontró que la quetiapina empeoraba las funciones cognitivas en pacientes ancianos con demencia.<ref>[http://web.archive.org/web/http://zmagsite.zmag.org/Nov2006/rosenberg1106.html Misogyny marketing.]</ref>

El [[NIH]] recomendó que no se usara la quetiapina y casi todas las otros fármacos psicotrópicos (lo que incluye todos los antipsicóticos atípicos, la mayoría de los antidepresivos y todas las benzodiacepinas) en pacientes menores de 18 años,<ref>[http://www.seroquel.com/cons_bip/seroquel/understand_seroquel/stories.asp Seroquel stories: understanding Seroquel, important safety information]</ref> observando que los adolescentes tomaban la quetiapina "pensando o planeando hacerse daño o suicidarse".<ref>[http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a698019.html National Institutes of Health, Medline guidelines for Quetiapine]</ref>

=== Efectos adversos ===
<center>
{|style="background:LavenderBlush; color:black; width:650px" border=1 cellspacing=1 cellpadding=5
|colspan=3| <center>'''Reacciones adversas a quetiapina'''<ref name = "González2013" /></center>
|-
|'''Sistema implicado'''
|'''[[Criterios CIOSM de clasificación de las RAM|Grupo CIOSM]]'''
|'''Tipo de reacción'''
|-
| rowspan=3| Metabólico
|-
|Poco frecuentes
|
*Alza de peso
*[[Hiperglucemia]]
|-
|Raros
|
*Efectos anticolinérgicos
|-
| rowspan=1| Neurológico
|Poco frecuentes
|
*Sedación
|-
| rowspan=1| Cardiológico
|Poco frecuentes
|
*Prolongación [[intervalo QT]]
|-
|}
</center>

=== Presentaciones ===
Listado de presentaciones:<ref name = "González2013" />
*Seroquel® comprimidos recubiertos con película de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
*Ilufren® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
*Psiocotric® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
*Qudix® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
*Rocoz® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
Marca comercial original: Seroquel®. Genérico bioequivalente: Quetidin®.
La patente de Seroquel caducó en septiembre de 2011, lo que ha permitido a otras compañías fabricar genéricos equivalentes.


== Referencias ==
== Referencias ==
{{Listaref|2|refs=<ref name = "Suttajit2014">{{cita publicación
{{Listaref|2}}
|apellidos=Suttajit |nombre=Sirijit
|apellidos2=Srisurapanont |nombre2=Manit
|apellidos3=Maneeton |nombre3=Narong
|apellidos4=Maneeton |nombre4=Benchalak
|fecha=junio de 2014
|título=Quetiapine for acute bipolar depression: a systematic review and meta-analysis
|títulotrad=Quetiapina para la depresión bipolar aguda: una revisión sistemática y metaanálisis
|publicación=Drug Des Devel Ther
|volumen=8
|número=
|páginas=827–838
|idioma=inglés
|editorial=Dove Press
|doi=10.2147/DDDT.S63779
|pmid=25028535
|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4077390/
|fechaacceso=30 de septiembre de 2017}}</ref>
<ref name = "González2013">{{cita publicación
|apellidos=González Lema |nombre=Iria
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|apellidos3=Maestro Saavedra |nombre3=Francisco Javier
|fecha=2013
|título=“Qué locura de antipsicóticos!!!!: Una revisión práctica”
|publicación= Cad Aten Primaria
|volumen=19
|número=
|páginas=184-189
|ubicación=España
|url=https://www.agamfec.com/antiga2013/pdf/CADERNOS/VOL19/vol_3/4.Habilidades-e-terapeuticas/Habilidades_e_Terapeuticas_vol19_n3_2.pdf
|fechaacceso=30 de septiembre de 2017}}</ref>
<ref name = "Stip2000">{{cita publicación
|apellidos=Stip |nombre=Emmanuel
|fecha=2000
|título=Novel antipsychotics: issues and controversies. Typicality of atypical antipsychotics
|títulotrad=Antipsicóticos nuevos: problemas y controversias. Lo típico de los antipsicóticos atípicos.
|publicación=J Psychiatry Neurosci
|volumen=25
|número=2
|páginas=137-153
|idioma=inglés
|ubicación=Canadá
|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1408068/pdf/jpn00085-0055.pdf
|fechaacceso=30 de septiembre de 2017}}</ref>}}


== Enlaces externos ==
== Enlaces externos ==

Revisión del 14:37 30 sep 2017

Quetiapina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina- 11-yl-1-piperazinil)etoxi)etanol
Identificadores
Número CAS 111974-69-7
Código ATC N05AH04
PubChem 5002
DrugBank APRD00675
Datos químicos
Peso mol. 383.5099 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 9%
Metabolismo Hepático
Vida media 6 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
[editar datos en Wikidata]

La quetiapina es un fármaco neuroléptico perteneciente al grupo de los denominados antipsicóticos atípicos, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia y de los episodios maníacos y depresivos severos del trastorno bipolar.[1]​[2]​

Descripción

La quetiapina es un derivado de la dibenzodiazepina.[1]​[2]​

Farmacocinética

Vías de administración

Oral.

Metabolismo y metabolitos

La quetiapina se metaboliza en el hígado.

La norquetiapina es un metabolito activo de la quetiapina que presenta una afinidad elevada por los transportadores de norepinefrina y tiene un efecto agonista parcial sobre los receptores (5-HT)1A de serotonina.[1]​

Excreción

Renal.

Farmacodinámica

Mecanismo de Acción

La quetiapina es un antagonista de los receptores (5-HT)1A y (5-HT)2A de serotonina, antagonista de los receptores D1 y D2 de dopamina, antagonista de los receptores H1 de histamina y antagonista de los receptores adrenérgicos α1 y α2.[1]​

Efectos

Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su actividad como antagonista de los receptores de la serotonina y dopamina, específicamente los D2 de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene además afinidad sobre los receptores 5-HT1A, donde actúa como agonista parcial.[3]​

Exploraciones PET en serie, evaluado la ocupancia los receptores D2 por la quetiapina mostraron que se disocian rápidamente de estos. Teóricamente, esto permite a las fuentes fisiológicas normales de dopamina ejecutar normalmente sus efectos en áreas como el nigroestriado y las vías tuberoinfundibulares, minimizando de este modo el riesgo de efectos secundarios como pseudopárkinson y elevaciones de la prolactina.

La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H1 de la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del fármaco.[4]​

Uso clínico

Indicaciones

La quetiapina está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, en cuyo caso se utilizan altas dosis del medicamento, así como para el tratamiento de episodios maniacos agudos asociados con el trastorno bipolar tipo I y como monoterapia o como terapia combinada con el carbonato de litio o Valproato de sodio, ambos fármacos estabilizadores del estado de ánimo. Se utiliza en determinadas ocasiones en el tratamiento del Trastorno Límite de la Personalidad (TLP), junto a otros psicofármacos. La quetiapina fue aprobada inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia por la FDA en 1997. En 2004 fue aprobado para su segunda indicación para los síntomas asociados con la manía en el tratamiento del trastorno bipolar.[5]​ Se ha efectuado una controvertida promoción de la quetiapina dirigida a padres de adolescentes con conducta inestable e irritable en revistas como "Parade" y "TV guide".[6]​[7]​ También se usa a veces, fuera de indiciación (off-label) para tratar como agente amplificador de la medicación prescrita para el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno por estrés postraumático, síndrome de las piernas inquietas, autismo, alcoholismo y también se ha empleado por facultativos como sedante para pacientes con trastornos del sueño o de ansiedad severos.

En 2005 el New England Journal of Medicine mostró que la quetiapina y otros antipsicóticos atípicos no eran más eficaces que la perfenacina (Trilifon), un antipsicótico típico, en el tratamiento de la esquizofrenia. No obstante, fue respondido por un ensayo CATIE, auspiciado por AstraZeneca y otras importantes compañías fabricantes,[8]​ contradiciendo este estudio en ciertos aspectos.

Un artículo publicado en 2005 en el British Medical Journal mostró que la quetiapina era ineficaz para reducir la agitación entre los pacientes de Alzheimer, cuyo consumo entonces constituía el 29% de las ventas. De hecho, se encontró que la quetiapina empeoraba las funciones cognitivas en pacientes ancianos con demencia.[9]​

El NIH recomendó que no se usara la quetiapina y casi todas las otros fármacos psicotrópicos (lo que incluye todos los antipsicóticos atípicos, la mayoría de los antidepresivos y todas las benzodiacepinas) en pacientes menores de 18 años,[10]​ observando que los adolescentes tomaban la quetiapina "pensando o planeando hacerse daño o suicidarse".[11]​

Efectos adversos

Reacciones adversas a quetiapina[12]​
Sistema implicado Grupo CIOSM Tipo de reacción
Metabólico
Poco frecuentes
Raros
  • Efectos anticolinérgicos
Neurológico Poco frecuentes
  • Sedación
Cardiológico Poco frecuentes

Presentaciones

Listado de presentaciones:[12]​

  • Seroquel® comprimidos recubiertos con película de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Ilufren® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Psiocotric® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Qudix® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Rocoz® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.

Marca comercial original: Seroquel®. Genérico bioequivalente: Quetidin®. La patente de Seroquel caducó en septiembre de 2011, lo que ha permitido a otras compañías fabricar genéricos equivalentes.

Referencias

  1. ↑ a b c d Suttajit, Sirijit; Srisurapanont, Manit; Maneeton, Narong; Maneeton, Benchalak (junio de 2014). «Quetiapine for acute bipolar depression: a systematic review and meta-analysis» [Quetiapina para la depresión bipolar aguda: una revisión sistemática y metaanálisis]. Drug Des Devel Ther (en inglés) (Dove Press) 8: 827-838. PMID 25028535. doi:10.2147/DDDT.S63779. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 
  2. ↑ a b Stip, Emmanuel (2000). «Novel antipsychotics: issues and controversies. Typicality of atypical antipsychotics» [Antipsicóticos nuevos: problemas y controversias. Lo típico de los antipsicóticos atípicos.]. J Psychiatry Neurosci (en inglés) (Canadá) 25 (2): 137-153. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 
  3. ↑ Guzman, F. «Quetiapine Mechanism of Action». Psychopharmacology Institute. Consultado el 15 de enero de 2013. 
  4. ↑ «Schizophrenia: From Circuits to Symptoms». Medscape Today. Consultado el 5 de junio de 2007. 
  5. ↑ FAQ About Seroquel
  6. ↑ http://www.nytimes.com/2007/02/15/us/15bipolar.html "Debate Over Children and Psychiatric Drugs", New York Times, February 15, 2007.
  7. ↑ Seroquel es un antipsicótico.
  8. ↑ New Schizophrenia Drugs No Better Than Cheaper Generics
  9. ↑ Misogyny marketing.
  10. ↑ Seroquel stories: understanding Seroquel, important safety information
  11. ↑ National Institutes of Health, Medline guidelines for Quetiapine
  12. ↑ a b González Lema, Iria; Ubeira Bao, Beatriz; Maestro Saavedra, Francisco Javier (2013). «“Qué locura de antipsicóticos!!!!: Una revisión práctica”». Cad Aten Primaria (España) 19: 184-189. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 

Enlaces externos

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