Sarpogrelato

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Sarpogrelato
Identificadores
Número CAS 125926-17-2
PubChem 5160
ChemSpider 4976
UNII 19P708E787
ChEMBL 52939
Datos químicos
Fórmula C24H31NO6 
InChI=1S/C24H31NO6/c1-25(2)16-21(31-24(28)14-13-23(26)27)17-30-22-10-5-4-8-19(22)12-11-18-7-6-9-20(15-18)29-3/h4-10,15,21H,11-14,16-17H2,1-3H3,(H,26,27)
Key: FFYNAVGJSYHHFO-UHFFFAOYSA-N
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El sarpogrelato (código de desarrollo MCI-9042, LS-187,118) es un fármaco que actúa como antagonista de los receptores 5HT2A.[1]​[2]​ y 5-HT2B[3]​ Tiene también propiedades antagonistas hacia los receptores 5-HT1, 3 y 4; receptor alfa1, 2 y Beta, los receptores de histamina H1 y H2 y el receptor muscarínico M3 aunque con especificidad muy reducida para todos estos.[4]​

Indicaciones[editar]

El sarpogrelato es capaz de bloquear la agregación plaquetaria inducida por la serotonina y tiene aplicaciones en el manejo de muchas enfermedades, incluida la diabetes mellitus,[5]​[6]​ enfermedad de Buerger,[7]​ enfermedad de Raynaud,[8]​ enfermedad de las arterias coronarias,[9]​ angina de pecho,[10]​ insuficiencia cardíaca[11]​ y la aterosclerosis.[12]​ Se ha encontrado evidencias de su función en la mejora de la respuesta vascular en pacientes con isquemia de las extremidades.[13]​

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. ↑ Pertz H, Elz S (April 1995). «In-vitro pharmacology of sarpogrelate and the enantiomers of its major metabolite: 5-HT2A receptor specificity, stereoselectivity and modulation of ritanserin-induced depression of 5-HT contractions in rat tail artery». The Journal of Pharmacy and Pharmacology 47 (4): 310-6. PMID 7791029. doi:10.1111/j.2042-7158.1995.tb05801.x. 
  2. ↑ Nishio H, Inoue A, Nakata Y (1996). «Binding affinity of sarpogrelate, a new antiplatelet agent, and its metabolite for serotonin receptor subtypes». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie 331 (2): 189-202. PMID 8937629. 
  3. ↑ Muntasir HA, Hossain M, Bhuiyan MA, Komiyama T, Nakamura T, Ozaki M, Nagatomo T (July 2007). «Identification of a key amino acid of the human 5-HT(2B) serotonin receptor important for sarpogrelate binding». Journal of Pharmacological Sciences 104 (3): 274-7. PMID 17609583. doi:10.1254/jphs.sc0060241. 
  4. ↑ Científica (SIIC), Sociedad Iberoamericana de Información. «UN TRATAMIENTO PROMETEDOR PARA LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR». www.siicsalud.com. Consultado el 19 de mayo de 2023. 
  5. ↑ Pietraszek MH, Takada Y, Taminato A, Yoshimi T, Watanabe I, Takada A (April 1993). «The effect of MCI-9042 on serotonin-induced platelet aggregation in type 2 diabetes mellitus». Thrombosis Research 70 (2): 131-8. PMID 8322284. doi:10.1016/0049-3848(93)90154-g. 
  6. ↑ Ogawa S, Takeuchi K, Sugimura K, Sato C, Fukuda M, Lee R, Ito S, Sato T (1999). «The 5-HT2 receptor antagonist sarpogrelate reduces urinary and plasma levels of thromboxane A2 and urinary albumin excretion in non-insulin-dependent diabetes mellitus patients». Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology 26 (5–6): 461-4. PMID 10386239. doi:10.1111/j.1440-1681.1999.03056.x. 
  7. ↑ Rydzewski A, Urano T, Hachiya T, Kaneko H, Baba S, Takada Y, Takada A (December 1996). «The effect of a 5HT2 receptor antagonist sarpogrelate (MCI-9042) treatment on platelet function in Buerger's disease». Thrombosis Research 84 (6): 445-52. PMID 8987165. doi:10.1016/s0049-3848(96)00212-5. 
  8. ↑ Igarashi M, Okuda T, Oh-i T, Koga M (October 2000). «Changes in plasma serotonin concentration and acceleration plethysmograms in patients with Raynaud's phenomenon after long-term treatment with a 5-HT2 receptor antagonist». The Journal of Dermatology 27 (10): 643-50. PMID 11092268. doi:10.1111/j.1346-8138.2000.tb02246.x. 
  9. ↑ Satomura K, Takase B, Hamabe A, Ashida K, Hosaka H, Ohsuzu F, Kurita A (January 2002). «Sarpogrelate, a specific 5HT2-receptor antagonist, improves the coronary microcirculation in coronary artery disease». Clinical Cardiology 25 (1): 28-32. PMC 6654074. PMID 11808836. doi:10.1002/clc.4950250108. 
  10. ↑ Kinugawa T, Fujita M, Lee JD, Nakajima H, Hanada H, Miyamoto S (August 2002). «Effectiveness of a novel serotonin blocker, sarpogrelate, for patients with angina pectoris». American Heart Journal 144 (2): A1-A6. PMID 12177659. doi:10.1067/mhj.2002.124056. 
  11. ↑ Press, Europa (24 de agosto de 2021). «Fármaco antiplaquetario con potencial como tratamiento de bajo coste para la insuficiencia cardíaca». www.infosalus.com. Consultado el 19 de mayo de 2023. 
  12. ↑ Hayashi T, Sumi D, Matsui-Hirai H, Fukatsu A, Arockia Rani PJ, Kano H, Tsunekawa T, Iguchi A (May 2003). «Sarpogrelate HCl, a selective 5-HT2A antagonist, retards the progression of atherosclerosis through a novel mechanism». Atherosclerosis 168 (1): 23-31. PMID 12732383. doi:10.1016/s0021-9150(03)00054-6. 
  13. ↑ Higashi, Yukihito; Miyazaki, Masanori; Goto, Chikara; Sanada, Hiroaki; Sueda, Taijiro; Chayama, Kazuaki (2010-01). «Sarpogrelate Hydrochloride, a Selective 5-hydroxytryptamine2A Antagonist, Augments Autologous Bone Marrow Mononuclear Cell Implantation–induced Improvement in Endothelium-dependent Vasodilation in Patients With Critical Limb Ischemia». Journal of Cardiovascular Pharmacology 55 (1): 56-61. ISSN 0160-2446. doi:10.1097/fjc.0b013e3181c37da4. Consultado el 19 de mayo de 2023. 
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