Clocinizina

Clocinizina
Nombre (IUPAC) sistemático
	1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine
Identificadores
Número CAS	298-55-5
PubChem	5375618
ChemSpider	4525064
UNII	8HQJ711KH8
Datos químicos
Fórmula	C26H27N2Cl
Peso mol.	402.96 g/mol
	SMILES Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)C\C=C\c4ccccc4
	InChI InChI=1/C26H27ClN2/c27-25-15-13-24(14-16-25)26(23-11-5-2-6-12-23)29-20-18-28(19-21-29)17-7-10-22-8-3-1-4-9-22/h1-16,26H,17-21H2/b10-7+; Key: ZSQANMZWGKYDER-JXMROGBWBJ
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral
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Clocinizina es un antihistamínico de primera generación de la clase de la fenilpiperazina

Acción y mecanismo

Antialérgico y Antagonista histaminergico H1. La clocinizina es un derivado piperazínico que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.

La clocinizina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación.

Farmacocínetica

Vía oral:

Absorción: Tras su administración oral se absorbe con facilidad en el intestino, comenzando los efectos al cabo de 15-60 minutos.
Metabolismo: La clocinizina se metaboliza intensamente a nivel hepático, y en menor medida a nivel renal.
Eliminación: La clocinizina se elimina por metabolismo y posterior excreción de los metabolitos en orina.

Indicaciones

Alergiasː Tratamiento sintomático y temporal de procesos alérgicos producidos por el polen de las plantas, animales domésticos, polvo u otros agentes alergénicos, y que cursen con Rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
Crisis Asmática. Algunos antihistamínicos H1 podrían empeorar el asma debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.

Precauciones

Insuficiencia hepática. La clocinizina se elimina mediante metabolismo, por lo que se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia hepática.
Pacientes aquejados de glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción e la vejiga urinaria, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, Miastenia gravis, Úlcera péptica estenosante u obstrucción intestinal. Debido a los efectos anticolinérgicos de la clocinizina, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento.
Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como asma, Enfisema pulmonar o Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Según algunos autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que podrían agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cual, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones).
Epilepsia. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
Fotosensibilidad. Algunos antihistamínicos podrían dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares

Véase también

Fenilpiperazina (en inglés)
Fenilpropanolamina

Datos: Q5134770
Multimedia: Clocinizine / Q5134770