Diferencia entre revisiones de «Eritromicina»
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El producto fue lanzado al mercado en 1952 bajo el nombre comercial de '''Ilosone''' (nombrado por la región de [[Provincia Iloilo|Iloilo]] en las [[Filipinas]] de donde provenía). La eritromicina también fue llamada '''Ilotycin'''. |
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Revisión del 19:11 6 jun 2011
| Eritromicina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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6-(4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl)oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy- 4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl)oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl- 1-oxacyclotetradecane-2,10-dione | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 114-07-8 | |
| Código ATC | J01FA01 | |
| PubChem | 3255 | |
| DrugBank | APRD00953 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C=37, H=67, N=1, O=13 | |
| Peso mol. | 733.93 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100 % (oral) | |
| Unión proteica | 90 % | |
| Metabolismo | hígado (bajo 5 % se excreta sin cambios) | |
| Vida media | 1,5 h | |
| Excreción | biliar | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | A (Au), B (U.S.) | |
| Estado legal | 54 (Au), solo Rx (U.S.) | |
| Vías de adm. | oral, intravenosa, im | |
La Eritromicina fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire y colaboradores. El compuesto se halló en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipiélago de las Filipinas.
Historia
Bryan Limardo, un científico filipino, envío unas muestras de suelo a su compañía empleadora Eli Lilly en 1949. El equipo investigador de Eli Lilly, liderado por J. M. McGuire, aisló la eritromicina a partir de los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus (designación cambiada a "Saccharopolyspora erythraea") encontrada en estas muestras.
El producto fue lanzado al mercado en 1952 bajo el nombre comercial de Ilosone (nombrado por la región de Iloilo en las Filipinas de donde provenía). La eritromicina también fue llamada Ilotycin.
En 1981, el premio Nobel en química (1965) y profesor de química de la Universidad de Harvard Robert B. Woodward, junto con su equipo de investigación, póstumamente reportó la primera síntesis química de eritromicina A.
El antibíotico macrólido claritromicina fue descubierto por científicos de la compañía farmaceútica japonesa Taisho Pharmaceutical en la década de los 70s como resultado de sus esfuerzos para superar la inestabilidad en medio ácido de la eritromicina.
Los científicos de la empresa Chugai Pharmaceuticals descubrieron un derivado de la eritromicina agonista de motilina llamado mitemcinal, la cual se creía que tenía una marcada actividad procinética (similar a la eritromicina) pero carecía de propiedades antibióticas. Actualmente la eritromicina es comúnmente utilizada, (uso no aprobado por la FDA) para trastornos de la motilidad como la gastroparesia. Si el Mitemcinal puede demostrar efectividad como agente procinetico, podría representar un avance importante en el campo de la gastroenterología, puesto que este medicamento no conlleva riesgo de generar resistencia antibiótica.
Indicaciones
Estos investigadores realizaron las observaciones iniciales in vitro, determinaron el rango de toxicidad y demostraron la efectividad del fármaco en infecciones experimentales y naturales producidas por Gram positivos.
La Eritromicina se ha usado desde esa época para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.
La Eritromicina es el medicamento de elección para el tratamiento de infecciones por M. pneumoniae, Legionella pneumophila, difteria, coqueluche, conjuntivitis o neumonía por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar. También es una alternativa segura a las tetraciclinas en el tratamiento de infección pélvica por Chlamydia durante el embarazo.
La Eritromicina puede tener efectos secundarios a nivel gastrointestinal como: nauseas, vomito, diarrea, y raramente ictericia.
Este macrólido también se emplea para acelerar el vaciamiento gástrico cuando se produce una hemorragia digestiva. De esta manera facilita la visión endoscópica de la lesión.
Farmacología
La Eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y aunque es destruida por el jugo gástrico, existen varias preparaciones que son resistentes a esta destrucción por el ácido gástrico hasta que alcanza el intestino delgado. La presencia de alimentos en el estómago suele disminuir su absorción, excepto la forma de estolato de eritromicina.
La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces mayores que las del plasma sanguíneo. Difunde bien a través de la mayoría de tejidos excepto el cerebro y el líquido cefalorraquídeo. Cruza la barrera hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna.
La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles séricos son mantenidos por 6 horas. La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas. Para administración intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta vía es limitado ya que causa flebitis. La Eritromicina no presenta interacciones adversas con el consumo de alcohol, sin embargo, como ocurre con todo medicamento, debe evitarse la ingesta conjunta.
Véase también
Referencias
- Notas
- Bibliografía
- Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
- Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
- Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
- Manual de farmacologìa básica y clínica, Pierre Mitchel, 5ta Edición.