Imiquimod
| Imiquimod | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| ([1-(2-metilpropil)-1H-imidazol[4,5-c]quinolin-4 amina] | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 99011-02-6 99011-02-6 | |
| Código ATC | D06BB10 | |
| PubChem | 57469 | |
| DrugBank | DB00724 | |
| ChemSpider | 51809 | |
| ChEBI | 36704 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C14H16N4 | |
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CC(C)CN1C=NC2=C1C1=CC=CC=C1N=C2N
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| Sinónimos | Acetato de Imiquimod | |
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 294 °C (561 °F) | |
| Farmacocinética | ||
| Vida media | 20 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) Sólo con Receta médica especial. | |
| Vías de adm. |
Vías de administración | |
El imiquimod es una amina imidazoquinolina sintética inmunomoduladora (modificadora de la respuesta inmunitaria) eficaz para el tratamiento tópico de los condilomas acuminados y otros padecimientos dermatológicos.
Mecanismo de acción
Cuando se aplica por vía tópica como crema al 5% en verrugas genitales en el ser humano, actúa como un ligando en receptores 7 de tipo Toll (TLR7)[1] en el sistema inmunitario innato e induce respuestas locales de interferones α, β y γ, y factor de necrosis tumoral-α, y las interleucinas 1, 6, 8, 10 y 12; causa reducciones de la carga vírica y del tamaño de las verrugas.
Carece de actividad antivírica o antiproliferativa in vitro pero induce citocinas y quimiocinas que tienen efectos antivíricos e inmunomoduladores. Muestra actividad antivírica en modelos animales después de administración tópica o sistémica.[2]
En administración tópica (tres veces por semana hasta por 16 semanas), el imiquimod en crema produce eliminación completa de las verrugas genitales y perianales en cerca de 50% de los casos. Las tasas de respuesta son más altas en mujeres que en varones. La semivida hasta la eliminación es de ocho a 10 semanas; se observan recidivas con cierta frecuencia.
Indicaciones
El imiquimod se aprobó en 1997 en Estados Unidos para tratar las verrugas genitales y se aplica a las lesiones genitales o perianales por lo común en un lapso de 16 semanas, y el ciclo se puede repetir según se necesite. También ha recibido aprobación su uso contra queratosis actínicas.
Efectos secundarios
La aplicación guarda relación con eritema local en aproximadamente 20% de los pacientes, excoriación o descamación en 18 a 26%, escozor en 10 a 20%, ardor en 5 a 12% y con menor frecuencia en el caso de erosiones o ulceraciones. Prácticamente en todos los enfermos surgen reacciones irritantes y en algunos casos, edema, vesículas, erosiones o úlceras. Al parecer, el grado de inflamación es proporcional a la eficacia terapéutica del medicamento. No se han notificado efectos a nivel sistémico. Podría activar el herpes genital tipo 2
[3]
Uso en embarazo y lactancia
No existen hasta el momento estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El imiquimod no demostró ser teratogénico en estudios de teratogenicidad realizados en ratas y conejos. A dosis altamente tóxicas para las ratas madres (28 veces la dosis humana con base mg/m2), se observó una reducción de peso de la cría al nacer y retardo en la osificación. Se desconoce si el fármaco aplicado tópicamente se excreta con la leche materna.[4]
Referencias
- ↑ Gibson, SJ; Lindh JM, Riter TR, Gleason RM, Rogers LM, Fuller AE, Oesterich JL, Gorden KB, Qiu X, McKane SW, Noelle RJ, Miller RL, Kedl RM, Fitzgerald-Bocarsly P, Tomai MA, Vasilakos JP (Jul-Aug de 2002). «Plasmacytoid dendritic cells produce cytokines and mature in response to the TLR7 agonists, imiquimod and resiquimod». Cell Immunology 218: 74-86.
- ↑ Skinner, R.B. Jr. (2003). «Imiquimod». Dermatol. Clin. 21: 291.
- ↑ P. Fox, Lindy; Hans F. Merk y David R. Bickers (2006). Farmacología dermatológica (11ª edición). México: The McGraw-Hill. p. 1696. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Data on File, Laboratorios Dermatológicos Darier (2012). «Imiquimod Crema». Vademecum 2012.
| Control de autoridades |
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