Imiquimod

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Imiquimod
Imiquimod-3D.jpg
Nombre (IUPAC) sistemático
([1-(2-metilpropil)-1H-imidazol[4,5-c]quinolin-4 amina]
Identificadores
Código ATC D06BB10
PubChem 57469
DrugBank DB00724
ChemSpider 51809
ChEBI 36704
Datos químicos
Fórmula C14H16N4 
Peso mol. ?
Sinónimos Acetato de Imiquimod
Datos físicos
P. de fusión 294 °C (561 °F)
Farmacocinética
Vida media 20 horas
Datos clínicos
Estado legal Grupo IV (MEX) Sólo con Receta médica especial.
Vías de adm.

Vías de administración

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El imiquimod es una amina imidazoquinolina sintética inmunomoduladora (modificadora de la respuesta inmunitaria) eficaz para el tratamiento tópico de los condilomas acuminados y otros padecimientos dermatológicos.

Mecanismo de acción[editar]

Cuando se aplica por vía tópica como crema al 5% en verrugas genitales en el ser humano, actúa como un ligando en receptores 7 de tipo Toll (TLR7)[1] en el sistema inmunitario innato e induce respuestas locales de interferones α, β y γ, y factor de necrosis tumoral-α, y las interleucinas 1, 6, 8, 10 y 12; causa reducciones de la carga vírica y del tamaño de las verrugas.

Carece de actividad antivírica o antiproliferativa in vitro pero induce citocinas y quimiocinas que tienen efectos antivíricos e inmunomoduladores. Muestra actividad antivírica en modelos animales después de administración tópica o sistémica.[2]

En administración tópica (tres veces por semana hasta por 16 semanas), el imiquimod en crema produce eliminación completa de las verrugas genitales y perianales en cerca de 50% de los casos. Las tasas de respuesta son más altas en mujeres que en varones. La semivida hasta la eliminación es de ocho a 10 semanas; se observan recidivas con cierta frecuencia.

Indicaciones[editar]

El imiquimod se aprobó en 1997 en Estados Unidos para tratar las verrugas genitales y se aplica a las lesiones genitales o perianales por lo común en un lapso de 16 semanas, y el ciclo se puede repetir según se necesite. También ha recibido aprobación su uso contra queratosis actínicas.

Efectos secundarios[editar]

La aplicación guarda relación con eritema local en aproximadamente 20% de los pacientes, excoriación o descamación en 18 a 26%, escozor en 10 a 20%, ardor en 5 a 12% y con menor frecuencia en el caso de erosiones o ulceraciones. Prácticamente en todos los enfermos surgen reacciones irritantes y en algunos casos, edema, vesículas, erosiones o úlceras. Al parecer, el grado de inflamación es proporcional a la eficacia terapéutica del medicamento. No se han notificado efectos a nivel sistémico.[3]

Uso en embarazo y lactancia[editar]

No existen hasta el momento estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El imiquimod no demostró ser teratogénico en estudios de teratogenicidad realizados en ratas y conejos. A dosis altamente tóxicas para las ratas madres (28 veces la dosis humana con base mg/m2), se observó una reducción de peso de la cría al nacer y retardo en la osificación. Se desconoce si el fármaco aplicado tópicamente se excreta con la leche materna.[4]

Referencias[editar]

  1. Gibson, SJ; Lindh JM, Riter TR, Gleason RM, Rogers LM, Fuller AE, Oesterich JL, Gorden KB, Qiu X, McKane SW, Noelle RJ, Miller RL, Kedl RM, Fitzgerald-Bocarsly P, Tomai MA, Vasilakos JP (Jul-Aug 2002). «Plasmacytoid dendritic cells produce cytokines and mature in response to the TLR7 agonists, imiquimod and resiquimod». Cell Immunology 218:  pp. 74-86. 
  2. Skinner, R.B. Jr. (2003). «Imiquimod». Dermatol. Clin. 21:  pp. 291. 
  3. P. Fox, Lindy; Hans F. Merk y David R. Bickers (2006). Farmacología dermatológica (11ª edición). México: The McGraw-Hill. p. 1696. ISBN 0-07-142280-3. 
  4. Data on File, Laboratorios Dermatológicos Darier (2012). «Imiquimod Crema». Vademecum 2012.