Diferencia entre revisiones de «Fenibut»
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Además, fenibut reduce el tiempo de inmobilidad del test de nado forzado en ratones, un determinado test que apunta a una actividad antidepresiva del fenibut, el cual es bloqueado por un antagonista del receptor GABAB. <ref name="AcademicPress2010" /> |
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Recientemente se ha comprobado que además, fenibut es un '''potente bloqueador de la subunidad α2δ de los canales de calcio''', compartiendo este mecanismo de acción con otros análogos del GABA y que este mecanismo de acción podría ser igual de importante sino más, en las acciones de este compuesto .<ref name="ZvejnieceVavers2015" /><ref name="VaversZvejniece2015" /> |
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Revisión del 17:04 20 feb 2017
| Fenibut | ||
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| Nombre IUPAC | ||
| (RS)-4-amino-3-phenyl-butyric acid | ||
| General | ||
| Otros nombres | Fenibut, Phenybut, PhGABA | |
| Fórmula estructural |
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| Fórmula molecular | C10H13NO2 | |
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1078-21-3[1] | |
| ChEBI | 136039 | |
| ChEMBL | 315818 | |
| ChemSpider | 13491 | |
| DrugBank | 13455 | |
| PubChem | 14113 | |
| UNII | T2M58D6LA8 | |
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O=C(O)CC(c1ccccc1)CN
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| Propiedades físicas | ||
| Masa molar | 179,216 g/mol | |
| Punto de ebullición | 253 K (−20 °C) | |
| Valores en el SI y en condiciones estándar (25 ℃ y 1 atm), salvo que se indique lo contrario. | ||
Fenibut (fenybut, phenybut; comercializado bajo las marcas Noofen y Citrocard), nombre contraido de su nombre químico β-phenyl-γ-aminobutyric acid (β-phenyl-GABA), es un derivado del neurotransmisor inhibitorio GABA. Químicamente, Fenibut es GABA con un anillo fenil en la posición beta, lo que permite pasar al cerebro eficazmente.[2] Fue desarrollado en la unión soviética en los años 1960 y es utilizado ampliamente para tratar ansiedad, estrés postraumático, fatiga, insomnio, además de otras afecciones.[2][3][4]
En otras partes del mundo, como la mayoría de Europa y Estados Unidos no está comercializado como medicamento pero si como suplemento alimenticio de acciones levemente calmantes, y con efectos positivos en la motivación y estado anímico[5] . Muchas investigaciones afirman que tiene acciones nootropicas, es decir, aumenta las funciones neurológicas como la memoria.[5] Por lo general se asume que fenibut tiene acciones ansiolíticas, tanto en humanos como en animales, aunque de potencia muy inferior a las benzodiazepinas.[2]
Fenibut es un análogo estructural del GABA, así como del baclofeno (β-(4-chlorophenyl)-GABA), de la pregabalina (β-isobutyl-GABA), y el GABOB (β-hydroxy-GABA). [6]
Primeramente se supo que actuaba como un GABAB receptor agonista como el baclofeno pero realmente luego se supo que también era un potente bloqueador de la subunidad α2δ de los canales de calcio, compartiendo este mecanismo de acción con la gabapentina y la pregabalina otros análogos del GABA. [7][8][9][10]
Historia
Fenibut fue sintetizado en el insituto A. I. Herzen Leningrad Pedagogical Institute (USSR), por el equipo del profesor Vsevolod Perekalin , y testado en el Instituto de Medicina Experimental de USSR.
Fenibut se incluyó en el equimamiento estándar para los cosmonautas rusos, la principal ventaja de fenibut frente a otros agentes ansiolíticos como las benzodiacepinas, es que, mientras que estas últimas tienen efectos más potentes ansiolíticos, también hacia que los cosmonautas se encontraran somnolientos. Fenibut por el contrario baja los niveles de ansiedad sin afectar negativamente al rendimiento, más bien todo lo contrario.
En 1975 fenibut fue incluido en el kit de cosmonautas para aquellos que participaron en la misión Apollo-Soyuz joint mission.[11]
Química
En términos de estructura química, fenibut es un derivado del gaba con un grupo fenilo en la posición beta.[12]
Realmente tiene la misma estructura que el baclofeno (Solamente faltándole el átomo de cloro en la posición para.) Baclofeno también se puede llamar entonces, clorofenibut.[3]
Fenibut también tiene el grupo feniletilamina en su estructura. [2]
Pregabalina tiene la misma estructura también, cambiando el grupo fenil por el grupo isobutil.
Uso como suplemento
Mientras que en algunos países se utiliza para afeciones leves como ansiedad, insomnio, etc, en la mayoría de los países de Europa y Estados Unidos se utiliza como suplemento nutricional y/o deportivo. Donde es muy querido por sus propiedades beneficiosas para los practicantes de fitness[5]
Fenibut ayuda a aumentar la motivación, la atención, el rendimiento, la sociabilidad, además de para eliminar la ansiedad y tratar el insomnio, puede incluso levantar el animo y aliviar la fatiga. [13] Es un suplemento cada vez mas utilizado por sus increibles beneficios[14]
Fenibut es neuroprotector en los sistemas neurnales del cerebro y puede aumentar la beneficiosa hormona del crecimiento, que en los hombres promueve la masa muscular y elimina grasa. [15]
Se suele comprar en polvo, como fórmula única, o incluso en fórmulas con más aminoácidos para el descanso, utilizado para deportistas.
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Farmacología
Fenibut actúa como un agonista del receptor GABAB de forma similar al baclofeno y otros compuestos similares [16]
La literatura científica está a favor de que el fenibut produce un efecto nootrópico, preservando las funciones neurológicas mejorando incluso la memoria.[2]
Además, fenibut reduce el tiempo de inmobilidad del test de nado forzado en ratones, un determinado test que apunta a una actividad antidepresiva del fenibut, el cual es bloqueado por un antagonista del receptor GABAB. [16]
Además se ha comprobado que aumenta los niveles de dopamina en el estriado, haciendo que las vías dopaminérgicas cerebrales funcionen mejor bajo la presencia de fenibut.[2]
Recientemente se ha comprobado que además, fenibut es un potente bloqueador de la subunidad α2δ de los canales de calcio, compartiendo este mecanismo de acción con otros análogos del GABA y que este mecanismo de acción podría ser igual de importante sino más, en las acciones de este compuesto .[7][8]
Dosis
En los países en los que se utiliza medicamente, se recomienda una dosis de 250–1500 mg dos veces al día.[4]
Reacciones adversas
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de fenibut son parecidos a los del baclofeno, pero mucho más suaves. Estos incluyen, somnolencia, efectos tipo resaca, dolores de cabeza, y bajón en el estado anímico y motivación una vez los efectos se han pasado[4]
Sobredosis
Síntomas de sobredosis son, temperatura corporal disminuida, relajación muscular y somnolencia.[4]
Síndrome de abstinencia
Realmente, el único efecto serio del fenibut es el síndrome de abstinencia, producido por un consumo continuado que incluye ansiedad, nerviosismo, temblores, agitación, mareo, irritabilidad, fatiga, pérdida de apetito, taquicardia, náusea, vómitos, tensión, insomnio y en casos más graves psicosis y alucinaciones. Estos síntomas pueden alargarse hasta dos semanas después de cesar el consumo.
La tolerancia al fenibut se produce rápidamente, a veces hasta por el consumo de tan solo tres días seguidos.
Muchos fabricantes de fenibut, que lo incluyen en fórmulas de suplementos alimenticios, advierten y ponen un máximo de 4 gramos a la semana para prevenir esta serie de efectos, o incluso se recomienda no consumir fenibut más de dos veces por semana[4]
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Etiqueta de fenibut de un fábricante, dónde advierte el límite recomendado semanal.
Véase también
Referencias
- ↑ Número CAS
- ↑ a b c d e f Lapin, I. (2001). «Phenibut (beta-phenyl-GABA): A tranquilizer and nootropic drug» (pdf). CNS Drug Reviews 7 (4): 471-481. PMID 11830761. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x.
- ↑ a b Shulgina, G. I. (1986). «On neurotransmitter mechanisms of reinforcement and internal inhibition». The Pavlovian journal of biological science 21 (4): 129-140. ISSN 0093-2213. PMID 2431377. doi:10.1007/BF02734511.
- ↑ a b c d e David W. Group (25 de febrero de 2015). Encyclopedia of Mind Enhancing Foods, Drugs and Nutritional Substances, 2d ed.. McFarland. pp. 186-. ISBN 978-0-7864-4142-6.
- ↑ a b c Nelson, LS (2008). «Phenibut Withdrawal - A Novel 'Nutritional Supplement'». Clinical Toxicology 46 (7): 605. doi:10.1080/15563650802255033.
- ↑ Lapin I (2001). «Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug». CNS Drug Rev 7 (4): 471-81. PMID 11830761. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x.
|coautores=requiere|autor=(ayuda) - ↑ a b Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (2015). «R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects». Pharmacology Biochemistry and Behavior 137: 23-29. ISSN 0091-3057. PMID 26234470. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014.
- ↑ a b Vavers, Edijs; Zvejniece, Liga; Svalbe, Baiba; Volska, Kristine; Makarova, Elina; Liepinsh, Edgars; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis et al. (2015). «The neuroprotective effects of R-phenibut after focal cerebral ischemia». Pharmacological Research. ISSN 1043-6618. doi:10.1016/j.phrs.2015.11.013.
- ↑ Elaine Wyllie; Gregory D. Cascino; Barry E. Gidal; Howard P. Goodkin (17 de febrero de 2012). Wyllie's Treatment of Epilepsy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. p. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
- ↑ Honorio Benzon; James P. Rathmell; Christopher L. Wu; Dennis C. Turk; Charles E. Argoff; Robert W Hurley (11 de septiembre de 2013). Practical Management of Pain. Elsevier Health Sciences. p. 1006. ISBN 978-0-323-17080-2.
- ↑ Slava Lapin (30 de julio de 2009). From the Inside. Luniver Press. p. 209. ISBN 978-1-905986-11-8. Consultado el 6 de noviembre de 2010.
- ↑ Dambrova, M.; Zvejniece, L.; Liepinsh, E.; Cirule, H.; Zharkova, O.; Veinberg, G.; Kalvinsh, I. (2008). «Comparative pharmacological activity of optical isomers of phenibut». European Journal of Pharmacology 583 (1): 128-134. PMID 18275958. doi:10.1016/j.ejphar.2008.01.015.
- ↑ Neumyvakin, I. P.; Krupina, T. N.; Polevoĭ, L. G.; Semeĭkina, L. A. (1 de junio de 1978). «[Principles for making up pharmaceutical kits to supply cosmonauts with drug packs]». Kosmicheskaia Biologiia I Aviakosmicheskaia Meditsina 12 (3): 27-31. ISSN 0321-5040. PMID 661205. Consultado el 23 de mayo de 2016.
- ↑ «Phenibut XT Información general | Top Cognitive Enhancers». www.topcognitiveenhancers.com. Consultado el 23 de mayo de 2016.
- ↑ Sytinsky, I. A.; Soldatenkov, A. T. (1 de enero de 1978). «Neurochemical basis of the therapeutic effect of gamma-aminobutyric acid and its derivatives». Progress in Neurobiology 10 (2): 89-133. ISSN 0301-0082. PMID 82264. Consultado el 23 de mayo de 2016.
- ↑ a b GABAb Receptor Pharmacology: A Tribute to Norman Bowery: A Tribute to Norman Bowery. Academic Press. 21 de septiembre de 2010. pp. 25-. ISBN 978-0-12-378648-7.
<ref> definida en las <references> con nombre «KovalevaEL1984» no se utiliza en el texto anterior.Enlaces externos
- 4-Amino-3-phenylbutyric acid en la base de datos ChemIDplus