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La '''ranitidina''' ([[International Nonproprietary Name|INN]]) ([[International Phonetic Alphabet|IPA]]: {{IPA|[rəˈnɪ tədin]}}) es un [[antagonista H2|antagonista H<sub>2</sub>]], uno de los receptores de la [[histamina]], que inhibe la producción de [[ácido gástrico|ácido estomacal]], comúnmente usado en el tratamiento de la enfermedad de [[úlcera péptica]] (PUD) y en la enfermedad del [[reflujo gastroesofágico]] (ERGE). Corrientemente se comercializa bajo varios nombres, como la [[marca registrada]] '''Zantac''' de [[GlaxoSmithKline]] y por muchas otras compañías bajo varios otros nombres. |
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== Uso clínico == |
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Revisión del 12:21 17 feb 2010
Ranitidina | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil) furano-2-il)metiltio) etil)- N'-metil-2-nitroetano-1,1-diamina | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 66357-35-5 | |
Código ATC | A02BA02 | |
PubChem | 3001055 | |
DrugBank | APRD00254 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C: 13; H: 22; N: 4; O: 3; S: 1 | |
Peso mol. | 314,4 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | > 39 a 88 % | |
Unión proteica | 11; 12 % | |
Metabolismo | hepático | |
Vida media | 2-3 h | |
Excreción | renal 30 - 70 % | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | B1 (Au), C (U.S.) | |
Estado legal | S2 (Au), P/POM (UK), OTC (U.S.) | |
Vías de adm. | oral, intravenosa, topical | |
La ranitidina (INN) (IPA: [rəˈnɪ tədin]) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido estomacal, comúnmente usado en el tratamiento de la enfermedad de úlcera péptica (PUD) y en la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE). Corrientemente se comercializa bajo varios nombres, como la marca registrada Zantac de GlaxoSmithKline y por muchas otras compañías bajo varios otros nombres.
Uso clínico
Ciertas preparaciones de ranitidina están disponibles over the counter (OTC) en varios países. En los EEUU tabletas de 75 mg y 150 mg están disponibles OTC. En Australia presentaciones pequeñas de 150 mg y tabletas de 300 mg son Schedule 2 Pharmacy Medicines. Envases mayores todavia requieren prescripción.
Fuera de EE.UU., la ranitidina se combina con bismuto (actúa como un antibiótico) como sal citrato (citrato de ranitidina bismuto, Tritec®), para tratar infecciones de Helicobacter pylori. Esta combinación es usualmente dada con claritromicina, otro antibiótico.
Historia y desarrollo
La ranitidina fue desarrollada por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) en un esfuerzo exitoso de Smith, Kline & French (GlaxoSmithKline) con su primera histamina H2-antagonista receptor: cimetidina. La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño racional de droga usando lo que resultaría en un refinado modelo de histamina H2-receptor, con relaciones cuantitativas estructurales de actividad (QSAR).
Glaxo refinó el modelo luego reemplazando el anillo imidazol de la cimetidina con un anillo furan con un nitrógeno conteniendo substituto, finalizando en la ranitidina. La ranitidina se encontró tener lejos un mejorado perfil de tolerancia (i.e. fiebre por reacción adversa a medicamentos), acción más prolongada, y diez veces la actividad de la cimetidina.
La ranitidina se introdujo en 1981 y fue la prescripción más expendida del mundo, en 1988. Desde entonces ha sido sustituída en gran extensión por fármacos más efectivos, siendo el omeprazol la droga de mayor venta por varios años.
Enlaces externos
- [1] - Información al consumidor sobren Zantac del manufacturador.
- Zantac Research - Investigaciones de Zantac en literatura base.