Olodaterol

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Olodaterol
Olodaterol skeletal.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
6-hydroxy-8-{(1R)-1-hydroxy-2-{[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino}ethyl}-4H-1,4-benzoxazin-3-one
Identificadores
Número CAS 868049-49-4
Código ATC R03AC19
PubChem 11504295
Datos químicos
Peso mol. 386.44 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Striverdi®
Vías de adm. Inhalación
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Olodaterol (nombre comercial Striverdi® ) (en combinación con tiotropio Spiolto®) ,  es un broncodilatador de acción prolongada del tipo agonista beta-adrenérgico, que se administra mediante inhalación para el tratamiento de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).[1]​ Este fármaco es fabricado por Boehringer Ingelheim.[2]

Indicaciones terapéuticas[editar]

Olodaterol es un tratamiento broncodilatador que se administra una vez al día para el manejo de la obstrucción del flujo aéreo en pacientes con EPOC, bronquitis crónica y/o enfisema. Se administra con un inhalador llamado. Respimat® Soft Mistinhalador.[3][4][5][6][7][8]

Este fármaco no se ha aprobado para el tratamiento del asma. Se ha realizado estudios con olodaterol en fase II en monoterapia en pacientes con asma. Sin embargo, en la actualidad no existen estudios clínicos en fase III para este medicamento. [9]

Efectos adversos[editar]

En general, los efectos adversos observados durante los ensayos clínicos fueron leves y escasos. Entre los efectos secundarios más comunes, pero que afectaron a más del 1% de los pacientes, se observó: nasofaringitis (nariz congestionada), mareos y sarpullido. A juzgar por el mecanismo de acción del medicamento y la experiencia con otros fármacos relacionados, podría observarse en algunos pacientes hipertensión (presión arterial alta), taquicardia (ritmo cardíaco acelerado), hipopotasemia (niveles bajos de potasio en la sangre) y agitación, no obstante, estos efectos rara vez han sido observados.[2]

Interacciones[editar]

Con base en consideraciones teóricas, el cotratamiento con otros agonistas beta-adrenérgicos, con medicamentos para bajar los niveles de potasio (por ejemplo: corticoides, algunos diuréticos y teofilina), con antidepresivos tricíclicos, o con inhibidores de la monoamino oxidasa, podría incrementar la probabilidad de que se produzcan efectos adversos. Los beta-bloqueadores, medicamentos empleados para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta) y la enfermedad cardiaca, pueden reducir la eficacia de olodaterol .[2]​ Los datos clínicos sobre la relevancia de dichas interacciones son limitados.

Farmacología[editar]

Mecanismo de acción[editar]

Al igual que todos los agonistas beta-adrenérgicos, olodaterol reproduce el efecto de la adrenalina en los receptores beta-2 (receptores-β₂) en el pulmón, lo que provoca que los bronquios se relajen y reduzcan su resistencia al flujo de aire .[4]

Olodaterol tiene una altísima afinidad por el receptor β₂, con una actividad intrínseca del 88% en comparación con el estándar isoproterenol. La concentración efectiva media (EC50), es de 0,1 nM. Tiene una mayor selectividad in vitro para los receptores-β₂ que el formoterol y salmeterol: la especificidad por los receptores-β₂ es 241 veces superior que por los receptores β1 y 2.299 veces que por los receptores-β3 [3]​ La alta selectividad β₂/β₁ es la razón por la que no se observa taquicardia en los ensayos clínicos, ya que esta es una respuesta mediada por los receptores β₁ del corazón.

Farmacocinética[editar]

El olodaterol tiene una vida media de 17,8 horas, por lo que una vez unido al receptor-β₂, permanece durante horas, y la aplicación terapéutica puede ser de una sola vez al día. [4]​ En cambio otros compuestos similares tienen un tiempo de vida medio más corto y deben aplicarse dos veces al día (por ejemplo, formoterol, salmeterol), o incluso más, como salbutamol y fenoterol que han de aplicarse tres o cuatro veces al día para alcanzar una acción continuada, hecho que puede representar una ventaja en el caso de pacientes que necesitan el tratamiento con agonistas β₂ sólo ocasionalmente, como por ejemplo para tratar un ataque de asma[10]

Historia[editar]

El 29 de enero de 2013, el comité asesor de medicamentos de alergias pulmonares (PADAC de sus siglas en inglés) de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (Food and Drug Administration, FDA) solicitó evidencia sustancial de eficacia y seguridad para aprobar la solicitud de olodaterol como tratamiento broncodilator una vez al día para la obstrucción del flujo aéreo en pacientes con EPOC .[11]

El 18 de octubre de 2013 fue anunciada la aprobación del fármaco en tres países Europeos (Inglaterra, Dinamarca e Islandia).[12]​ El 31 de julio de 2014 la FDA autorizó el uso de olodaterol para pacientes que padecen EPOC, incluyendo bronquitis crónica y/o enfisema que están sufriendo obstrucción del flujo aéreo.[13]

Enlaces externos[editar]

Referencias[editar]

  1. enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
  2. a b c Striverdi UK Drug Information
  3. a b Bouyssou, T.; Casarosa, P.; Naline, E.; Pestel, S.; Konetzki, I.; Devillier, P.; Schnapp, A. (2010).
  4. a b c Casarosa, P.; Kollak, I.; Kiechle, T.; Ostermann, A.; Schnapp, A.; Kiesling, R.; Pieper, M.; Sieger, P.; Gantner, F. (2011).
  5. Bouyssou, T.; Hoenke, C.; Rudolf, K.; Lustenberger, P.; Pestel, S.; Sieger, P.; Lotz, R.; Heine, C.; Büttner, F. H.; Schnapp, A.; Konetzki, I. (2010).
  6. Joos G, Aumann JL, Coeck C, et al.
  7. Van Noord, J. A.; Smeets, J. J.; Drenth, B. M.; Rascher, J.; Pivovarova, A.; Hamilton, A. L.; Cornelissen, P. J. G. (2011). "24-hour Bronchodilation following a single dose of the novel β2-agonist olodaterol in COPD".
  8. van Noord JA, Korducki L, Hamilton AL and Koker P. Four Weeks Once Daily Treatment with BI 1744 CL, a Novel Long-Acting ß2-Agonist, is Effective in COPD Patients.
  9. «FDA Approves Boehringer Ingelheim’s Striverdi® Respimat® (olodaterol) Inhalation Spray for Maintenance Treatment of COPD». Consultado el 14 de enero de 2016. 
  10. Haberfeld, H, ed. (2009).
  11. Hollis A (31 January 2013).
  12. "New once-daily Striverdi (olodaterol) Respimat gains approval in first EU countries".
  13. "FDA approves Striverdi Respimat to treat chronic obstructive pulmonary disease".