Oseltamivir

Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empírica	C16H28N2O4
Masa molecular	312.4
Biodisponibilidad (Oral)	75%
Metabolismo	hepático, a GS4071
Vida Media	6-10 horas
Excreción	renal (GS4071)

El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu. Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.

Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.

Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.

Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.

Usos

Uso en la gripe aviar

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.

En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.

A/H1N1 (virus de la influenza humana)

Véase Influenzavirus A subtipo H1N1

En México en abril de 2009 el medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una nueva cepa de influenza proveniente del cerdo vivo pero que ahora se está transmitiendo de persona a persona. Existen casos dispersos en todo el mundo. Actualmente se encuentran casos en 29 paises con mas de 4,379 infecciones. En estos momentos (18 de mayo de 2009), hay 49 países con casos de Influenza humana (AH1N1) y en EEUU se conoció el quinto caso de muerte por este virus (o, mejor dicho, por complicaciones de la infección)

Terapéutica antiviral

=>Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada 12 horas por 5 días.

=>Niños de mayores de1 año y menores de 3 años y menos de 15 kg: Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 días.

=>Niños mayores de 3 y hasta 7 años de 15 a 23 kg: Oseltamivir 45 mg cada 12 horas por 5 días.

=>Niños mayores de 7 años y hasta 10 años de 24 a 40 kg: Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 días.

=>Niños mayores de 10 años y mas de 40 kg: Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 días.

Comercialización

En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche.

Precaución importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un médico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes.

Enlaces externos

• Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Oseltamivir.
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en inglés)
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en español)
• Stimola AN. Avian Influenza, or "Bird Flu": What You Need to Know. New York, NY, American Council of Science and Health, 2006. Información en inglés sobre la gripe aviar