Almotriptán

Almotriptán
Nombre (IUPAC) sistemático
N,N-dimethyl-2- [5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)- 1H-indol-3-yl]-ethanamine Almotriptan
Identificadores
Número CAS	begin_of_the_skype_highlighting              154323-57-6      end_of_the_skype_highlighting&Units=SI 154323-57-6 begin_of_the_skype_highlighting              154323-57-6      end_of_the_skype_highlighting
Código ATC	N02CC05
PubChem	123606
DrugBank	APRD00169
Datos químicos
Fórmula	C17H25N3O2S
Peso mol.	335.465 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	70%
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral

Almotriptán (Axert® Estados Unidos-Canadá], Almogran® Bélgica, Dinamarca, Finlandia, Alemania, Italia, Irlanda, Portugal, España, Reino Unido, Holanda, Suecia, Suiza, Corea del Sur…] y también como Almotrex® [Italia] y Amignul® [España]).

El almotriptán es un fármaco antimigrañoso investigado por Laboratorios Almirall.

Está disponible en 12,5 mg en la mayoría de países y también en 6,25 mg en Estados Unidos y Canadá.

Ha sido el primer fármaco investigado por un laboratorio español en ser aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) para su comercialización en Estados Unidos.​

Indicaciones

Almotriptán está indicado para el tratamiento agudo del dolor de cabeza en la fase de ataque de la migraña con o sin aura. Almotriptán es el único triptán oral aprobado en Estados Unidos para el tratamiento de la migraña en adolescentes de 12 a 17 años.

Modo de acción

Almotriptán es un potente y selectivo agonista de la serotonina 5-HT1B/1D. Debido a la particular distribución de los receptores 5-HT1B/1D, Almotriptán básicamente contrae las arterias meníngeas humanas; como resultado tiene un efecto limitado en las arterias que suministran sangre al cerebro, y poco efecto en los vasos cardíacos y pulmonares.

Farmacocinética

Almotriptán no tiene interacciones farmacocinéticas relevantes y es metabolizada a través de diferentes vías, y no requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática leve. Tampoco existen diferencias clínicas observables entre hombres, mujeres, jóvenes y ancianos.

Eficacia

La eficacia del Almotriptán en el tratamiento del ataque de migraña aguda ha sido establecida en estudios clínicos de más de 3.000 pacientes a quienes se les administró 12,5 mg y se demostró una rápida y alta eficacia en el alivio del dolor. Almotriptán alivia náuseas, vómitos, fotofobia (hipersensibilidad a la luz) y fonofobia (hipersensibilidad al sonido) asociados a los ataques de migraña. En el reciente estudio “Actué cuando es leve” se ha demostrado que tomar Almotriptán al primer signo de ataque de migraña, cuando aún el dolor es leve, provee el óptimo resultado para minimizar el sufrimiento del paciente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes.
Como en el caso de otros receptores agonistas 5HT1B/1D, Almotriptán no debería ser administrado en pacientes con historia, síntomas o signos de isquemia cardiaca (infarto de miocardio, angina de pecho, isquemia silente documentada, angina prinzmetal) o hipertensión severa, leve o moderada sin controlar.
Pacientes con insuficiencia hépaticas graves.
Enfermedad vascular periférica.
Están contraindicados la concomitante administración con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluida la metisargida) y otros agonistas del 5-HT1B/1D.
Pacientes con severas deficiencias hepáticas.

Efectos secundarios

Almotriptán ha demostrado tener un perfil de efectos adversos similar al placebo al ser utilizado siguiendo las instrucciones de las características del producto.

"Para efectos adversos poco frecuentes, ver página de la compañía"

Enlaces externos

Almirall.es [1]
Pubmed.com [2]
Axert Almotriptan malate tablets [3]

Publicaciones básicas de Almotriptán:

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• 2. Triptans (serotonin, 5-HT1B/1D agonists) in migraine: detailed results and methods of a meta-analysis of 53 trials. MD Ferrari et al., (Cephalalgia 2002; 22:633-658)

• 3. Almotriptan is effective and well tolerated in migraine patients who respond poorly to oral sumatriptan: A double-blind, randomized trial, Diener HC (Headache. 2005 Jul-Aug;45(7):874-82)

• 4. Triptans and CNS side effects: pharmacokinetic and metabolic mechanisms. DW Dodick et al. Cephalalgia. 2004 Jun;24(6):417-24

• 5. Triptans and chest symptoms: the role of pulmonary vasoconstriction. DW Dodick (Cephalalgia, 2004,24, 298–304)

• 6. Almotriptan improves response rates when treatment is within 1 hour of migraine onset. AJ Dowson et al., (Headache 2004; 44: 318-322)

• 7. A long-term open-label study of oral almotriptan 12.5 mg for the treatment of acute migraine. NT. Mathew; for the Oral Almotriptan Study Group (Headache. 2002;42:32-40)

• 8. Almotriptan is an effective and well-tolerated treatment for migraine pain: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial. AJ Dowson et al. (Cephalalgia 2002; 22, 453-461)

• 9. Tolerability and efficacy of almotriptan in the long-term treatment of migraine, J. Pascual et al. (Eur Neurol 2001;45:206-213)

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• 11. Almotriptan in the treatment of migraine attacks in clinical practice: results of the TEA 2000 observational study , Pascual J et al, Neurologia. 2003 Jan-Feb;18(1):7-17.

• 12. Early intervention with almotriptan: results of the AEGIS trial (AXERT Early Migraine Intervention Study). Mathew et al, Headache. 2007 Feb;47(2):189-98

• 13. Evaluation of efficacy, tolerability, and treatment satisfaction with almotriptan in 3 consecutive migraine attacks. The migraine--satisfaction with treatment: reality with Almogran study. Massiouu H et al, Eur Neurol. 2006;55(4):198-203

• 14. Triptans in the treatment of migraine: drug selection by means of the SOJA method Expert Opin Pharmacother. Janknegt J,2007 Oct;8 Suppl 1:S15-30

• 15. Patient preference in migraine therapy. A randomized, open-label, crossover clinical trial of acute treatment of migraine with oral almotriptan and rizatriptan Díez FI et al, J Neurol. 2007 Feb;254(2):242-9

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• 17. A pharmacoeconomic evaluation of oral triptans in the treatment of migraine in Italy. Gori S. et al. Minerva Med. 2006 Dec;97(6):467-77

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• 20. Characteristics of migraine attacks and responses to almotriptan treatment: a comparison of menstrually related and nonmenstrually related migraines. Diamond ML et al., Headache 2008;48:248–258