La gastrina es una hormona polipeptídica segregada por las glándulas pilóricas del antro del estómago y por las fibras peptidérgicas del nervio vago. Estimula la secreción de ácido clorhídrico y pepsinógeno (precursor de la pepsina liberado por células pépticas) que se activa como pepsina al entrar en contacto con el ácido en el estómago. La gastrina llega a los receptores de esta que se hallan en la membrana de las células parietales (C2) de las glándulas fúndicas del estómago, provocando la liberación de HCl. Otros factores liberadores de gastrina son: la distensión de la pared gástrica por alimentos, el pH alcalino de alimentos semidigeridos y la estimulación de receptores RH2 histaminergicos.
La secreción de gastrina es disminuida por fármacos de acción sobre receptores de GRP (BB8), por ejemplo, la pirenzepina. También si la concentración ácida en el estómago aumenta, disminuye la secreción de gastrina. Hay que tener en cuenta que estas células se ven estimuladas por el reflejo vagal mediante GRP, y no por Ach.
Los médicos suelen solicitar la determinación de gastrina en sangre cuando sospechan que existe una hipersecreción. Esta se presenta en la úlcera péptica (aunque en este caso no se suele investigar) y en el síndrome de Zollinger-Ellison, que consta de una ulceración severa en el estómago y en el intestino delgado y episodios de dolor abdominal y diarrea. Este síndrome está ocasionado por un aumento de los niveles sanguíneos de gastrina secretados por tumores llamados gastrinomas, los cuales pueden presentarse de forma única como un tumor benigno en la cabeza del páncreas (50-60 %) o junto a otros tumores de hipófisis y paratiroides en la neoplasia endocrina múltiple I (MEN I).