Vardenafilo
| Vardenafilo | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazina-1-il)sulfonil-fenil]- 9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 224785-90-4 | |
| Código ATC | G04BE09 | |
| PubChem | 110634 | |
| DrugBank | APRD00699 | |
| ChemSpider | 99300 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C23H32N6O4S | |
| Peso mol. | 488.604 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 95% | |
| Metabolismo | hepático (CYP3A4) | |
| Vida media | 4–5 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
Vardenafilo es un inhibidor PDE5 usado para el tratamiento de la impotencia (disfunción eréctil) que es vendido bajo el nombre de comercial de Levitra (Bayer AG, GSK, and SP).
Historia
Vardenafilo fue comercializado por Bayer Pharmaceuticals, GSK y SP bajo el nombre de LEVITRA. Como en 2005, los derechos de copromoción de GSK sobre Levitra volvieron a Bayer en muchos mercados fuera de Estados Unidos, como Italia, Bayer vende vardenafilo como Levitra y GSK bajo el nombre de Vivanza.
Uso clínico
Las indicaciones del vardenafilo y sus contraindicaciones son las mismas que las de otros inhibidores PDE5, teniendo características muy similares al citrato de sildenafilo (Viagra) y al tadalafilo (Cialis). Estructuralmente, la diferencia entre la molécula del vardenafilo y la del citrato de sildenafilo es un distinta posición del átomo de nitrógeno y el cambio del anillo del grupo metílico de la piperazina a un grupo etílico. El tadalafilo es estructuralmente diferente a nivel químico de los dos anteriores. El corto espacio de tiempo necesario para su inicio es significativamente diferente de sildenafilo, que tarda más en comenzar su efecto clínico.
Efectos secundarios y reacciones adversas
La reacciones adversas más comunes (efectos secundarios) son las mismas que con otros inhibidores PDE5. La más frecuente es el dolor de cabeza o las náuseas, y las más infrecuentes el dolor abdominal, dolor de espalda, fotosensibilidad, visión anormal, dolor ocular, edema o enrojecimiento facial, palpitaciones, taquicardia, mialgia, rash y priapismo.(Rossi, 2004)
Un efecto secundario grave del vardenafilo, pero muy inusual y escasamente probable, es un ataque al corazón. También, en casos muy poco frecuentes, la droga ha llegado a causar priapismo, con resultado de impotencia permanente. (Health Canada, 2006)
En octubre de 2007, la Food and Drug Administration (FDA) anunció casos de posibles sorderas causadas por el medicamento vardenafilo junto a los restantes inhibidores PDE5.[1]
Interacciones
El vardenafilo, junto al resto de los restantes inhibidores PDE5, no debe ser utilizado en combinación con nitratos usados para problemas cardíacos, porque su combinación con el medicamento puede provocar bajadas considerables de la presión arterial (hipotesión).
Dosis
El medicamento está disponible en dosis de 2,5 mg, 5, 10 y 20 mg. en comprimidos redondos de color naranja con la cantidad de dosis grabada en uno de sus lados. La dosis habitual de inicio es de 10 mg (equivalente a unos 50 mg de sildenafilo o Viagra). El vardenafilo puede ser tomado 1 ó 2 horas antes del comienzo de la actividad sexual, si bien lo normal es que sea efectivo a partir de 30-45 minutos después de la ingesta con el estómago vacío.
Se debe tener la precaución de tomar una dosis única diaria. En algunos países, como el Reino Unido o España, no todos los formatos de dosis están disponibles, siendo imposible encontrar comprimidos de 2,5 mg.
Notas
- ↑ Food and Drug Administration, ed. (18 de octubre de 2007). «FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra». Consultado el 6 de agosto de 2009.