Trimazosina
| Trimazosina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC (2-hidroxi-2-metilpropil) 4- (4-amino-6,7,8-trimetoxiquinazolin-2-il) piperazina-1-carboxilato
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 35795-16-5 (53746-46-6, en forma de clorhidrato) | |
| Código ATC | C02CA03 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 37264 | |
| DrugBank | DB09206 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H29N5O6 | |
| Peso mol. | 435.4742 g/mol | |
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O=C(OCC(O)(C)C)N3CCN(c1nc(N)c2c(n1)c(OC)c(OC)c(OC)c2)CC3
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| Farmacocinética | ||
| Vida media | 2 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Al igual que con la prazosina, la doxazosina, la terazosina y la alfuzosina, la trimazosina es un fármaco bloqueador alfa adrenérgico de la familia de las quinazolinas.[1]
Aunque está emparentada con la prazosina, la trimazosina ha mostrado que tiene menos afinidad por los adrenoceptores alfa 1 que la prazosina.[2]
La trimazosina, como la doxazosina y la terazosina, presenta una duración de efecto prolongado por su transformación en el metabolito activo 1-hidroxitrimazosina. Junto con su capacidad para bloquear α 1 -adrenoceptores, la trimazosina produce un efecto relajante directo sobre la musculatura lisa vascular.[1]
La trimazosina tiene una vida media de 2 horas y posee actividad vasodilatadora arterial directa. En hipertensión suele combinarse con algún diurético.[3] El fármaco reduce significativamente la presión arterial sin alterar significativamente la función renal.[4]
Referencias
[editar]- ↑ a b Flórez, Jesús; Mediavilla, África; Armijo, Juan Antonio (2013). «[17] Fármacos que modifican la actividad simpática». Farmacología humana (6ª ed. edición). Barcelona: Elsevier Masson. pp. 322-323. ISBN 978-84-458-2316-3.
- ↑ Constantine, JW; Lebel, W; Weeks, R (1984). «The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade.». Journal of cardiovascular pharmacology 6 (1): 142-50. PMID 6199597.
- ↑ Goodman Gilman, Alfred; Goodman, Louis S.; [et al] (1986). «[9] Drogas que inhiben los nervios adrenérgicos». Goodman y Gilman: las bases farmacológicas de la terapéutica (7a. ed. edición). Buenos Aires: Médica Panamericana. p. 193. ISBN 9500608472.
- ↑ van Kalken, CK; van der Meulen, J; Oe, PL; Vriesendorp, R; Donker, AJ (1986). «Pharmacokinetics of trimazosin and its effects on blood pressure, renal function and proteinuria during short-term therapy of patients with impaired renal function and hypertension.». European journal of clinical pharmacology 31 (1): 63-8. PMID 3780829.
| Control de autoridades |
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Datos: Q1324057
Multimedia: Trimazosin / Q1324057