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Tiocolchicósido

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Tiocolchicósido
Identificadores
Número CAS 602-41-5
Código ATC M03BX05
PubChem 72067
UNII T1X8S697GT
KEGG D07276
ChEMBL 1705373
Datos químicos
Fórmula C27H33NO10S 
Peso mol. 563.618 g/mol
O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16?,19-,22-,23+,24-,27-/m1/s1
Key: LEQAKWQJCITZNK-MSQQGMGVSA-N
Sinónimos Musco-ril
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Tiocolchicósido es un medicamento con acción relajante muscular y efectos antiinflamatorios y analgésicos.[1]​[2]​[3]​[4]​ Actúa como un antagonista competitivo en los receptores de GABAA y también en los receptores de glicina con similar potencia y en los receptores nicotínicos y de acetilcolina en menor medida.[5]​[6]​ Tiene una potente actividad convulsivante y no debería utilizarse en individuos propensos a ataques epilépticos.[7]​[8]​[9]​

Efectos secundarios

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Puede causar náuseas, alergia y reacciones vasovagales.[10]​ Aunque los relajantes musculares puedan provocar sedación, el tiocolchicósido se encuentra libre de este efecto debido a su no interferencia con los receptores nicotínicos.

Daño hepático, pancreatitis, crisis comiciales, alteraciones hematológicas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos son efectos adversos registrados en la base de datos europea y francesa de farmacovigilancia, así como en las actualizaciones periódicas que las compañías implicadas envían a las agencias reguladoras.

Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles.

Tiocolchicósido es teratogénico en animales de laboratorio y también altera los cromosomas. Los datos en humanos se a un seguimiento de mujeres embarazadas e informes de espermatogénesis alterada, incluyendo casos de azoospermia.

El boletín mensual de la AEMPS de febrero de 2014 recoge una carta de seguridad a los profesionales sanitarios, que informa de las restricciones de uso del tiocolchicósido[cita requerida].[11]​ Tras revisar nuevos datos preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido ha mostrado inducir aneuploidia (número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones próximas a las observadas en humanos cuando se utilizan dosis máximas recomendadas (8 mg/día). La aneuploidia se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer;

Farmacocinética

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Se metaboliza en el cuerpo al metabolito llamado 3-demetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que puede dañar las células en división y por lo tanto puede ser teratogénico, además de inducir cambios neoplásicos, y causar reducción de la fertilidad en los hombres. Por lo anterior, se recomienda una dosis oral no superior a 7 días, mientras que aplicada vía intramuscular, la duración de la dosis no debe exceder 5 días.Además,no debería usarse durante el embarazo. Las preparaciones tópicas son menos tóxicas.

Referencias

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  1. ↑ «Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain». Joint, Bone, Spine : Revue Du Rhumatisme 70 (5): 356-61. septiembre de 2003. PMID 14563464. doi:10.1016/S1297-319X(03)00075-7. 
  2. ↑ «The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study». Journal of the Turkish Society of Algology 21 (3): 95-103. julio de 2009. PMID 19780000. 
  3. ↑ «Efficacy of thiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm». Journal of the Indian Medical Association 106 (5): 331-5. mayo de 2008. PMID 18839644. 
  4. ↑ «Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain». International Journal of Clinical Practice 59 (7): 764-70. julio de 2005. PMID 15963201. doi:10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x. Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2019. Consultado el 10 de junio de 2016. 
  5. ↑ «The muscle relaxant thiocolchicoside is an agonist of GABAA receptor function in the central nervous system». Neuropharmacology 51 (4): 805-15. septiembre de 2006. PMID 16806306. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.05.023. 
  6. ↑ «Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes». European Journal of Pharmacology 558 (1-3): 37-42. marzo de 2007. PMID 17234181. doi:10.1016/j.ejphar.2006.11.076. 
  7. ↑ «Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside». Epilepsia 42 (8): 1084-6. agosto de 2001. PMID 11554898. doi:10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x. 
  8. ↑ «Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside». Therapeutics and Clinical Risk Management 5 (3): 635-7. junio de 2009. PMC 2731019. PMID 19707540. doi:10.2147/tcrm.s4823. 
  9. ↑ «Focal and secondarily generalised convulsive status epilepticus induced by thiocolchicoside in the rat». Seizure : the Journal of the British Epilepsy Association 12 (7): 508-15. octubre de 2003. PMID 12967581. doi:10.1016/S1059-1311(03)00053-0. 
  10. ↑ «Thiocolchicoside-induced liver injury». Mar 2011. Consultado el Dec 2014. 
  11. ↑ «Carta de seguridad a los profesionales sanitarios AEMPS 02/2014 sobre TIOCOLCHICÓSIDO.». 
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