Colchicina

Colchicina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-((7S)-5,6,7,9-tetrahidro- 1,2,3,10-tetrametoxi-9- oxobenzo(a)heptalen-7-il)- acetamida
Identificadores
Número CAS	64-86-8
Código ATC	M04AC01
PubChem	6167
DrugBank	DB01394
Datos químicos
Fórmula	C22H25NO6
Peso mol.	399,437
Farmacocinética
Vida media	9,3-10,6 horas
Excreción	Principalmente en heces. Orina, 10-20%
Datos clínicos
Cat. embarazo	X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA)
Estado legal	Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) POM (UK) ℞-only (EUA) Sólo con Receta médica.
Vías de adm.	Oral

La colchicina es un fármaco antimitótico que detiene o inhibe la división celular en metafase o en anafase. Es un compuesto que evita la distribución de las cromátidas de un cromosoma durante la mitosis, provocando la poliploidía de la célula filial, ya que aunque no haya separación, sí hubo duplicación previa del material genético. Su efecto se debe a su acción sobre las proteínas citoesqueléticas del huso mitótico denominadas tubulinas. Al desorganizarse el huso, los cinetocoros de las cromátidas no tienen donde unirse y traccionar, lo cual ocasiona que los cromosomas no se distribuyan normalmente durante la división celular. De este modo, en presencia de colchicina la división celular se interrumpe o bien da origen a células que son inviables debido a su carga cromosómica anómala​

Utilizado durante muchos años como la piedra angular del tratamiento de la gota, hasta la aparición de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), tiene cierto protagonismo en la terapéutica actual como inmunomodulador y antifibrótico en diversas enfermedades autoinmunes como esclerodermia, cirrosis biliar primaria, fibrosis pulmonar,​ etc.) y otras enfermedades como amiloidosis, dermatitis herpetiforme, pericarditis y pseudogota.

Dentro de sus propiedades en el tratamiento de la gota incluye la disminución del flujo de leucocitos, inhibidor de la fagocitosis de los microcristales de urato o frenado de la producción de ácido láctico en la cual mantiene un pH local normal. La acidez favorece la precipitación de los cristales que es el primer signo de la crisis de gota.

Es también un antiinflamatorio no específico debido a la disminución del aflujo leucocitario e inhibición de la fagocitocis.

Es el fármaco de referencia para el tratamiento de la fiebre mediterránea familiar o FMF, y actualmente se está utilizando como anticancerígeno, inhibiendo la rápida multiplicación de las células tumorales.

Efectos Colaterales: Alteraciones digestivas: diarrea, náuseas, raramente vómitos.

Precauciones: En el tratamiento de ataque controlar la terapia en caso de insuficiencia renal o hepática.

Embarazo: la colchicina pertenece a la categoría X de riesgo en el embarazo. En ratones tratados con dosis de 1,25 y 1,5 mg/kg y en hamsters tratados con 10 mg/kg la colchicina es teratogénica. Existen estudios en humanos donde los fetos presentan algún tipo de anomalía o malformación al momento de nacer. Se debe tener precaución.

Lactancia: no se sabe si la colchicina se secreta en la leche materna. Debido a que muchos fármacos que son consumidos por la madre luego aparecen en la leche materna, es recomendable evitar el tratamiento con colchicina durante la lactancia.

Historia

Desde Dioscórides se sabe de su acción tóxica, pero antes del siglo VI no se recomendaban preparados de la planta de origen contra el dolor de origen articular. En 1763, Anton von Störck introdujo el cólquico en el tratamiento de la gota aguda. El propio Benjamin Franklin sufría de gota, y según se sabe, lo introdujo en Estados Unidos.

Usos de la colchicina

La colchicina es usada en diversos ámbitos con varios usos.

• En agricultura es usada para generar plantas con ploidías mayores a las naturales

• En experimentación no comprobada la colchicina se encuentra como componente en la síntesis de polímeros naturales, principio activo en la elaboración del propóleo.

• En neurociencia se utiliza para favorecer la acumulación de neuropéptidos en el soma celular bloqueando el tráfico vesicular.

• En citogenética se usa para detener las células en metafase y poder elaborar un cariotipo.
• En medicina se usa para tratar la fiebre mediterránea familiar, donde la amiloidosis es una complicación.

Toxicidad

Estudios realizados en sapos de la especie Chaunus marinus​ determinó que una concentración de 30ug/g de peso, si bien no es mortal, detiene el ciclo celular en metafase, lo cual tiene terribles consecuencias para el organismo. También, en las misma investigación, se encontraron espermatozoides alterados por la droga.

Enlaces externos

• Feature on colchicine, by Matthew J. Dowd at vcu.edu
• NIOSH Emergency Response Database
• Eugene E. Van Tamelen, Thomas A. Spencer Jr., Duff S. Allen Jr., Roy L. Orvis (1959). «The Total Synthesis of Colchicine». J. Am. Chem. Soc. 81 (23): 6341-6342. doi:10.1021/ja01532a070. 
• Cerquaglia C, Diaco M, Nucera G, La Regina M, Montalto M, Manna R (February de 2005). «Pharmacological and clinical basis of treatment of Familial Mediterranean Fever (FMF) with colchicine or analogues: an update». Current drug targets. Inflammation and allergy 4 (1): 117-24. PMID 15720245.